Оренсия (Абатацепт): инструкция по применению, отзывы пациентов и врачей

В последнее время болезни, для которых характерно поражение суставных тканей по типу полиартрита, стали очень распространены. Причем их диагностируют не только у пожилых людей, но все чаще и у детей. Такая ситуация приводит к необходимости создания новых препаратов, которые способны не только облегчить симптомы заболевания, но и препятствовать дальнейшему его прогрессированию.

Оренсия — как раз такое лекарство. Эффективно применяется для лечения серопозитивного ревматоидного артрита в тех случаях, когда предыдущая терапия с иммуностимулирующими медикаментами не помогла. Также препарат используют при ювениальном артрите у детей старше 6 лет.

О производителе

Производством занимается фармакологическая компания Bristol-Myers Squibb, которая готовит лекарства в нескольких терапевтических областях.

Инструкция по применению

Во время терапии нужно строго придерживаться рекомендаций лечащего врача. Однако необходимо также ознакомиться со всеми положениями инструкции по применению, несоблюдение которых может снизить эффект от проводимого лечения.

Лекарственная форма

Оренсия выпускается в виде лиофилизата для приготовления концентрата.

Описание и состав

Один флакон содержит:

• Действующий компонент — абатацепт (abataceptum) 262,5 мг. В препарате присутствует на 5 % больше вещества, чтобы общее количество соответствовало 250 мг.
• Дополнительные элементы: солодовый сахар, кристаллогидрат натриевой соли, NaCl, соляная кислота, едкий натр для стабилизации рН среды до 7.

Фармакологическая группа

Оренсия относится к селективным иммунодепрессантам, жизненно необходимым и важнейшим лекарственным препаратам. АТХ:L.04.A.A

Фармакодинамика

Абатацепт — полипептид, который состоит из CTLA-4, связанного с модифицированной Fc частицей иммуноглобулина G1 (IgG1) человека. Выступает рекомбинантным белком, который получают путем генной инженерии из клеток млекопитающих. Действующее вещество селективно модулирует ключевой сигнал ко-стимуляции, активируя Т-лимфоциты, экспрессирующих рецептор CD28.

Клинические испытания ученых показали, что лекарственное средство уменьшает зависимое от Т-клеток образование иммуноглобулинов и воспаление, а также активизацию Т-лимфоцитов. Это подтверждает снижение пролиферации и производства фактора некроза, интерферона II типа, Interleukin-2. У крыс с ревматоидным артритом абатацепт подавляет воспаление, уменьшает появление антиколлагеновых иммуноглобулинов.

Фармакокинетика

Максимальный уровень препарата и ROC-кривая прямо пропорциональна систематическому внутривенному введению, в диапазоне от 2 до 10 мг/кг.

Наиболее высокий уровень клиренса абатацепта фиксировался у пациентов повышенной массой тела. На клиренс не влияет половая принадлежность и возраст. Период Т1/2 у больных с диагностированным ревматоидным артритом при вторичном введении (из расчета не более 10 мг/кг) составляет в среднем 13,1 день (колебание от 8 до 24). У здоровых пациентов после однократного введения в той же дозе Т1/2 колебался от 12 до 23 суток (средний показатель — 16,7).

Специальные исследования по оценке обмена веществ не проводились. Абатацепт из-за строения молекулы и лиофильности к воде не метаболизируется в печени энзимами системы cytochrome P450. Большая молярная масса не позволяет медикаменту выводиться через почки.

Информация об основном действующем веществе

Абатацепт — это продуцируемый путем технологии рекомбинантной ДНК на клетках яичника китайского хомячка, растворимый белок. Период полураспада занимает 13,1 день. Действующее вещество обладает большой молярной массой. Абатацепт активирует Т-лимфоциты, которые уменьшают воспаление.

Показания к применению

Оренсия назначается:

• взрослым при легкой или тяжелой форме ревматоидного артрита с множественными поражениями сустава;
• детям от шести лет с ювенильным идиопатическим артритом с целью улучшения клинической картины.

Противопоказания

Оренсия строго противопоказана при индивидуальной непереносимости действующего компонента, грудном вскармливании, беременности, детям до шести лет, при острых или активных инфекциях (туберкулез, пневмоцистная пневмония, сепсис).

Применение и дозы

Применяется в монорежиме, а также в комбинации с противоспалительными лекарствами, в том числе метотрексатом. Введение происходит путем инфузии длительностью не менее 30 минут. Режим дозирования зависит от массы тела.

Детям при весе до 75 кг вводится 10 мг/кг массы тела. Каждая новая доза рассчитывается индивидуально для избежания передозировки. Если масса тела ребенка превышает 75 кг, то режим дозирования тот же, что и у взрослых пациентов.

Побочные действия

К самым распространенным побочным эффектам относятся: головная боль, головокружение, тошнота, рвота, обострение хронической обструктивной болезни легких, нарушение менструального цикла, анафилактический шок, аллергия, одышка, бронхит, слабость, изменение массы тела.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не рекомендуется одновременное использование с блокаторами кахексина. Это может влиять на присоединие инфекционных болезней.

На выведения из организма абатацепта не влияют: метотрексат, нестероидные противовоспалительные медикаменты, кортикостероиды, антагонисты фактора некроза опухоли.

Препарат запрещено совмещать с азатиоприном, анакинрой, этанерцептом и ритуксимабом.

Совместимость с алкоголем

Клинические исследования по поводу взаимодействия Orencia с алкоголем не проводились. Во избежание осложнений употребление спиртосодержащих напитков не рекомендуется.

Особые указания

Не назначается пациентам с проблемами почек, печени.

Абатацепт влияет на иммунную систему, ослабляя ее работу. Стоит временно прервать лечебный курс при присоединении инфекции до полного выздоровления.

После введения инфузии может проявиться аллергия в течение суток. В такой ситуации дальнейшее использование контролирует специалист.

С особой осторожностью и под пристальным контролем врача применение лекарства проводится при хронической обструктивной болезни лёгких. Терапия возможна в случае отсутствия побочных эффектов.

Передозировка

В случае чрезмерного увеличения дозы рекомендуется обратиться к врачу для устранения симптомов. Если клиническая картина передозировки сильно обострена, то пациент госпитализируется.

Условия хранения

Температурный показатель не должен выходить за границы 3-7 градусов. Лекарство не замораживается и хранится в не доступном для детей и солнечных лучей месте.

Срок годности

Препарат при правильной эксплуатации можно хранить 2,5 года.

Прекращение терапии

Лечение проводится под строгим контролем врача по специальной схеме, которая индивидуальна для каждого пациента. Обычно прием повторяется каждые 4 недели. Завершают курс непосредственно по показаниям доктора.

Препарат Оренсия уникален, не имеет структурных аналогов.

Цена и где купить

Примерные цены в аптеках РФ за один флакон:

• Москва — 18000 рублей;
• Санкт-Петербург — 17000 рублей.

Можно купить лекарство через посредников из Германии. При заказе медикаментов в Европе вы получаете гарантированно качественные лекарства. Доставка происходит своевременно и со строгим соблюдением температурного режима при транспортировке. К препарату прилагается чек из аптеки и документы, подтверждающие его оригинальность.

Отзывы врачей

Среди специалистов Оренсия вызвала неоднозначные отзывы. Некоторые считают, что можно пользоваться недорогими аналогами. Но большинство специалистов настаивают на том, что качество полностью оправдывается. Снижение цены происходит из-за добавок и уменьшения себестоимости производства.

Отдел ревматологии и клинической иммунологии, медицинский факультет Медицинской школы Университета Мэриленда, Балтимор, MD, США

Рекомендации для управления псориатическим артритом (PsA) были опубликованы в 2016 году. С учетом этих новых методов появилась схема лечения с помощью абатацепта. Abataceptum — цитотоксический-Т-лимфоцитарный антиген 4 (CTLA-4) -Ig слитый белок человека, предотвращает активацию Т-клеток через ингибирование критического CD28-стимулирующего сигнала. При клиническом исследовании 50% пациентов через 2 месяца получили значительные улучшения в состоянии, что подтверждает эффективность препарата.

Врач-ревматолог, Макаренко Сергей Петрович

Конечно я не могу заставить своих больных покупать Оренсию, если у них нет на это денег. Но если пациент может себе позволить лекарственное средство хорошего качества, то я предлагаю именно его. Другие препараты не дают такого результата. У большинства пациентов, проходивших курс абатацептом, были ярко выраженные положительные изменения в клинической картине. У больных, которые пользовались другими медикаментами под моим контролем, прогресс достигался реже и на протяжении более долгого времени.

Отзывы покупателей

Станислав Игоревич, 57 лет

Я попробовал многочисленные биологические программы и, наконец, пошел на Orencia. Через 6 месяцев приема препарат начал работать. К сожалению, мой доктор переключил меня на вливания Актемры. Я использовал это лекарствов течение 5 месяцев. Ночью ужасно потел и не мог уснуть, поэтому вернулся к Оренсии. Побочных эффектов на лекарство нет.

Лев Анатольевич, 50 лет

Изначально лечил ревматоидный артрит препаратом Actemra. Но на 11-месячной отметке у меня был сердечный приступ и верхнее кровотечение GI. Осложнения были вызваны Actemra. Так я начал принимать Orencia. Медикамент рекомендую прежде всего потому, что у него более низкая частота побочных эффектов. Результат стал заметен через 5 месяцев. Сейчас чувствую, что мое состояние продолжает улучшаться. Я принимаю медикамент в сочетании с метотрексатом. В начале курса иногда проявлялись побочные эффекты. Но они незначительные по сравнению с положительной динамикой и со временем проходят.

Как отличить подделку

Перед покупкой, в первую очередь, потребуйте сертификат качества товара и внимательно проверьте его. На упаковке и в инструкции к препарату не должно быть орфографических ошибок.

Если вы сомневаетесь в оригинальности лекарства, то имеете полное право с соответствующим заявлением обратится в местный орган по проверке фармакологической продукции.

Результаты клинических испытаний

С 2012 года по 2017 были проведены масштабные исследования эффективности препарата Оренсия. Проанализированы данные пациентов с ревматоидным артритом в возрасте от 18 до 64 лет, проходивших по меньшей мере 30 месяцев непрерывного лечения абатацептом, адалимумабом, этанерцептом, голимумабом или инфликсимабом.

Эффективность терапии определялась с помощью проверенного алгоритма (остановка прогрессирования заболевания, частота побочных реакций, проявление симптомов болезни, самочувствие пациентов). Абатацепт показал лучшие результаты в проведенном исследовании среди прочих медикаментов.

Условия продажи в аптеках

Orencia отпускается строго по рецепту врача. Для приобретения через посредников рецептурный бланк не понадобится.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы или порошка белого или бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: мальтозы моногидрат, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид.

Флаконы стеклянные (1) в комплекте с шприцем бессиликоновым стерильным (1 шт.) — лотки пластиковые (1) — коробки картонные.

* — фасовка производится с учетом перезакладки в 5% — 262.5 мг

Иммунодепрессант. Абатацепт представляет собой растворимый белок, состоящий из внеклеточного домена антигена 4 цитотоксических Т-лимфоцитов (CTLA-4), связанного с модифицированным Fc фрагментом иммуноглобулина G1 (IgG1) человека. Абатацепт является рекомбинатным белком, который производится методом генной инженерии на системе клеток млекопитающих.

Абатацепт селективно модулирует ключевой ко-стимулирующий сигнал, необходимый для полной активации Т-лимфоцитов, экспрессирующих кластер-дифферинцировки 28 (CD28). У пациентов с ревматоидным артритом Т-лимфоциты обнаруживаются в синовиальной жидкости. Активированные Т-лимфоциты играют важную роль в патогенезе ревматоидного артрита и других аутоиммунных заболеваний. Для полной активации Т-лимфоцитов требуется 2 сигнала от антигенпрезентирующих клеток: первый для распознавания специфического антигена рецепторами Т-клеток (сигнал 1); второй (основной, неспецифический) ко-стимулирующий сигнал включает связывание молекул CD80 и CD86 на поверхности антигенпрезентирующих клеток с рецептором CD28 на поверхности Т-лимфоцитов (сигнал 2). Абатацепт специфически связывается с CD80 и CD86, селективно ингибируя этот путь. Установлено, что абатацепт в большей степени влияет на ответ неактивированных (наивных) Т-лимфоцитов, чем Т-лимфоцитов памяти.

В исследованиях in vitro и на моделях у животных показано, что абатацепт уменьшает зависимое от Т-лимфоцитов образование антител и воспаление. In vitro абатацепт уменьшает активацию Т-лимфоцитов, о чем свидетельствует снижение пролиферации и выработки цитокинов в лимфоцитах человека (ФНОα, интерферона гамма и интерлейкина-2). У крыс с коллагениндуцированным артритом абатацепт подавляет воспаление, уменьшает образование антиколлагеновых антител и антигенспецифичную продукцию интерферона гамма.

Значения фармакокинетических параметров приведены в таблице 1.

Таблица 1. Фармакокинетические параметры (среднее значение и доверительные интервалы) у здоровых людей и больных РА при внутривенном введении абатацепта в дозе 10 мг/кг.

*в/в инфузии проводились на 1, 15, 30 дни, а затем ежемесячно.

Фармакокинетика абатацепта у больных ревматоидным артритом и здоровых добровольцев была сопоставима.

При многократном в/в введении, наблюдалось пропорциональное увеличение значений С_mах и AUC в интервале доз от 2 мг/кг до 10 мг/кг. При введении в дозе 10 мг/кг C_ss в плазме достигается к 60 дню, при этом среднее значение (интервал) С_mах равно 24 (от 1 до 66) мкг/мл. Системная кумуляция абатацепта в организме не наблюдалась у больных ревматоидным артритом при продолжительном повторном введении препарата в дозе 10 мг/кг с интервалами в 1 месяц.

Метаболизм и выведение

Исследования для оценки метаболизма и элиминации абатацепта у людей не проводились. В связи с пространственной структурой и гидрофильностью абатацепт не метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома Р450. Учитывая большую молекулярную массу абатацепта, предполагается, что абатацепт не выводится с мочой

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Было выявлено, что более высокий клиренс абатацепта наблюдается у пациентов с высокой массой тела.

Возраст и пол больных (при коррекции на массу тела) не влияли на клиренс абатацепта.

Одновременное назначение метотрексата, противовоспалительных препаратов, кортикостероидов и блокаторов фактора некроза опухоли не влияло на клиренс абатацепта.

Исследования по оценке влияния нарушений функции почек и печени на фармакокикнетику абатацепта не проводились.

— для уменьшения симптомов, усиления клинического ответа, подавления прогрессирования структурных повреждений и улучшения функциональной активности у взрослых пациентов с умеренно выраженным или тяжелым активным ревматоидным артритом при недостаточном ответе на один или несколько базисных противовоспалительных (таких как метотрексат) или биологических противоревматических препаратов;

— для уменьшения проявлений и симптомов у детей в возрасте 6 лет и старше с умеренно выраженным или тяжелым течением активного ювенильного идиопатического артрита с множественным поражением суставов.

— совместное применение с блокаторами ФНО;

— тяжелые неконтролируемые инфекции (сепсис, оппортунистические инфекции), активные инфекции (в т.ч. туберкулез) до установления контроля над ним;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 6 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с рецидивирующими инфекциями; состояниями, предрасполагающими к инфекциям (сахарный диабет), гепатитами; у пациентов пожилого возраста. Введение абатацепта следует прекратить в случае развития инфекционного заболевания.

Абатацепт можно применять в виде монотерапии или в сочетании с базисными противовоспалительными препаратами (например, с метотрексатом).

Препарат Оренсия вводят в/в в виде инфузии в течение 30 мин в дозах, указанных в таблице.

Взрослым после первого введения следующие дозы рекомендуется вводить через 2 и 4 недели, а затем каждые 4 недели.

Детям в возрасте от 6 до 17 лет с массой тела менее 75 кг доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела. Дозу следует рассчитывать индивидуально непосредственно перед каждым введением препарата. Для детей с массой тела 75 кг и более режим дозирования препарата такой же как для взрослых. Максимальная доза составляет 1000 мг.

Правила приготовления инфузионного раствора и введения препарата

Раствор абатацепта нельзя использовать с оборудованием, имеющим в своем составе силикон.

После удаления защитной пластиковой крышки, пробку протирают стерильной ватой смоченной в спирте. Содержимое одного флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций, используя одноразовый бессиликоновый шприц, имеющийся в комплекте с препаратом (струю воды при растворении препарата следует направлять на стенку флакона). Чтобы уменьшить образование пены, флакон следует осторожно поворачивать до полного растворения порошка. Не встряхивать! После растворения порошка из флакона следует выпустить воздух через иглу, чтобы удалить все пузырьки, которые могли образоваться. Полученный концентрат должен быть бесцветным или бледно-желтым. Нельзя использовать мутный раствор, раствор другого цвета или содержащий инородные частицы.

Полученный концентрат немедленно разбавляют до 100 мл 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций для получения инфузионного раствора следующим образом: из 100 мл флакона с натрия хлоридом отбирают по 10 мл раствора на каждый добавляемый флакон абатацепта. Затем в оставшийся раствор медленно добавляют полученный ранее концентрат с помощью одноразового бессиликонового шприца, входящего в комплект препарата. Концентрация абатацепта в полученном растворе составляет соответственно примерно 5, 7.5 или 10 мг/мл при использовании 2, 3 или 4 флаконов препарата.

Готовый раствор можно хранить в течение 24 ч холодильнике при температуре от 2° до 8°С. Если перед введением в растворе наблюдаются посторонние частицы или изменение цвета, раствор необходимо вылить. Приготовленный раствор необходимо ввести течение 24 ч после вскрытия флакона.

Приготовленный инфузионный раствор вводят в течение 30 мин через инфузионную систему со стерильным апирогенным фильтром с низкой способностью связывать белки (размер пор от 0.2 до 1.2 мкм). Абатацепт нельзя вводить одновременно с другими препаратами через одну инфузионную систему.

Оренсия — официальная инструкция по применению

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР:

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ ПРЕПАРАТА:

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАЗВАНИЕ (МНН):

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА:

лиофилизат для приготовления концентрата

Вспомогательные вещества: мальтозы моногидрат, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид.

Пористая масса или порошок от белого до почти белого цвета.

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА

Код ATX: L04AA24

ИММУНОБИОЛОГИЧЕСКИЕ И ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Абатацепт представляет собой растворимый белок, состоящий из внеклеточного домена антигена-4- цитотоксических Т-лимфоцитов (CTLA-4), связанного с модифицированным Fc- фрагментом иммуноглобулина GI (IgGl) человека. Абатацепт является рекомбинантным белком с молекулярной массой около 92 кД. который производится методом генной инженерии на выделенной клеточной культуре млекопитающих. Абатацепт селективно модулирует ключевой ко-стимулирующий сигнал, необходимый для полной активации Т-лимфоцитов, экспрессирующих кластер дифферепцировки 28 (CD 28). У пациентов с ревматоидным артритом (РА) Т-лимфоциты обнаруживаются в синовиальной жидкости. Активированные Т-лимфоциты играют важную роль в патогенезе ревматоидного артрита и других аутоиммунных заболеваний. Для полной активации Т-лимфоцитов требуется 2 сигнала от антигенпрезентирующих клеток: первый для распознавания специфического антигена рецепторами Т- клеток (сигнал 1); второй (неспецифический) ко-стимулирующий сигнал предполагает связывание молекул CD80 и CD86 на поверхности антигенпрезентирующих клеток с рецептором CD28 на поверхности Т-лимфоцитов (сигнал 2). Абатацепт специфически связывается с CD80 и CD86, селективно иигибируя этот путь. Установлено, что абатацепт в большей степени влияет на ответ неактивированных (наивных) Т-лимфоцитов, чем Т-лимфоцитов памяти.

В исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что абатацепт уменьшает зависимое от Т-лимфоцитов образование антител и воспаление. In vitro абатацепт уменьшает активацию Т-лимфоцитов. о чем свидетельствует снижение пролиферации и выработки цитокинов в лимфоцитах человека (ФНО-альфа, инферферона-у и интерлейкина-2). У крыс с коллагениндуцированным артритом абатацепт подавляет воспаление, уменьшает образование антиколлагеновых антител и антигеиспецифичную продукцию инферферопа-у.

При многократном внутривенном введении (дни 1, 15, 30. далее каждые 4 недели) наблюдалось пропорциональное увеличение значений Сmax и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») в интервале доз от 2 мг/кг до 10 мг/кг. При введении дозы 10 мг/кг период полувыведепия (T1/2) составил 13,1 дней, варьируя от 8 до 25 дней, объем распределения (Vss) составил 0,071/кг и варьировал в диапазоне значений от 0,02/кг до 0,13/кг. Значение системного клиренса составило около 0,22 мл/ч/кг, равновесное значение концентраций составило около 25 мкг/мл, а максимальная концентрация (Сmax) — около 290 мкг/мл. Системная аккумуляция абатацепта в организме не наблюдалась у больных РА при продолжительном повторном введении препарата (с интервалами в 1 месяц) в дозе 10 мг/кг.

Популяцнониый фармакокинетический анализ выявил более высокий клиренс абатацепта у пациентов с повышенной массой тела. Возраст и пол больных не влияли на клиренс абатацспта. Одновременное применение метотрексата, нестероидных противовоспалительных препаратов, глюкокортикостероидов и блокаторов фактора некроза опухоли не влияло на клиренс абатацепта.

Клинические исследования по оценке метаболизма и элиминации абатацепта не проводились. В связи с пространственной структурой и гидрофильностыо абатацепт не метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома Р450. Учитывая большую молекулярную массу абатацепта, предполагается, что абатацепт не выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов

Исследования по оценке влияния нарушения функции почек и печени на фармакокинетику абатацепта не проводились.

Фармакокинетика у детей

Популяционный фармакокинетический анализ концентрации абатацепта в сыворотке крови у пациентов в возрасте от 6 до 17 лет с ювенильным идиопатическим артритом после введения абатацепта 10 мг/кг показал, что клиренс абатацепта (при пересчете на массу тела) у детей был выше, чем у взрослых пациентов: 0,44 мл/ч/кг и 0,3 мл/ч/кг соответственно. Возраст и пол больных не оказывали влияния на клиренс абатацепта. Объем распределения и период полувыведения препарата у пациентов с ювенильным идиопатическим артритом составили 0,12 л/кг и 11,2 дней соответственно. В результате более высокого клиренса препарата средние концентрации абатацепта в сыворотке крови (пиковая и базовая) у детей были ниже, чем у взрослых.

Одновременное применение метотрексата, глюкокортнкостероидов и пестероидных противовоспалительных препаратов не влияло па клиренс абатацепта.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Абатацепт показан для уменьшения симптомов, усиления клинического ответа, подавления прогрессирования структурных повреждений и улучшения функциональной активности взрослых пациентов с умеренно выраженным или тяжелым активным ревматоидным артритом при недостаточном ответе на один или несколько базисных противовоспалительных (таких как метотрексат) или биологических

Абатацепт показан для уменьшения проявлений и симптомов у детей от 6 лет и старше с умеренно выраженным или тяжелым течением активного ювенильного идиопатического артрита с множественным поражением суставов.

Абатацепт может применяться в виде монотерапии или в сочетании с базисными противовоспалительными препаратами (например, метотрексатом).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Гиперчувствительность к абатацепту и/или любому из вспомогательных компонентов препарата.
• Совместное применение с блокаторами фактора некроза опухоли.
• Беременность (исследования не проводились).
• Период лактации.
• Возраст до 6 лет.
• Тяжелые неконтролируемые инфекции (сепсис, оппортунистические инфекции), активные инфекции (в т.ч. туберкулез) до установления контроля над ними.
• Совместное применение с азатиоприном, препаратами золота и анакинрой.

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ

Абатацепт следует с осторожностью применять у пациентов с рецидивирующими инфекциями; состояниями, предрасполагающими к инфекциям (сахарный диабет), гепатитами; у пациентов пожилого возраста. Введение абатацепта следует прекратить в случае развития нового серьезного инфекционного заболевания.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ

В связи с отсутствием клинических исследований с участием беременных женщин, препарат не должен применяться при беременности.

Абатацепт может проникать через плацентарный барьер, что в свою очередь может привести к повышению риска развития инфекций у новорожденного. Безопасность применения живых вакцин у новорожденных, подвергавшихся воздействию абатацеита во время их внутриутробного развития, не установлена. Применение живых вакцин у таких новорожденных не рекомендуется в течение 10 недель с момента последнего введения препарата матери. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко, поэтому кормить грудью при применении препарата не следует.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Абатацепт вводят внутривенно в течение 30 минут в дозах, указанных в таблице.

После первого введения следующие дозы рекомендуется вводить через 2 и 4 недели, а затем каждые 4 недели.

Все для женщин, диеты, лекарства, советы

Оренсия: описание, лечение, цена, отзывы.

Курс лечения препаратом Оренсия должен назначать только высоко квалифицированный специалист (т.е.врач). Принимать лекарство самостоятельно — строго запрещено.

Формs выпуска

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250мг

Изготовители

Бристол-Майерс Сквибб Холдингс Фарма Лтд

упаковано Бристол-Майерс Сквибб С.р.Л. (Соединенные Штаты Америки)

Иммунодепрессивные средства (иммуносупрессоры)

Состав лекарства

Активное вещество: абатацепт.

Международное непатентованное наименование

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант. Активное вещество представляет собой растворимый белок, состоящий из внеклеточного домена антигена 4 цитотоксических Т-лимфоцитов (CTLA-4), связанного с модифицированным Fc фрагментом иммуноглобулина G1 (IgG1) человека. Является рекомбинатным белком, который производится методом генной инженерии на системе клеток млекопитающих. У пациентов с ревматоидным артритом Т-лимфоциты обнаруживаются в синовиальной жидкости. Активированные Т-лимфоциты играют важную роль в патогенезе ревматоидного артрита и других аутоиммунных заболеваний. Установлено, что абатацепт в большей степени влияет на ответ неактивированных (наивных) Т-лимфоцитов, чем Т-лимфоцитов памяти. При многократном в/в введении, наблюдалось пропорциональное увеличение значений максимальной концентрации и AUC в интервале доз от 2 мг/кг до 10 мг/кг. Системная кумуляция абатацепта в организме не наблюдалась у больных ревматоидным артритом при продолжительном повторном введении препарата в дозе 10 мг/кг с интервалами в 1 месяц. В связи с пространственной структурой и гидрофильностью абатацепт не метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома Р450. Учитывая большую молекулярную массу активного вещества, предполагается, что оно не выводится с мочой.

Показания к пременению

Для уменьшения симптомов, усиления клинического ответа, подавления прогрессирования структурных повреждений и улучшения функциональной активности у взрослых пациентов с умеренно выраженным или тяжелым активным ревматоидным артритом при недостаточном ответе на один или несколько базисных противовоспалительных (таких как метотрексат) или биологических противоревматических препаратов; Для уменьшения проявлений и симптомов у детей в возрасте 6 лет и старше с умеренно выраженным или тяжелым течением активного ювенильного идиопатического артрита с множественным поражением суставов.

Противопоказания для применения

Совместное применение с блокаторами ФНО; тяжелые неконтролируемые инфекции (сепсис, оппортунистические инфекции), активные инфекции (в т.ч. туберкулез) до установления контроля над ним; беременность; период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 6 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата. С осторожностью следует применять у пациентов с рецидивирующими инфекциями; состояниями, предрасполагающими к инфекциям (сахарный диабет), гепатитами; у пациентов пожилого возраста.

Возможные побочные действия

Инфекции и инвазии: часто — инфекции нижних дыхательных путей (включая бронхиты), инфекции мочевыводящих путей, простой и опоясывающий герпес, инфекции верхних дыхательных путей (включая трахеиты, назофарингиты), ринит; иногда — инфекции зубов, инфицированные кожные язвы, онихомикоз. Доброкачественные и злокачественные опухоли: редко — базально-клеточный рак кожи, рак легкого, лимфома, миелодиспластический синдром. Со стороны системы кроветворения: иногда — тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто — головная боль; часто — вертиго; иногда — депрессия, тревога, парестезии. Со стороны органа зрения: иногда — конъюнктивит, снижение остроты зрения, сухость глаза. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия, приливы; иногда — тахикардия, брадикардия, сердцебиение, чувство жара, снижение АД. Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, обострение ХОБЛ, одышка; иногда — бронхоспазм, боль в горле. Со стороны пищеварительной системы: часто — боли в животе, диарея, тошнота, диспепсия, отклонения лабораторных показателей функции печени (включая повышение активности трансаминаз); иногда — гастрит, изъязвление слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит. Дерматологические реакции: часто — сыпь (включая дерматит); иногда — образование кровоподтеков, алопеция, сухость кожи, псориаз. Со стороны костно-мышечной системы: иногда — артралгия, боли в конечностях. Со стороны половой системы: иногда — аменорея. Прочие: часто — утомляемость, астения; иногда — гриппоподобный синдром, увеличение массы тела. В клинических плацебо-контролируемых исследованиях у 0.05% больных наблюдались следующие серьезные инфекции, связь которых с препаратом была, по крайней мере, возможна: бронхит, пневмония, острый пиелонефрит, дивертикулит, кишечный абсцесс, местные инфекции, абсцесс кожи, инфекции мышц и костей, сепсис, бактериемия, эмпиема, гепатит Е, туберкулез.

Взаимодействие

У пациентов, получавших абатацепт с блокаторами ФНО серьезные инфекции возникали чаще, чем у получавших только блокаторы ФНО. Комбинация абатацепта с блокаторами ФНО не рекомендуется. Сведений о безопасности и эффективности комбинации абатацепта с анакинрой или ритуксимабом недостаточно, поэтому такие комбинации не рекомендуются. Абатацепт не изучался в комбинации с препаратами, вызывающими снижение числа лимфоцитов. При такой комбинации возможно потенцирование действия абатацепта на иммунную систему.

Способ применения

Препарат вводят в/в в виде инфузии в течение 30 мин под медицинским наблюдением.. Взрослым после первого введения дозы рекомендуется вводить через 2 и 4 недели, а затем каждые 4 недели. Дозировка назначается врачом.

Превышение дозы препарата

При дозах до 50 мг/кг не наблюдалось явных токсических эффектов. Симптомы передозировки не описаны. Лечение: при передозировке рекомендуется наблюдение врача и, при необходимости, проведение симптоматической терапии.

При назначении иммуномодулирующих препаратов необходимо проводить туберкулиновую кожную пробу для выявления наличия туберкулезной инфекции. Абатацепт не применялся у пациентов с положительной туберкулиновой пробой, поэтому безопасность препарата у пациентов с латентным туберкулезом неизвестна. При положительной реакции перед назначением абатацепта необходимо провести стандартную противотуберкулезную терапию. Во время лечения и в течение 3 месяцев после его отмены не должны использоваться живые вакцины. Лекарства, влияющие на иммунную систему, включая абатацепт, могут уменьшать эффективность вакцинации. Возможно получение ложноположительных результатов при определении уровня глюкозы крови в день введения препарата с помощью тестов на основе глюкозодегидрогеназы-пирролохинолинхинона за счет реакции с мальтозой, содержащейся в препарате. Если требуется определение уровня глюкозы, следует использовать методы, исключающие реакцию с мальтозой.

Как хранить

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 С.

Способ отпуска

Отпускается по рецепту

Обратите особое внимание! Приведенная выше информация, предназначается только для врачей!

Препарат ORENCIA ® (Abatacept) для лечения ревматоидного артрита

Компания Bristol-Myers Squibb объявила о том, что Европейская комиссия выдала разрешение на разработку препарата для подкожного введения ORENCIA ® (МНН: абатацепт), который в комбинации с метотрексатом (МТХ) будет применяться для лечения взрослых пациентов с умеренной и тяжелой активной формой ревматоидного артрита (РА).
Большинство биопрепаратов для лечения РА, имеющихся в настоящее время, относятся к группе анти-TNF (ингибиторы фактора некроза опухоли).
Abatacept работает через иной механизм действия (предотвращение активации Т-лимфоцитов в иммунной системе) и является единственным средством, которое выпускается в виде препарата для подкожных и внутривенных инъекций, что дает возможность удовлетворить предпочтения и потребности большего числа пациентов и врачей.
«ORENCIA – истинная альтернатива анти-TNFs – препаратам из первой линии биотерапии пациентов с РА, которая теперь также предлагается в удобной подкожной форме введения», — сообщает профессор д-р Rieke Alten, главный врач из Департамента внутренней медицины, ревматологии, клинической иммунологии и остеологии клиники Schlosspark (Берлин).

«ORENCIA дает возможность выбора при принятии решений по поводу лечения взрослых с умеренной и тяжелой активной формой РА, предлагает проверенный механизм действия, который отличается от анти-TNFs», — также отмечает доктор.
Разрешение на разработку абатацепта для подкожного введения основано на результатах исследования, III ключевой этап которого показал, что обе формы абатацепта (для подкожного и внутривенного введения) сопоставимы по эффективности и безопасности. Отмечено, что форма выпуска для внутривенного введения была впервые утверждена в Европейском союзе в мае 2007-ого, и является уже устоявшимся вариантом лечения взрослых пациентов с ревматоидным артритом, неадекватно реагирующих на метотрексат, и пациентов, которым не помогли первые биологические болезнь-модифицирующие противоревматические препараты (DMARD).
Абатацепт в комбинации с метотрексатом предназначается, в том числе, для лечения пациентов, которые неадекватно реагировали на терапию одним или несколькими базисными ПВП (противовоспалительными) препаратами, включая метотрексат или ингибиторы TNF (фактора некроза опухоли). Многие врачи используют ORENCIA для внутривенного введения в лечении РА, т.к. препарат обладает уникальным механизмом действия, широко признана его эффективность и безопасность. Новая подкожная форма удобная и эффективная и может использоваться пациентами для самостоятельного выполнения инъекций.
В III фазе клинического рандомизированного исследования принимали участи 1457 пациентов разных национальностей. В итоге результаты показали, что обе формы абатацепта дают сопоставимые показатели эффективности по критериям Американской коллегии ревматологов. Тестировалось лечение метотрексатом + подкожными инъекциями абатацепта и метотрексатом + внутривенными инъекциями абатацепта. Результаты лечения были практически одинаковыми у пациентов, которым вводились подкожные формы препарата, и у пациентов, получавших внутривенные инъекции. Оценивались такие критерии как боль, физические функции и глобальная оценка активности заболевания. Также изучались местные реакции (в основном в мягких тканях), обнаружено, что в обеих группах наблюдалась практически аналогичная частота таких реакций. Что говорит о схожей безопасности для пациентов, получавших разные формы препарата.
Во время комбинированной терапии РА метотрексатом и абатацептом отмечалось снижение прогрессирования повреждения суставов и улучшение физической функции. Новый инъекционный препарат может вводиться под кожу один раз в неделю после того, как пациент получит однократную нагрузочную дозу. Пациенты, которые не могут получать вливания, смогут начать еженедельные подкожные инъекции абатацепта без внутривенной нагрузочной дозы.
Наиболее частыми побочными эффектами абатацепта (встречаются в 5 и более % случаев) являются тошнота, головная боль, инфекции дыхательных путей. У молодых пациентов побочные эффекты аналогичны тем, что наблюдаются у взрослых.
Не следует назначать Абатацепт пациентам с гиперчувствительностью к действующему веществу и другим ингредиентам препарата. Не должно использоваться лекарство у людей с тяжелой и неконтролируемой инфекцией (сепсис, оппортунистические инфекции). Пациентам, получающим абатацепт, необходимо выдавать специальную карту, которая объясняет это ограничение и поручает обращаться к врачу немедленно, если во время курса лечения развивается инфекция.
Внутривенная форм абатацепта в комбинации с метотрексатом имеет те же показания, что и препарат для подкожного введения, но может применяться также у детей 6 лет и старше, страдающих умеренной и тяжелой активной формой полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита (pJIA), лечение которого другими DMARDs, в том числе, по крайне мере, одним ингибитором фактора некроза опухоли (анти—TNF), не было достаточно эффективным.
Абатацепт не изучался в лечении детей в возрасте до 6 лет, поэтому достоверно не известен в этой возрастной группе его профиль эффективности и безопасности.

Краткая характеристика
Ревматоидный артрит (РА) представляет собой системное, хроническое аутоиммунное заболевание, которое характеризуется воспалением в слизистой оболочке суставов (или синовиальной оболочке), вызывает повреждение суставов, сопровождающееся хроническими болями, скованностью, припухлостью и чувством усталости. При ревматоидным артрите ограничивается диапазон движений и отмечается снижение функции сустава. В Европе страдают РА более 2,9 млн. человек. Заболевание может значительно повлиять на качество жизни и может привести к повышенной смертности. Чаще это состояние встречается у женщин (75% пациентов с РА).
Соответствующее лечение помогает достичь лучших клинических результатов, которые выражаются в повышении активности в течение дня и улучшении качества жизни пациента. Абатацепт является одним из вариантов биотерапии РА, показанной для применения взрослыми пациентами с умеренной и серьезной активной формой РА, которые неадекватно отвечают на лечение DMARDs. Новая форма выпуска дает возможность пациентам лечиться дома.

Новость разместил Spinet,
компания Spinet
27.10.2012

Статья написана по материалам сайтов: med88.ru, health.mail.ru, medi.ru, piluli-24.ru, spinet.ru.

»