Медрол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги

Медрол относится к глюкокортикостероидным лекарственным средствам.

Состав, форма выпуска

Медикамент производят в виде овальных белых таблеток. Одна сторона таблеток имеет пару насечек в форме креста, другая – гравировку в виде букв. Каждая таблетка может содержать по 32, 16 или 4 мг активного вещества в виде метилпреднизолона.

В качестве дополнительных соединений используют сахарозу, крахмал кукурузный, лактозу, кальция стеарат и парафин жидкий.

Фармакологические свойства

Главное соединение лекарства, проникнув через стенку клетки, образует связи со специальными рецепторами. Образованные комплексы направляются к ядру клетки и, связываясь с ДНК, активируют выработку разных ферментов.

Препарат влияет на процесс воспаления, повышает иммунитет, а также положительно влияет на обмен жиров, белков и углеводов.

Из организма лекарство в основном выделяется при помощи почек.

Показания к применению

• Повышенное содержание кальция при злокачественных новообразованиях;
• Тиреоиодит в хронической или подострой стадии;
• Гиперплазия надпочечников врожденной формы;
• Надпочечниковая недостаточность в первичной или вторичной стадии.
• Аллергические проявления: изменение показателей кожных проб, системные аллергические реакции;
• Нервная система: судороги, лжеопухоль в головном мозге, нарушения психического характера, увеличение давления внутричерепного;
• Пищеварительная система: перфорация кишечника, панкреатит, язва пептическая с риском кровотечения и прободения, эзофагит, кровотечение в желудке;
• Обмен веществ: нарушение азотистого баланса, задержка воды в организме, сердечная недостаточность в хронической форме, алкалоз гипокалемический, увеличение артериального давления, задержка ионов натрия;
• Эндокринная система: торможение процесса роста у детей, гирсутизм, изменения в менструальном цикле;
• Дерматологические проявления: истончение кожных покровов, экхимозы и петехии, ухудшение процесса заживления ран;
• Костно-мышечная система: некроз асептический в трубчатых костях, миопатия стероидная, слабость в мышцах, остеопороз;
• Прочее: синдром отмены, развитие инфекций, активирование инфекций латентных.

При нарушениях в опорно-двигательной системе препарат используют как вспомогательную терапию для уменьшения обострения:

• Эпикондилит;
• Артрит подагрический в острой стадии;
• Бурсит в острой стадии;
• Синовит при наличии остеоартрита;
• Остеоартрит посттравматический;
• Тендосиновит в острой стадии;
• Артрит ревматоидный и псориатический.

Системные патологии в соединительной ткани:

• Артериит гигантоклеточной формы;
• Полимиалгия ревматическая;
• Дерматомиозит системный;
• Красная волчанка системной формы;
• Ревмокардит в острой стадии.

Заболевания кожных покровов:

• Микоз грибовидной формы;
• Дерматит себорейной формы в острой стадии;
• Эритема мультиформная в тяжелой стадии;
• Дерматит эксфолиативный;
• Псориаз в тяжелой форме;
• Пузырчатка.

• Астма бронхиальная;
• Сывороточное заболевание;
• Дерматит атопической формы;
• Дерматит контактной формы;
• Ринит аллергического характера.

• Патологии нерва зрительного;
• Хориоретинит;
• Конъюнктивит аллергической формы;
• Кератит;
• Язвы роговицы аллергического характера;
• Воспалительный процесс в переднем отделе глаза.

• Пневмонит аспирационный;
• Синдром Леффлера, который не поддается лечению другими медикаментами;
• Туберкулез легких диссеминированной или молниеносной формы;
• Бериллиоз.

• Тромбоцитопения вторичная;
• Эритробластопения;
• Пурпура тромбоцитопеническая невыясненного происхождения.

Болезни пищеварительного тракта:

• Энтерит регионарный;
• Колит язвенный.

Болезни нервной системы:

• Склероз рассеянной формы;
• Отек головного мозга, который вызван новообразованием.

• Трансплантация внутренних органов;
• Трихинеллез;
• Менингит туберкулезной формы при наличии субарахноидального блока.

Режим дозирования

Медикамент следует принимать только перорально.

Начальная дозировка может быть от 4 до 48 мг за день. Более высокие дозировки рекомендованы при лечении отека головного мозга – от 200 до 900 мг за день. При терапии рассеянного склероза назначают 200 мг за сутки. При трансплантации внутренних органов рекомендована схема: 7 мг на 1 кг от веса тела за сутки. Если на протяжении определенного количество времени нужный терапевтический эффект не наблюдается, то медикамент следует отменить или назначить больному другой вид лечения.

Детскую дозировку может определить только специалист с учетом веса тела.

Отмену лекарства после долгой терапии следует проводить поэтапно.

Передозировка

Случаи передозировки встречались в практике очень редко.

При применении лекарства в дозировке, превышающей терапевтическую норму, могут появиться следующие симптомы: синдром Кушинга и осложнения, присущие длительному лечению глюкокортикостероидами.

В случае передозировки проводят лечение, направленное на угнетение нежелательных симптомов. Главный компонент препарата можно вывести из организма при помощи процедуры диализа.

Лекарственное взаимодействие

Параллельный прием циклоспорина приводит к взаимному торможению процессов метаболизма.

Совместный прием рифампицина, теофиллина, эфедрина, фенитоина и фенобарбитала снижает терапевтический эффект препарата Медрол.

Олеандомицин, кетоконазол, а также контрацептивы в пероральной форме могут угнетать процесс метаболизма главного компонента лекарства Медрол.

Медикамент увеличивает вероятность развития нежелательных эффектов парацетамола и сердечных гликозидов.

Нестероидные противовоспалительные препараты и алкоголь в комбинации с лекарством Медрол могут усилить токсическое воздействие на пищеварительный тракт и спровоцировать кровотечения.

Одновременный прием антацидов ухудшает процесс всасывания активного компонента лекарства.

Препарат Медрол ухудшает эффективность вакцинации.

Лактация, беременность

Лекарство Медрол нельзя назначать пациенткам в период лактации и беременности. В случае применения у плода и матери могут возникнуть тяжелые осложнения.

Побочные действия

Применение медикамента может спровоцировать следующие нежелательные проявления:

Противопоказания

Медикамент нельзя назначать при высокой восприимчивости к любому компоненту лекарства.

Пациенты, страдающие нижеперечисленными заболеваниями, должны соблюдать осторожность при приеме препарата Медрол: бактериальные и вирусные болезни в тяжелой форме, туберкулез, ВИЧ-инфекция, корь, герпес, глаукома, ветряная оспа, тяжелые нарушения в работе почек и печени, гипертензия артериальная, инфаркт миокарда, гипертиреоз и гипотиреоз, язвенные колит неспецифический, сердечная недостаточность, психоз в острой стадии, остеопороз, гиперлипидемия, сахарный диабет, кишечный анастомоз, эзофагит, гастрит, язвенное заболевание.

Особые указания

Медикамент нужно назначать в наиболее меньшей эффективной дозировке, а при необходимости понижения дозы нужно делать это поэтапно.

При лечении глюкокортикостероидами могут проявиться различные психические нарушения: эйфория, бессонница, неустойчивое настроение, изменения в личности, тяжелая депрессия с острыми психотическими проявлениями.

Если пациент получает терапию ГКС в дозировке, которая оказывает иммунодепрессивное действие, тогда не рекомендовано вводить живые или живые ослабленные вакцины. При этом разрешается введение убитых или инактивированных вакцин, но эффект может быть понижен.

При лечении глюкокортикостероидами может быть понижение устойчивости к некоторым инфекциям. Заболевания, спровоцированные такими патогенными микроорганизмами, как гельминты, простейшие, грибы, бактерии или вирусы, могут протекать в легкой форме, но при этом не исключаются случаи тяжелого течения, а также летального исхода. Чем более высокая дозировка препарата назначена, тем выше риск возникновения инфекционного осложнения.

Пациент, имеющий поражение глаз вирусом герпеса простого, должен применять лекарство с осторожностью, поскольку повышен риск развития перфорации роговицы.

Препарат Медрол может усилить выведение кальция из организма.

Самым частым побочным эффектом, который возникает на фоне длительного применения препарата, является остеопороз. При этом данное нежелательное проявление реже всего диагностируется.

У пациентов, страдающих циррозом печени и гипотиреозом, наблюдается более сильный эффект от применения медикамента.

Медрол цена

Средняя стоимость препарата Медрол по Москве составляет 163 рубля.

Аналогами препарата Медрол по фармакологическим свойствам являются: Урбазон, Солу-Медрол, Метипред, Метилпреднизолон, Лемод, Ивепред, Депо-Медрол.

Описание актуально на 10.11.2014

• Латинское название: Medrol
• Код АТХ: H02AB04
• Действующее вещество: Метилпреднизолон (Methylprednisolone)
• Производитель: PFIZER ITALIA, S.r.L. (Италия)

Одна таблетка Медрола включает в себя 16, 32 или 4 мг метилпреднизолона.

Вспомогательные вещества: жидкий парафин, стеарат кальция, лактоза, кукурузный крахмал, сахароза.

Форма выпуска

Медрол – это овальные белые таблетки, с одного края которых нанесены две насечки в виде креста, с другого – буквенная гравировка.

Таблетки дозировкой 4 мг выпускаются:

• по 10 штук в блистере; 3, 1 или 10 блистеров в пачке;
• по 30 штук во флаконе из затемненного стекла, один флакон в пачке.

Таблетки дозировкой 16 мг выпускаются:

• по 10 штук в контурной упаковке, 5 упаковок в пачке;
• по 14 штук в контурной упаковке, 1 упаковка в пачке;
• по 50 штук во флаконе из затемненного стекла, один флакон в пачке.

Таблетки дозировкой 32 мг выпускаются:

• по 20 или 50 штук во флаконе из затемненного стекла, один флакон в пачке.

Фармакологическое действие

Глюкокортикоидное – главное действие Медрола.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Метилпреднизолон – глюкокортикоидный гормон. Проникает сквозь клеточные мембраны, связывается со специфическими рецепторами в цитоплазме, проникает в ядро, связывается с ДНК, активирует транскрипцию мРНК и синтез ферментов. Оказывает существенное воздействие на процесс воспаления, иммунный ответ и белковый, углеводный и жировой обмен. Влияет на систему кровообращения, скелетные мышцы и нервную систему.

Метилпреднизолон обладает иммунодепрессивными, противовоспалительными и противоаллергическими свойствами. Уменьшает содержание иммуноактивных клеток рядом с очагом воспаления; стабилизирует мембраны лизосом; уменьшает вазодилатацию; подавляет фагоцитоз; уменьшает синтез простагландинов и подобных соединений.

Метилпреднизолон катаболически действует на белки. Образующиеся аминокислоты метаболизируются в печени в гликоген и глюкозу. В периферических тканях уменьшается использование глюкозы тканями, что приводит к появлению глюкозурии и гипергликемии.

Метилпреднизолон обладает липолитическим и липогенетическим эффектом в разных областях тела, что приводит к перераспределению отложений жира.

Фармакокинетика

Всасывание происходит в тонкой кишке. Связывание с белками составляет около 40-90%.

Метаболизм проходит в печени. Метилпреднизолон распадается на 20р-гидрокси-6а-метилпреднизон и 20р-гидроксиметилпреднизолон, которые выводятся с мочой.

Период полувыведения из крови составляет около 3,5 часов. Период полувыведения из организма в целом – до полутора суток.

Показания к применению

• надпочечниковая недостаточность;
• гиперплазия надпочечников(врожденная);
• подострый или хронический тиреоидит;
• гиперкальциемия при онкозаболеваниях.

Поражения опорно-двигательного аппарата (как дополнительная терапия для выведения из состояния обострения):

• псориатический артрит;
• ревматоидный артрит и ювенильный ревматоидный артрит;
• анкилозирующий спондилит;
• острый тендосиновит;
• остеоартрит после травм;
• синовит при остеоартрите;
• острый бурсит;
• острый артрит при подагре;
• эпикондилит.

Системные поражения соединительной ткани (в острый период):

• пузырчатка;
• тяжелые формы псориаза;
• буллезный герпетиформный дерматит;
• эксфолиативный дерматит;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• тяжелые формы себорейного дерматита;
• грибовидный микоз.

• воспаление переднего отдела глаза;
• задний увеит и хориоидит(диффузная форма);
• аллергические язвы роговицы;
• симпатическая офтальмия;
• кератит;
• аллергический конъюнктивит;
• хориоретинит;
• поражение зрительного нерва;
• ирит и иридоциклит.

• симптоматический саркоидоз;
• бериллиоз;
• туберкулез легких (молниеносная или диссеминированная формы);
• синдром Леффлера;
• аспирационный пневмонит.

• тромбоцитопеническая пурпура неясной этиологии;
• аутоиммунная гемолитическая анемия;
• эритробластопения;
• вторичная тромбоцитопения;
• эритроидная гипопластическая анемия.

Паллиативное лечение при таких онкологических заболеваниях, как:

Заболевания системы пищеварения:

Заболевания нервной системы:

Другие показания к применению:

• туберкулезный менингит в сочетании с субарахноидальным блоком;
• трихинеллез;
• трансплантация органов.

Противопоказания

Побочные действия

• Со стороны метаболизма: хроническая сердечная недостаточность, задержка натрия, повышение давления, потеря калия, негативный азотистый баланс.
• Со стороны костно-мышечного аппарата: остеопороз, мышечная слабость, разрывы сухожилий, стероидная миопатия, асептический некроз трубчатых костей.
• Со стороны системы пищеварения: пептическая язва, панкреатит, желудочное кровотечение, эзофагит.
• Со стороны нервной системы: увеличение внутричерепного давления, расстройства психической сферы.
• Реакции со стороны кожи: замедленное заживание ран, петехии, истончение кожи.
• Со стороны гормональной системы: гирсутизм, нарушения менструации, подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, задержка роста у лиц детского возраста, увеличение потребности в инсулине у лиц с сахарным диабетом.
• Со стороны глаза: увеличение внутриглазного давления, экзофтальм.
• Прочие побочные действия: аллергические реакции, проявление латентных инфекций, синдром отмены.

Инструкция на Медрол (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Медрола предписывает принимать препарат перорально.

Передозировка

Синдром передозировки препаратом крайне редок.

Симптомы: многократный повторный прием в течение долгого времени может вызвать появление синдрома Кушинга и иных осложнений.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие

При совместном применении с циклоспорином наблюдается взаимное замедление метаболизма.

Эфедрин, Фенобарбитал, Теофиллин, Фенитоин, Рифампицин уменьшают терапевтическое действие метилпреднизолона.

Кетоконазол, олеандомицин, пероральные контрацептивы угнетают метаболизм метилпреднизолона.

Метилпреднизолон увеличивает клиренс Аспирина и изменяет эффекты антикоагулянтов.

Медрол повышает риск появления побочных эффектов сердечных гликозидов и парацетамола.

Алкоголь и нестероидные противовоспалительные средства вместе с метилпреднизолоном могут вызывать ульцерацию кишечника и кровотечения.

Одновременное использование антацидов понижает адсорбцию метилпреднизолона.

Медрол понижает эффективность вакцин.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить в диапазоне температур от 20 до 25 градусов.

Срок годности

Особые указания

Известны случаи появления саркомы Капоши у лиц, получавших лечение Медролом (после отмены может наступить ремиссия).

Назначать препарат с особой осторожностью. Необходимо учитывать массу тела либо площадь поверхности тела.

При беременности (и лактации)

Запрещено использовать Медрол в период беременности или лактации во избежание тяжелых осложнений у матери и плода (ребенка).

Отзывы о Медроле

Отзывы людей принимающих препарат Медрол свидетельствуют о большей эффективности препарата по сравнению с Преднизолоном и Метипредом, однако побочные эффекты (тошнота, рвота, сухость кожи, боли в животе, изменения в анализах и другие) встречаются довольно часто.

Цена Медрола, где купить

Медрол: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Medrol

Код ATX: H02AB04

Действующее вещество: метилпреднизолон (methylprednisolone)

Производитель: Pfizer Italia S.r.L. (Италия)

Актуализация описания и фото: 27.07.2018

Цены в аптеках: от 192 руб.

Медрол – глюкокортикостероид (ГКС) для приема внутрь.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: эллиптической формы, белого цвета, на одной стороне нанесены две насечки (крест-накрест), на другой – гравировка логотипа, по 4 мг (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3 или 10 блистеров; по 30 шт. в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон); по 16 мг (в контурной ячейковой упаковке по 10 шт., в картонной пачке 5 упаковок, или по 14 шт., в картонной пачке 1 упаковка; по 50 шт. в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон); по 32 мг (по 20 или 50 шт. в стеклянных флаконах темного цвета, в картонной пачке 1 флакон). В каждой пачке также содержится инструкция по применению Медрола.

Активное вещество – метилпреднизолон, в 1 таблетке с гравировкой:

• UPJOHN – 4 мг;
• UPJOHN 73 – 16 мг;
• UPJOHN 176 – 32 мг.

Вспомогательные компоненты таблеток с надписью:

• UPJOHN: лактоза, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный высушенный, сахароза, кальция стеарат;
• UPJOHN 73 и UPJOHN 176: парафин жидкий, кальция стеарат, лактоза, крахмал кукурузный, сахароза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Метилпреднизолон – активное вещество Медрола, является глюкокортикостероидом. Проникает через клеточные мембраны и образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. В дальнейшем происходит проникновение этих комплексов в клеточное ядро, где они связываются с ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислотой, в частности – с хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК (матричной рибонуклеиновой кислоты) и последующий биосинтез разных ферментов. Этот механизм действия обуславливает эффект ГКС от системного применения.

Метилпреднизолон оказывает существенное воздействие на иммунный ответ и воспалительный процесс, также вещество оказывает влияние на углеводный, жировой и белковый обмен, сердечно-сосудистую и центральную нервную системы и скелетные мышцы.

Как и прочие ГКС, метилпреднизолон обладает противовоспалительными, противоаллергическими и иммунодепрессивными свойствами. Благодаря этому происходит достижение следующих терапевтических эффектов:

• ингибирование фагоцитоза;
• уменьшение числа иммуноактивных клеток около очага воспаления, а также продукции простагландинов и родственных им соединений;
• стабилизация лизосомальных мембран;
• снижение вазодилатации.

Выраженность противовоспалительного действия 4 мг метилпреднизолона и 20 мг гидрокортизона сопоставима.

У метилпреднизолона отмечается лишь незначительная минералокортикоидная активность (метилпреднизолон в дозе 200 мг эквивалентен 1 мг дезоксикортикостерона).

Катаболическое действие на белки проявляется в виде превращения высвобождающихся в процессе глюконеогенеза в печени аминокислот в гликоген и глюкозу. При этом отмечается снижение потребления глюкозы в периферических тканях, что может приводить к глюкозурии и гипергликемии, в особенности у пациентов с риском возникновения сахарного диабета.

Липолитическое действие метилпреднизолона проявляется в первую очередь в области конечностей. Также вещество оказывает липогенетическое действие, которое имеет наибольшую выраженность в области грудной клетки, головы и шеи. В комплексе это способствует перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность метилпреднизолона проявляется не на пике плазменной концентрации, а уже после него. Из этого следует, что действие Медрола обусловлено главным образом влиянием на активность ферментов.

Фармакокинетика

Всасывание вещества происходит преимущественно в проксимальном отделе тонкой кишки (величина всасывания примерно в 2 раза превышает таковое в дистальном отделе).

Уровень связывания с белками (транскортином и альбумином) – приблизительно 40–90%.

Процесс метаболизма метилпреднизолона происходит в печени, он качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основными метаболитами являются 20р-гидрокси-6а-метилпреднизон и 20р-гидроксиметилпреднизолон.

Выведение метаболитов происходит главным образом в несвязанной форме с мочой. Также вещество выводится в виде сульфатов и глюкуронидов, которые образуются в печени (в основном) и в почках (частично).

Метилпреднизолон является ГКС с промежуточной продолжительностью действия. Из-за внутриклеточной активности определяется выраженное различие между T_1/2 (периодом полувыведения) из плазмы крови (около 3,3 часа) и T_1/2 из организма в целом (около 12–36 часов). Фармакотерапевтическое действие метилпреднизолона сохраняется даже тогда, когда уровень активного вещества в крови уже не определяется.

Показания к применению

• Аспирационный пневмонит, симптоматический саркоидоз, диссеминированный или молниеносный туберкулез легких (в составе соответствующей противотуберкулезной химиотерапии), синдром Леффлера (при отсутствии эффекта терапии другими препаратами), бериллиоз;
• Комбинированная терапия туберкулезного менингита с субарахноидальным блоком или при угрозе блока;
• Эндокринные патологии: врожденная гиперплазия надпочечников, первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность, подострый и хронический тиреоидит, гиперкальциемия на фоне злокачественных новообразований;
• Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура и вторичная тромбоцитопения (у взрослых больных), аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная гипопластическая анемия, эритроцитарная анемия;
• Лечение острых форм системных заболеваний соединительной ткани при ревмокардите, системном дерматомиозите (полимиозит), системной красной волчанке, ревматической полимиалгии, гигантоклеточном артериите (в отдельных случаях показано в качестве поддерживающей терапии);
• Кожные патологии: пузырчатка, тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), герпетиформный буллезный дерматит, грибовидный микоз, эксфолиативный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелый псориаз;
• Дополнительная (кратковременная) терапия заболеваний опорно-двигательного аппарата, включая ревматические патологии: при обострении или острых формах псориатического артрита, ревматоидного артрита (включая ювенильный ревматоидный артрит), анкилозирующего спондилита, бурсита, неспецифического тендосиновита, подагрического артрита, посттравматического остеоартрита, эпикондилита, синовита при остеоартрите;
• Лечение тяжелых (инвалидизирующих) состояний (в случае неэффективности обычной терапии) при сезонном или круглогодичном аллергическом рините, реакциях гиперчувствительности к лекарственным средствам, сывороточной болезни, контактном дерматите, атопическом дерматите, бронхиальной астме;
• Хронические и тяжелые острые воспалительные и аллергические процессы, связанные с заболеваниями глаз: кератит, неврит зрительного нерва, хориоретинит, ирит и иридоциклит, аллергические краевые язвы роговицы, воспаление переднего сегмента глаза, аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия, диффузный задний увеит и хориоидит;
• Паллиативная терапия при онкологических заболеваниях: у взрослых – лейкозы и лимфомы, у детей – острые лейкозы;
• Стимуляция диуреза и достижение ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдром без уремии, на фоне системной красной волчанки или идиопатического типа;
• Острые формы язвенного колита и регионарного энтерита (для выведения пациента из критического состояния);
• Трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда;
• Отек головного мозга на фоне опухоли мозга, обострение рассеянного склероза;
• В составе комплексной терапии при трансплантации органов.

Противопоказания

• Период грудного вскармливания;
• Гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью необходимо назначать таблетки Медрол больным с эзофагитом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритом, кишечным анастомозом (в ближайшем анамнезе), латентной или острой пептической язвой, дивертикулитом, неспецифическим язвенным колитом (при угрозе перфорации или абсцесса), гиперлипидемией, сахарным диабетом и предрасположенностью к нему, остеопорозом, миастенией, гипотиреозом, острым психозом, гипертиреозом, подострым и острым инфарктом миокарда, артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, выраженным нарушением функции почек или печени (особенно на фоне сопутствующей гипоальбуминемии), открытоугольной глаукомой; при простом герпесе (глазная форма), ВИЧ-инфекции (СПИД), кори, ветряной оспе, стронгилоидозе.

При латентном и активном туберкулезе, тяжелых формах вирусных или бактериальных инфекций применение Медрола возможно только в составе специфической терапии (маскирует симптомы болезни и повышает риск развития суперинфекции).

Не рекомендуется назначение при системных грибковых инфекциях.

В период беременности применение Медрола допустимо исключительно по абсолютным показаниям.

Медрол, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Медрол принимают внутрь.

Режим дозирования назначает врач на основании клинических показаний.

Подбор дозы необходимо производить индивидуально, учитывая реакцию больного на терапию.

Рекомендованное суточное дозирование:

• Взрослые: начальная доза – 4-48 мг, далее коррекцию производят в зависимости от характера заболевания и состояния больного. Так при рассеянном склерозе доза может составлять 200 мг, отеке мозга – 200-1000 мг, трансплантации органов – из расчета до 7 мг на 1 кг веса тела в сутки. При отсутствии терапевтического эффекта в результате достаточного периода приема Медрола препарат следует заменить другим средством;
• Дети: доза определяется с учетом площади поверхности тела или веса ребенка, так для лечения недостаточности надпочечников доза может составлять 3,33 мг на 1 м 2 или 0,18 мг на 1 кг в сутки, для других показаний – 12,5-50 мг на 1 м 2 или по 0,42-1,67 мг на 1 кг в сутки. Суточную дозу равномерно распределяют на 3 приема.

Отмену Медрола после длительного применения следует проводить постепенно.

При положительной динамике лечения, постепенно снижая исходную дозу, больному следует подобрать наиболее низкую поддерживающую дозу, которая позволит сохранить достигнутый клинический эффект.

Применение препарата необходимо сопровождать постоянным контролем режима дозирования. Коррекция дозы может потребоваться при изменении клинического состояния в случае обострения заболевания, наступления ремиссии, индивидуальной реакции больного на Медрол или на фоне стрессовых ситуаций, непосредственно не связанных с болезнью.

Применение Медрола показано с использованием метода альтернирующей терапии, при которой удвоенная суточная доза принимается 1 раз утром через день. Данный метод лечения позволяет при длительном приеме достигнуть максимального клинического эффекта и существенно снизить побочные действия препарата, связанные с замедлением роста у детей, подавлением гипофизарно-надпочечниковой системы, синдромом отмены ГКС.

Побочные действия

• Пищеварительная система: желудочное кровотечение, пептическая язва (с риском прободения и кровотечения), панкреатит, перфорация кишки, эзофагит, повышение активности аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и щелочной фосфатазы в сыворотке крови (обычно изменения носят преходящий и незначительный характер);
• Обмен веществ: хроническая сердечная недостаточность у предрасположенных пациентов, задержка натрия, повышение артериального давления, потеря калия, гипокалиемический алкалоз, задержка жидкости в организме, отрицательный азотистый баланс на фоне катаболизма белков;
• Эндокринная система: развитие синдрома Кушинга, гирсутизм, подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, появление латентного сахарного диабета, у больных сахарным диабетом повышение потребности в пероральных гипогликемических средствах или инсулине, нарушения менструального цикла; у детей – замедление роста;
• Костно-мышечная система: мышечная слабость, стероидная миопатия, остеопороз, разрывы сухожилий (чаще ахиллова сухожилия), компрессионные переломы позвонков, патологические переломы, асептический некроз эпифизов трубчатых костей;
• Нервная система: повышение внутричерепного давления, психические расстройства, псевдоопухоль головного мозга, судороги;
• Орган зрения: повышение внутриглазного давления с риском повреждения зрительного нерва, задняя субкапсулярная катаракта, экзофтальм;
• Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности, в том числе аллергические системные реакции, возможно, подавление реакций при кожных пробах;
• Дерматологические реакции: петехии и экхимозы, замедление процессов заживления ран, снижение прочности и истончение кожи;
• Прочие: активизация латентных инфекций, искажение клинической картины при инфекционных патологиях, возникновение условно-патогенных инфекций, синдром отмены ГКС.

Передозировка

Клинические симптомы острой передозировки не описаны. Сведений о случаях острой токсичности при передозировке ГКС практически нет.

Основные симптомы (при частом повторном приеме – ежедневно либо несколько раз в неделю, на протяжении длительного периода): синдром Кушинга и другие осложнения, характерные для продолжительной терапии ГКС.

Специфического антидота нет. Метилпреднизолон выводится при диализе.

Особые указания

Учитывая высокую степень риска развития осложнений при глюкокортикоидной терапии, назначать Медрол следует в наиболее низких дозах, обеспечивающих клинический эффект. В случае коррекции режима терапии дозу препарата снижают постепенно.

Применение Медрола может потенцировать развитие психических расстройств, включая бессонницу, эйфорию, депрессию, острые психотические проявления, или усиливать имеющуюся эмоциональную нестабильность больного. Склонным к психотическим реакциям больным в период стресса или после него показано повышение дозы препарата.

В период приема Медрола в дозе, производящей иммунодепрессивный эффект, больному нельзя вводить живые или живые ослабленные вакцины, показано введение убитых или инактивированных вакцин, при этом реакция на их введение может быть снижена. Если доза не обладает иммунодепрессивным действием, иммунизация может проводиться по соответствующим показаниям.

Действие Медрола может стирать клиническую картину некоторых инфекций или вызывать развитие новых. В период приема препарата организм может утрачивать устойчивость к инфекциям или способность к локализации инфекционного процесса.

Риск развития инфекционных осложнений повышается пропорционально увеличению принимаемой дозы Медрола как при монотерапии, так и при комбинации с другими иммунодепрессантами. Инфекции, вызванные патогенными микроорганизмами (вирусами, грибами, бактериями, гельминтами или простейшими), могут протекать в легкой и тяжелой форме, вплоть до летального исхода.

При активном туберкулезе применение показано при лечении диссеминированного и молниеносного туберкулеза, в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. При назначении пациентам с положительными туберкулиновыми пробами или латентным туберкулезом может произойти реактивация процесса, поэтому лечение следует сопровождать строгим врачебным контролем. Длительный прием метилпреднизолона у таких больных следует проводить с одновременным назначением соответствующего профилактического лечения.

С осторожностью следует применять при лечении простого герпеса глаз из-за риска перфорации роговицы.

Длительная терапия препаратом может способствовать присоединению вторичной глазной вирусной или грибковой инфекции, вызвать развитие аллергических реакций, возникновение задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным поражением зрительного нерва.

Высокие дозы метилпреднизолона могут стать причиной повышения артериального давления, экскреции калия, задержки ионов натрия и воды. В период лечения больному следует ограничить потребление поваренной соли и назначить прием препаратов калия.

Медрол повышает выведение кальция.

Частым побочным эффектом продолжительного применения высоких доз препарата является остеопороз.

Длительный ежедневный режим дозирования с приемом Медрола по несколько раз в сутки при лечении детей должен применяться только по абсолютным показаниям, поскольку может вызывать задержку роста ребенка. Альтернирующая терапия позволяет свести к минимуму или избежать этого нежелательного эффекта.

Постепенное снижение дозы препарата позволяет свести к минимуму проявления вторичной недостаточности коры надпочечников. Этот тип патологии может наблюдаться после окончания лечения еще в течение нескольких месяцев, поэтому при возникновении любых стрессовых ситуаций в указанный период необходимо повторное назначение Медрола. В связи с возможным нарушением секреции минералокортикоидов показано сопутствующее назначение минералокортикоидов и/или электролитов.

Более выраженное действие глюкокортикостероидов отмечается у пациентов с циррозом печени и гипотиреозом.

Терапия может маскировать признаки пептической язвы, поэтому без выраженных болей у больного может возникнуть кровотечение или перфорация.

На фоне терапии отмечены случаи развития у больных саркомы Капоши, при отмене Медрола возможно наступление клинической ремиссии.

Негативное влияние на репродуктивную функцию, мутагенное и канцерогенное действие препарата не установлено.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Поскольку во время терапии Медролом возможно развитие головокружений, слабости и нарушений зрения, рекомендуется лицам, управляющим транспортными средствами, а также занятым видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции и высокой концентрации внимания, соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

• беременность: применение Медрола возможно только по абсолютным показаниям;
• период лактации: терапия противопоказана.

Соответствующие исследования влияния ГКС на репродуктивную функцию человека не проводились. При необходимости применения Медрола у женщин детородного возраста либо во время беременности требуется оценка возможного положительного эффекта в сравнении с потенциальным риском для эмбриона, плода или матери.

При нарушениях функции почек

Пациентам с тяжелыми нарушениями почечной функции Медрол назначается с осторожностью.

При нарушениях функции печени

Пациентам с тяжелыми нарушениями печеночной функции (в особенности на фоне сопутствующей гипоальбуминемии) Медрол назначается с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

• индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, эфедрин, фенобарбитал, теофиллин, рифампицин): снижение терапевтического действия метилпреднизолона; в таких случаях может потребоваться увеличение дозы Медрола;
• циклоспорин: взаимное торможение метаболизма, при этом возрастает вероятность развития побочных эффектов этих препаратов; есть сведения о развитии судорог при сочетанном применении средств;
• ацетилсалициловая кислота (длительная терапия в высоких дозах): увеличение ее клиренса; это может привести к уменьшению сывороточного уровня салицилатов или увеличению риска токсичности салицилатов в случае отмены метилпреднизолона; при сочетанной терапии с салицилатами вероятность развития гастропатии возрастает. Больным с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в комбинации с Медролом нужно с особой осторожностью;
• кетоконазол, олеандомицин, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы: подавление метаболизма метилпреднизолона и снижение его клиренса, увеличение T_1/2, терапевтического и токсического эффектов; с целью снижения вероятности развития передозировки дозу Медрола следует уменьшить;
• сердечные гликозиды: их токсичность повышается; возможно развитие аритмий;
• пероральные антикоагулянты: усиление или уменьшение их эффекта; с целью поддержания необходимого эффекта антикоагулянта требуется постоянно определять показатели коагуляции;
• натрийсодержащие препараты: риск появления отеков и повышения артериального давления увеличивается;
• ингибиторы карбоангидразы, тиазидные диуретики, амфотерицин В, прочие ГКС: риск развития гипокалиемии возрастает;
• парацетамол: риск развития гепатотоксичности увеличивается (связано с образованием токсического метаболита парацетамола и индукцией печеночных ферментов);
• алкоголь и нестероидные противовоспалительные препараты: возрастает вероятность кровотечения и развития ульцерации желудочно-кишечного тракта; может потребоваться снижение дозы метилпреднизолона, что связано с суммацией терапевтического эффекта;
• антациды: всасывание метилпреднизолона снижается;
• гипогликемические средства: их эффективность снижается;
• андрогены: риск развития отеков возрастает;
• соматотропин: его эффективность снижается (в сочетании с высокими дозами метилпреднизолона);
• митотан и прочие ингибиторы функции коры надпочечников: развитие взаимодействия, из-за чего может потребоваться увеличение дозы;
• вакцины: их эффективность снижается (на фоне метилпреднизолона живые вакцины могут вызвать соответствующую болезнь);
• изониазид, мексилетин: ускорение их метаболизма, это приводит к уменьшению плазменных концентраций препаратов, в особенности у быстрых ацетиляторов;
• тиреоидные гормоны и антитиреоидные препараты: клиренс метилпреднизолона уменьшается при гипотиреозе и возрастает при гипертиреозе, в связи с чем доза Медрола должна подбираться на основании результатов функциональных тестов.

Аналогами Медрола являются: Делтасон, Преднизолон, Метипред, Депо-Медрол, Солу-Медрол, Лемод.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре 20-25°C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Медроле

Отзывы о Медроле указывают на высокую эффективность препарата в сравнении с аналогами. Отмечают, что для достижения улучшения состояния и его поддержания необходима постоянная терапия. Также сообщают о развитии побочных эффектов, в некоторых случаях они имеют выраженный характер. Стоимость часто оценивается как высокая.

Цена на Медрол в аптеках

Примерная цена на Медрол составляет: по 4 мг (30 шт.) – 150–201 руб., по 16 мг (50 шт.) – 626–746 руб., по 32 мг (20 шт.) – 663–726 руб.

Таблетки белого цвета, эллиптической формы, на одной стороне нанесены крест-накрест две насечки, на другой — выдавлено «UPJOHN».

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный высушенный, лактоза, сахароза.

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, эллиптической формы, на одной стороне нанесены крест-накрест две насечки, на другой — выдавлено «UPJOHN 73».

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал кукурузный, лактоза, парафин жидкий, сахароза.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

Таблетки белого цвета, эллиптической формы, на одной стороне нанесены крест-накрест две насечки, на другой — выдавлено «UPJOHN 176».

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал кукурузный, лактоза, парафин жидкий, сахароза.

20 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
50 шт. — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.

ГКС. Проникая через клеточные мембраны, образует комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином) и стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез различных ферментов, чем и объясняется эффект ГКС при системном применении. ГКС не только оказывают существенное воздействие на воспалительный процесс и иммунный ответ, но также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен. Они также оказывают влияние на сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.

Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ. Метилпреднизолон (как и другие ГКС) обладает противовоспалительными, иммунодепрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются следующие терапевтические эффекты: уменьшение количества иммуноактивных клеток вблизи очага воспаления; уменьшение вазодилатации; стабилизация лизосомальных мембран; ингибирование фагоцитоза; уменьшение продукции простагландинов и родственных им соединений.

Метилпреднизолона ацетат в дозе 4.4 мг (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же противовоспалительное действие, как и гидрокортизон в дозе 20 мг.

Метилпреднизолон обладает лишь незначительной минералокортикоидной активностью (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).

Влияние на углеводный и белковый обмен. Метилпреднизолон (как и другие ГКС) оказывает катаболическое действие на белки. Высвобождающиеся аминокислоты превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Потребление глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных с риском развития сахарного диабета.

Влияние на жировой обмен. Метилпреднизолон (как и другие ГКС) обладает липолитическим действием, которое в первую очередь проявляется в области конечностей. Оказывает также липогенетическое действие, которое наиболее выражено в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений.

Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется не на пике концентрации в плазме, а уже после него, следовательно, действие ГКС обусловлено в первую очередь влиянием на активность ферментов.

Всасывание и распределение

Всасывание метилпреднизолона происходит в основном в проксимальном отделе тонкой кишки, где оно примерно в 2 раза больше, чем в дистальном отделе.

Связывание метилпреднизолона с белками (альбумином и транскортином) составляет примерно 40-90%.

Метаболизм метилпреднизолона осуществляется в печени и качественно сходен с метаболизмом кортизола. Основные метаболиты — 20р-гидроксиметилпреднизолон и 20р-гидрокси-6а-метилпреднизон.

Метаболиты выводятся, в основном, с мочой в несвязанной форме, а также в форме глюкуронидов и сульфатов, которые образуются преимущественно в печени и частично — в почках.

— первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (препараты выбора гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги можно применять в сочетании с минералокортикоидами; особое значение добавление минералокортикоидов имеет в педиатрической практике);

— врожденная гиперплазия надпочечников;

— хронический и подострый тиреоидит;

— гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях.

Заболевания опорно-двигательного аппарата (в т.ч. ревматические) (в качестве дополнительной терапии кратковременно для выведения из острого состояния или при обострении):

— ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами);

— острый и подострый бурсит;

— острый неспецифический тендосиновит;

— острый подагрический артрит;

— синовит при остеоартрите;

Системные заболевания соединительной ткани (в период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии):

— системная красная волчанка;

— системный дерматомиозит (полимиозит);

— герпетиформный буллезный дерматит;

— тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);

— тяжелый себорейный дерматит.

Аллергические реакции (тяжелые или инвалидизирующие состояния, при которых неэффективна обычная терапия):

— сезонный или круглогодичный аллергический ринит;

— реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам.

Глазные заболевания (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз):

— аллергические краевые язвы роговицы;

— воспаление переднего сегмента глаза;

— диффузный задний увеит и хориоидит;

— неврит зрительного нерва;

— ирит и иридоциклит.

Заболевания органов дыхания:

— синдром Леффлера, не поддающийся терапии другими средствами;

— молниеносный или диссеминированный туберкулез легких в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией;

— идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;

— вторичная тромбоцитопения у взрослых;

— приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;

— эритробластопения (эритроцитарная анемия);

— врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.

Онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии):

— лейкозы и лимфомы у взрослых;

— острые лейкозы у детей.

— для стимуляции диуреза и достижения ремиссии протеинурии у больных с нефротическим синдромом без уремии, идиопатического типа, или вызванного системной красной волчанкой.

Заболевания ЖКТ (для выведения больного из критического состояния):

Заболевания нервной системы:

— обострения рассеянного склероза;

— отек головного мозга, обусловленный опухолью мозга.

Другие показания к применению:

— туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе блока (в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);

— трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, острой или латентной пептической язве, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе), неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцесса, дивертикулите; сахарном диабете и предрасположенности к нему; гиперлипидемии; миастении, остеопорозе, гипотиреозе, гипертиреозе, остром психозе, остром и подостром инфаркте миокарда, застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тяжелом нарушении функции печени (особенно с сопутствующей гипоальбуминемией) или почек, при открытоугольной глаукоме, простом герпесе (глазная форма), ветряной оспе, кори, стронгилоидозе, СПИД, ВИЧ-инфекции; при активном и латентном туберкулезе, тяжелых бактериальных или вирусных инфекционных заболеваниях (увеличивает риск развития суперинфекции, маскирует симптомы заболевания), допустимо применение препарата только на фоне специфической терапии. При системных грибковых инфекциях применять препарат не рекомендуется.

Детям дозу определяет врач с учетом массы тела или площади поверхности тела. При недостаточности надпочечников назначают внутрь в дозе 0.18 мг/кг или 3.33 мг/м 2 в сут в 3 приема, при других показаниях — 0.42-1.67 мг/кг или 12.5-50 мг/ м 2 в сут в 3 приема. Следует подчеркнуть, что требуемая доза может варьировать и подбор дозы необходимо проводить индивидуально, в зависимости от характера заболевания и реакции больного на терапию. Отмену препарата после длительной терапии рекомендуется проводить постепенно. Если при лечении получен хороший эффект, следует подобрать индивидуальную поддерживающую дозу путем постепенного уменьшения исходной дозы через определенные промежутки времени до тех пор, пока не будет найдена наиболее низкая доза, позволяющая поддерживать достигнутый клинический эффект. Следует помнить, что необходим постоянный контроль режима дозирования препарата.

Могут возникнуть ситуации, при которых потребуется коррекция дозы, например, изменения клинического состояния, обусловленные наступлением ремиссии или обострения заболевания, индивидуальная реакция больного на препарат, а также влияние на больного стрессовых ситуаций, прямо не связанных с основным заболеванием, на которое направлена терапия; в последнем случае может возникнуть необходимость увеличить дозу препарата на определенный период времени, зависящий от состояния больного.

Альтернирующая терапия — это такой режим дозирования, при котором удвоенная суточная доза ГКС вводится через день утром. Целью такой терапии является достижение у больного, принимающего препарат в течение длительного времени, максимального клинического эффекта, и при этом сведение к минимуму некоторых нежелательных эффектов, таких как подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, синдром Кушинга, синдром отмены ГКС и задержка роста у детей.

Со стороны обмена веществ: задержка натрия, хроническая сердечная недостаточность у больных с соответствующей предрасположенностью, повышение АД, задержка жидкости в организме, потеря калия и гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс, обусловленный катаболизмом белков.

Со стороны костно-мышечной системы: стероидная миопатия, мышечная слабость, остеопороз, патологические переломы, компрессионные переломы позвонков, асептический некроз эпифизов трубчатых костей, разрывы сухожилий, в особенности ахиллова сухожилия.

Со стороны пищеварительной системы: пептическая язва с возможным прободением и кровотечением, желудочное кровотечение, панкреатит, эзофагит, перфорация кишки. После лечения ГКС наблюдалось повышение активности АЛТ, ACT и ЩФ в сыворотке крови. Обычно эти изменения незначительны, не связаны с какими-либо клиническими синдромами и обратимы после прекращения лечения.

Дерматологические реакции: медленное заживление ран, петехии и экхимозы, истончение и снижение прочности кожи.

Со стороны нервной системы: повышение внутричерепного давления, псевдоопухоль головного мозга, психические расстройства, судороги.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, гирсутизм, развитие синдрома Кушинга, подавление гипофизарно-надпочечниковой системы, снижение толерантности к углеводам, проявление латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемических средствах у больных сахарным диабетом, задержка роста у детей.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с риском повреждения зрительного нерва, экзофтальм.

Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности, включая аллергические системные реакции, возможно подавление реакций при проведении кожных проб.

Прочие: стертая клиническая картина при инфекционных заболеваниях, активизация латентных инфекций, возникновение инфекций, вызванных условно-патогенными возбудителями, синдром отмены ГКС.

Клинический синдром острой передозировки препарата не описан. Сообщения о случаях острой токсичности при передозировке ГКС крайне редки.

Симптомы: частый повторный прием (ежедневно или несколько раз в неделю) в течение длительного времени может привести к развитию синдрома Кушинга и других осложнений, характерных для длительной терапии ГКС.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Метилпреднизолон выводится при диализе. Специфического антидота не существует.

Приведенное ниже лекарственное взаимодействие может иметь важное клиническое значение.

При одновременном применении метилпреднизолона и циклоспорина наблюдается взаимное торможение метаболизма, поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, могут возникать чаще (при совместном применении были отмечены случаи возникновения судорог).

Терапевтическое действие метилпреднизолона снижается под влиянием индукторов микросомальных ферментов печени (эфедрин, теофиллин. фенобарбитал, фенитоин, рифампицин), что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Олеандомицин, кетоконазол, пероральные эстрогенсодержашие контрацептивы могут подавлять метаболизм ГКС и снижать их клиренс, увеличивать T_1/2, терапевтические и токсические эффекты метилпреднизолона. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует снизить дозу метилпреднизолона.

Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению уровня салицилатов в сыворотке или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. При совместном применении с салицилатами возрастает риск развития гастропатии. У больных с гипопротромбинемией назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с ГКС следует с особой осторожностью.

Метилпреднизолон оказывает влияние на действие пероральных антикоагулянтов. Сообщается об усилении или уменьшении эффекта антикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходимо постоянное определение показателей коагуляции.

ГКС вызывают гипокалиемию, поэтому при одновременном применении повышается токсичность сердечных гликозидов (развитие аритмий).

Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, другие ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, натрийсодержащие препараты — отеков и повышения АД.

Алкоголь и НПВС повышают опасность развития ульцерации ЖКТ и кровотечения. В комбинации с НПВС для лечения артрита возможно снижение дозы метилпреднизолона из-за суммации терапевтического эффекта.

При одновременном применении с парацетамолом возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образование токсического метаболита парацетамола).

Метилпреднизолон уменьшает эффективность гипогликемических средств.

Одновременное назначение антацидов снижает всасывание метилпреднизолона.

Высокие дозы метилпреднизолона снижают эффективность соматотропина.

Андрогены увеличивают риск развития отеков.

Снижает эффективность вакцин (живые вакцины на фоне метилпреднизолона могут вызвать соответствующее заболевание).

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обуславливать необходимость повышения дозы.

Антитиреоидные препараты и тиреоидные гормоны: клиренс метилпреднизолона снижается при гипотиреозе и повышается при гипертиреозе, поэтому дозу метилпреднизолона следует подбирать на основании результатов функциональных тестов.

Ускоряет метаболизм изониазида, мекселитина, что приводит к снижению плазменных концентраций препаратов, особенно у «быстрых» ацетиляторов.

Поскольку осложнения терапии ГКС зависят от величины дозы и длительности лечения, в каждом конкретном случае на основании оценки предполагаемой пользы и потенциального риска принимают решение о необходимости такой терапии, а также определяют длительность лечения и частоту приема.

Препарат следует применять в наиболее низкой эффективной дозе, обеспечивающей достаточный терапевтический эффект, при необходимости снижение дозы следует проводить постепенно.

На фоне терапии ГКС возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психотических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонность к психотическим реакциям.

Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне ГКС-терапии, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.

Больным, получающим лечение ГКС в дозах, оказывающих иммунодепрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена. Больным, получающим лечение ГКС в дозах, не оказывающих иммунодепрессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.

На фоне ГКС-терапии некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. При применении ГКС возможно снижение устойчивости к инфекциям, а также снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением ГКС, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать легко, однако в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем, чем более высокие дозы ГКС применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.

Применение препарата Медрол при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда ГКС применяются для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если препарат назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация процесса. Во время продолжительного лечения ГКС такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение.

Препарат следует применять с осторожностью при поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса, поскольку при этом возможна перфорация роговицы.

Длительное использование ГКС может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты, глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции. Могут развиться аллергические реакции (например, ангионевротический отек).

Гидрокортизон в средних и высоких дозах может вызывать повышение АД, задержку ионов натрия и воды и повышенную экскрецию калия. Эти эффекты менее вероятны при применении синтетических ГКС (в т.ч. метилпреднизолона), за исключением случаев, когда они применяются в высоких дозах. Необходимо ограничение потребления поваренной соли с пищей и назначение препаратов калия.

Все ГКС увеличивают выведение кальция.

Остеопороз является частым и, в то же время, редко диагностируемым побочным эффектом, развивающимся при длительном применении высоких доз ГКС.

У детей, получающих препарат длительно ежедневно по несколько раз в сутки, может отмечаться задержка роста, поэтому такой режим дозирования следует применять только по абсолютным показаниям. Применение альтернирующей терапии обычно позволяет избежать или свести к минимуму этот побочный эффект.

Проявления вторичной недостаточности коры надпочечников, развивающейся на фоне терапии ГКС, можно свести к минимуму постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности может наблюдаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому в любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить ГКС. Одновременно может быть нарушена секреция минералокортикоидов, в связи с чем необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикоидов.

Отмечается более выраженный эффект ГКС у больных с гипотиреозом и циррозом печени.

Не существует единого мнения о вероятности развития пептической язвы в ходе терапии ГКС. Терапия ГКС может маскировать симптомы пептической язвы, в связи с чем возможно возникновение перфорации или кровотечения без выраженного болевого синдрома.

ГКС следует назначать с осторожностью при НЯК, если существует угроза перфорации стенок ЖКТ, развития абсцесса или другой гнойной инфекции, а также при дивертикулите, при наличии свежих кишечных анастомозов, при активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении.

Отмечены случаи развития саркомы Капоши у больных, получавших терапию ГКС (при их отмене может наступить клиническая ремиссия).

Канцерогенное и мутагенное действие препарата, а также его неблагоприятное влияние на репродуктивные функции не установлено.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что введение ГКС в высоких дозах самкам может приводить к возникновению уродств у плода. Поскольку соответствующих исследований влияния ГКС на репродуктивную функцию человека до настоящего времени не проводилось, применение этих препаратов во время беременности, у кормящих матерей или женщин детородного возраста требует оценки вероятного положительного эффекта препарата в сравнении с потенциальным риском для матери, эмбриона или плода. ГКС следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям.

ГКС легко проникают через плацентарный барьер. Детям, рожденным от матерей, которые получали ГКС в высоких дозах при беременности, необходимо тщательное обследование с целью выявления возможных симптомов гипофункции надпочечников. Влияние ГКС на течение и исход родов неизвестно. ГКС выделяются с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата Медрол в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Статья написана по материалам сайтов: bezboleznej.ru, medside.ru, www.neboleem.net, health.mail.ru.

»