Свечи Мелоксикам: инструкция по применению, цена

Мелоксикам — 7,5 мг или 15,0 мг;

Основа для суппозиториев: полусинтетические глицериды — до 1 г.

Фармакологическое действие

Мелоксикам является нестероидным противовоспалительным средством. Селективный ингибитор ЦОГ-2. Относится к классу оксикамов, производное энолиевой кислоты.

Препарат оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Механизм действия обусловлен торможением ферментативной активности ЦОГ-2, участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на ЦОГ-1, участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку ЖКТ и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Всасывание. Мелоксикам хорошо абсорбируется из ЖКТ. После однократного приема препарата в дозе 7,5 мг, Стах достигается через 4-6 ч и составляет около 0,4-1,0 мкг/мл, для дозы 15 мг составляет около 0,8-2,0 мкг/мл. Биодоступность — около 90%.

Распределение. C_ss достигается через 3-5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом, с альбуминами) составляет 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови. Метаболизм. Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени, в основном за счет окисления под воздействием цитохрома Р450 с образованием 5-карбокси- производного (60% принятой дозы) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается.

У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней степени тяжести фармакокинетика мелоксикама существенно не меняется.

Показания к применению

— дегенеративных заболеваний суставов, сопровождающихся болевым синдромом.

Беременность и период лактации

Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Суппозитории: взрослым, ректально, по 1 супп. (15 мг) 1 раз в сутки или по 1 супп. (7,5 мг) 1-2 раза в сутки. При комбинированном назначении (таблетки и суппозитории) максимальная суточная доза не должна превышать 15 мг.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея или запор, боль в животе, отрыжка, эзофагит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения, колит, гастрит, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, приливы крови к лицу.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость.

Со стороны мочевыделительной системы: изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови); интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома.

Со стороны органа зрения: конъюнктивит, нарушение остроты зрения. Дерматологические реакции: зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация. Аллергические реакции: ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении мелоксикама с другими НПВС (в т.ч. салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия, увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.

При одновременном применении мелоксикама с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении мелоксикам может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови).

На фоне применения мелоксикама возможно снижение эффективности внутриматочных контрацептивов.

У пациентов с дегидратацией при одновременном применении мелоксикама с диуретиками имеется потенциальная опасность развития острой почечной недостаточности.

При одновременном применении мелоксикама с антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, вазодилататорами) возможно снижение их эффективности; с циклоспорином — возможно усиление нефротоксического действия циклоспорина; с литием — повышается концентрация лития в плазме крови; с колестирамином — возможно ускорение выведения мелоксикама.

Меры предосторожности

При назначении мелоксикама следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.

В редких случаях мелоксикам может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома.

Если на фоне применения мелоксикама возникает выраженное повышение активности сывороточных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение мелоксикама и провести контрольные лабораторные исследования.

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечном кровотечении, а также развитии побочных реакций со стороны кожи и слизистых, мелоксикам следует отменить.

С осторожностью следует назначать мелоксикам пожилым пациентам.

Пациенты, принимающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.

При необходимости применения мелоксикама на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.

При одновременном применении Мелоксикама с циклоспорином следует тщательно контролировать функцию почек.

Форма выпуска

Суппозитории ректальные, содержащие 7,5 мг или 15 мг мелоксикама; по 5 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из ПВХ/ПЭ пленки. По 2 контурные ячейковые упаковки №5 в картонной пачке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15-25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Мелоксикам: инструкция по применению (свечи)

Препарат Мелоксикам представляет собой нестероидное противовоспалительное средство, является производным оксикама. Как правило, используется в качестве обозначения действующего вещества, торговых наименований лекарственных средств. Имеющих в своем составе Мелоксикам достаточно много.

Мелоксикам в свечах (синоним – суппозитории ректальные, доза действующего вещества 7,5 или 15 мг) оказывает жаропонижающее, анальгезирующее и противовоспалительное действие.

Эффект оказывается препаратом за счёт умеренно селективного ингибирования циклооксигеназы-2, которая регулирует синтез простагландинов непосредственно в очаге воспаления. Снижает также активность циклооксигеназы-1, которая участвует в синтезе простагландинов, защите слизистой оболочки желудка, регуляции ренального кровотока.

Хорошая всасываемость из ЖКТ при приеме внутрь, одновременный приём еды при этом не влияет на его всасывание. Показатель абсолютной биодоступности Мелоксикама при приеме дозы 30 мг составляет 89%. Метаболизируется в печени, причем почти полностью до 4-х неактивных фармакологически производных. При почечной и печеночной недостаточностях вплоть до средней степени тяжести значительного изменения фармакокинетики не обнаружено. Из организма выводится большей частью в виде метаболитов с мочой и фекалиями.

Показаниями к использованию Мелоксикама в свечах являются различные вертеброгенные болевые синдромы (цервикалгия, торакалгия, люмбалгия, люмбоишиалгия и т.д.), дегенеративные и воспалительные заболевания суставов, которые сопровождаются различной степени выраженности болевым синдромом — артриты, анкилозирующий спондилит, остеоартроз.

Противопоказания

Имеется ряд значимых противопоказаний к использованию препарата:

• «Аспириновая триада».
• Аллергия на препарат и компоненты, а также непереносимость иных НПВС.
• Обострение язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки.
• Цереброваскулярное, желудочное или любое другое кровоизлияние, или кровотечение (в том числе по анамнезу).
• Возраст пациента до 15 лет.
• Тяжелая сердечная недостаточность.
• Тяжелая почечная недостаточность при отсутствии гемодиализа.
• Тяжелая печеночная недостаточность.

Также существует ряд ограничений, о которых не стоит забывать:

• Пожилой возраст пациентов (старше 65 лет).
• Эрозии и язвы ЖКТ в анамнезе.
• Воспалительные заболевания анального отдела, прямой кишки, анальное и/или ректальное кровотечение в анамнезе;
• Планирование беременности, период лактации.

Способ применения

Используются свечи Мелоксикам ректально. Дозу каждому пациенту требуется подбирать индивидуально, поскольку препарат наиболее оптимально использовать в течение минимального промежутка времени в наименьшей эффективной дозе. Обычно назначается 1 свеча в сутки (7,5 или 15 мг).

Обращаем внимание: у пациентов, которые находятся на гемодиализе, суточная норма снижается вдвое и составляет 7,5 мг/сутки! Начальная доза при повышенном риске побочных эффектов составляет также 7,5 мг в сутки.

Побочные эффекты

Имеется ряд вероятных побочных эффектов.

• Требуется соблюдать осторожность при патологиях верхних отделов ЖКТ в Anamnesis vitae et morbi, в сочетании с метотрексатом и антикоагулянтами – существует риск развития цитопении;
• Гастродуоденальные язвы, воспаление, кровотечение, изъязвление ЖКТ, вплоть до перфорации. Патологии могут развиться исподволь, без каких-либо предвещающих их симптомов. Риск подобных осложнений резко возрастает у пожилых пациентов, а также при длительном приёме;
• Индивидуальная непереносимость препарата — зуд, сыпь на коже, крапивница служат поводом для обращения к лечащему врачу;
• Применение Мелоксикама при лечении пациентов с пониженным почечным кровотоком может ускорять декомпенсацию почек. Крайне велик риск подобной реакции у больных с застойной сердечной недостаточностью, явлениями дегидратации, циррозом печени, тяжелыми заболеваниями почек и нефротическим синдромом, а также у тех, кто получает диуретики. С осторожностью следует назначать препарат после значительного оперативного вмешательства, которое привело к гиповолемии – с самого начала требуется проведение тщательного контроля функции почек;
• Может вызывать нарушение нормальной работы печени. При выраженном отклонении от нормы сывороточных трансаминаз требуется срочно прекратить приём препарата и провести тщательное обследование пациента;
• Мелоксикам может вызывать сонливость, головокружение, головную боль. Рекомендуется отказаться от управления транспортом во время приема препарата, а также от прочих видов деятельности, которые требуют от пациента повышенной концентрации и быстрой реакции на происходящее.

Передозировка

Симптомами является усиление возникающих побочных эффектов.

Лечение состоит в промывании желудка, в ближайший час — приём активированного угля, а также симптоматическая терапия. Ускоряет вывод Мелоксикама из организма колестирамин. Гемодиализ, форсированный диурез и защелачивание мочи низкоэффективны в связи с высокой связью препарата с белками крови. Не обнаружено специфических антидотов и антагонистов.

Особые указания

Имеется ряд особых указаний для использования:

• Назначать с осторожностью истощенным, ослабленным и пожилым пациентам;
• Применять с осторожностью в сочетании с другими НПВС в связи с увеличением риска возникновения эрозий, кровотечений, язв и перфораций желудка и кишечника;
• При одновременном приёме Мелоксикама с гипотензивными препаратами возможно понижение эффективности последних;
• При одновременном приёме Мелоксикама с препаратами лития рекомендуется осуществление контроля концентрации последнего в крови – возможна кумуляция;
• При одновременном приёме Мелоксикама с метотрексатом возможно усиление побочного эффекта последнего, требуется проведение периодического контроля ОАК;
• Применять с осторожностью в сочетании с диуретиками, а также циклоспорином – возрастает риск почечной недостаточности;
• При одновременном приёме Мелоксикама с тромболитическими препаратами, а также с антикоагулянтами растёт риск развития у пациента кровотечений – требуется осуществление контроля показателей свертываемости;
• Одновременный приём Мелоксикама с внутриматочными контрацептивами может снижать эффективность последних;
• Одновременный приём препарата с колестирамином будет усиливать выведение Мелоксикама с калом;
• Как и прочие НПВС, препарат может вызывать смазанную картину инфекционных заболеваний.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, недоступном для детей, защищенном от света, при температуре, не превышающей 25 °C.

Мелоксикам в свечах выпускается под торговыми названиями Мовалис (оригинальный препарат), Мелоксикам, Амелотекс и другие.

Цены значимо зависят от фирмы-производителя Мелоксикама в свечах, а также от наценок аптек. Примерные цены равны:

• Упаковка 6 свечей 7,5 мг 170-400 рублей.
• Упаковка 6 свечей 15 мг 220-650 рублей.

Не занимайтесь самолечением, ознакомьтесь с инструкцией по применению! Перед использованием Мелоксикама в свечах обратитесь к врачу!

Мелоксикам Канон свечи ректальные 15 мг, 6 шт.

Инструкция по применению

По 6 суппозиториев помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.

Мелоксикам — 15 мг.
Вспомогательное вещество: жирных кислот глицериды (Витепсол H 15) – 985 мг.

6 шт. по 1 контурных ячейковых упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), обладающий обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов в результате избирательного подавления ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландинов в области воспаления. При применении в высоких дозах, длительном применении и индивидуальных особенностях организма ЦОГ-2 селективность снижается. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках, что связано с относительно избирательным ингибированием ЦОГ-2. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландинов, защищающих слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающих участие в регуляции кровотока в почках.

Мелоксикам хорошо всасывается после ректального введения, абсолютная биодоступность – 89 %.

Средняя максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5 – 6 часов. При многократном применении устойчивое состояние фармакокинетики достигается в срок от 3 до 5 дней.

Максимальная концентрация препарата в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается приблизительно через 5 часов после применения препарата. Диапазоны различий между максимальными (Cmax) и базальными концентрациями (Cmin) схожи для таблеток и суппозиториев и составляют после его приема один раз в день 0,4 – 1,0 мкг/мл – для дозы 7,5 мг, и 0,8 – 2,0 мкг/мл – для дозы 15 мг.

Связывание с белками плазмы составляет более 99 %. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4 – 1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8 – 2,0 мкг/мл, (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax). Мелоксикам проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50 % максимальной концентрации препарата в плазме.

Почти полностью метаболизируется в печени с образованием четырех неактивных в фармакологическом отношении производных. Основной метаболит, 5-карбокси-мелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYPЗА4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4 % от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов.

Через кишечник в неизмененном виде выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Период полувыведения (Т1/2) мелоксикама составляет 15 – 20 часов. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин. У лиц пожилого возраста клиренс препарата снижается. Объем распределения низкий и составляет в среднем 11 л.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также умеренно выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Мелоксикам уколы, таблетки, свечи – показания, инструкция по применению, аналоги, отзывы, цена

Разновидности, названия, формы выпуска и состав Мелоксикама

Данные разновидности Мелоксикама, по сути, представляют собой один и тот же препарат, поскольку различаются они только названиями. Дело в том, что все перечисленные разновидности Мелоксикама выпускаются в одних и тех же лекарственных формах с совершенно одинаковыми дозировками активных веществ. Поэтому различия между ними имеются только в названиях.

• Таблетки для приема внутрь 7,5 мг и 15 мг;
• Раствор для инъекций – 10 мг/мл;
• Суппозитории ректальные – 15 мг.

То есть, Мелоксикам можно принимать внутрь в таблетках, вводить внутримышечно в виде раствора или использовать в виде суппозиториев (свечей).

• Крахмал;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Дигидрат цитрата натрия;
• Диоксид кремния коллоидный;
• Стеарат магния.

В раствор для инъекций в качестве вспомогательных компонентов наиболее часто включают следующие вещества:

В состав суппозиториев в качестве вспомогательного компоненты обычно входят различные глицериды.

• Покраснение;
• Припухлость;
• Боль;
• Жар (либо температура, либо горячая кожа над областью воспаления);
• Нарушение функций.

Это означает, что при любом воспалительном процессе в месте, где оно протекает, образуется припухлость из-за отека, которая всегда покрасневшая, горячая наощупь и болезненная. Нарушение функций заключается в том, что человек не может совершать всего объема движений или действий в том участке тела, где протекает активный воспалительный процесс.

• Ревматоидный артрит;
• Остеоартроз;
• Болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит);
• Любые воспалительные или дегенеративные заболевания суставов (хронический, реактивный артрит, полиартриты и т.д.), протекающие с выраженным болевым синдромом.

Мелоксикам предназначен для симптоматической терапии указанных заболеваний, поскольку он купирует боль, снимает отек, уменьшает выраженность воспалительного процесса и значительно облегчает движения в пораженном суставе. Однако Мелоксикам, эффективно купирующий тягостные симптомы заболеваний суставов, не влияет на течение болезни, и поэтому не может считаться основным препаратом терапии. Для того, чтобы заболевание не прогрессировало, необходимо в схему терапии, помимо Мелоксикама, купирующего боль, обязательно включать препараты, воздействующие на причину и механизмы развития патологии.

Мелоксикам уколы

• Остеоартроз – вводить по 7,5 мг (0,75 мл раствора, что соответствует половине ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней, после чего переходить на прием в форме таблеток. Если после первой инъекции состояние не улучшилось, то дозировку увеличивают до 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) и также вводят по 1 разу в сутки 3 – 5 дней.
• Ревматоидный артрит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
• Анкилозирующий спондилит – вводить по 15 мг (1,5 мл, 1 ампула) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.
• Другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, артрозы) – вводить по 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы) по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней.

Пожилым людям (старше 65 лет) следует при любых заболеваниях вводить только по 7, 5 мг (0, 75 мл, 1/2 ампулы) Мелоксикама по одному разу в сутки в течение 3 – 5 дней. Люди, страдающие почечной недостаточностью, но имеющие клиренс креатинина более 25 мл/мин, могут применять Мелоксикам в обычных дозировках, не уменьшая их. А при клиренсе креатинина менее 25 мл/мин необходимо уменьшить дозировку препарата и вводить при любом заболевании не более 7,5 мг (0,75 мл, 1/2 ампулы) в сутки.

• Ревматоидный артрит – принимать по 15 мг по одному разу в сутки. Если через некоторое время после начала лечения артрит оказался в стойкой ремиссии, то дозировку Мелоксикама снижают до 7,5 мг и также принимают по одному разу в сутки.
• Остеоартроз – принимать по 7,5 мг по одному разу в сутки. Если данная дозировка не купирует боль и воспаление полностью, то ее увеличивают до 15 мг и также принимают препарат по одному разу в сутки.
• Анкилозирующий спондилоартрит – принимать по 15 мг по одному разу в сутки.
• Другие воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, артрозы) – принимать по 7,5 мг по одному разу в сутки.

Максимально допустимая суточная дозировка составляет 15 мг. Для людей старше 65 лет, а также страдающих тяжелой почечной недостаточностью с клиренсом креатинина ниже 25 мл/мин максимально допустимая суточная дозировка Мелоксикама составляет 7,5 мг.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Влияние на способность управлять механизмами

Лечение передозировки заключается в обязательном промывании желудка на первом этапе с последующим приемом сорбентов (например, активированного угля, Полисорба, Полифепана, Фильтрума, Энтеросгеля и т.д.). Причем сорбенты следует дать человеку в течение часа после промывания желудка. После этого проводится только симптоматическая терапия, направленная на поддержание нормального функционирования жизненно важных органов и систем, поскольку специфического антидота для Мелоксикама нет. Для ускорения выведения препарата из крови можно давать Колестирамин в дозе 4 г по 3 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

• С другими препаратами группы НПВС (Аспирин, Парацетамол, Ибупрофен, Диклофенак, Нимесулид, Индометацин и т.д.) – усиливается риск образования язв и кровотечений из органов пищеварительного тракта.
• С непрямыми антикоагулянтами (Варфарин, Тромбостоп, Синкумарин и др.), гепарином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (Циталопрам, Эсциталопрам, Дапоксетин, Флуоксетин, Сертралин и др.) и тромболитиками (Стрептокиназа, Урокиназа, Алтеплаза, Назаруплаза и др.) – усиливается риск кровотечений из органов ЖКТ.
• С метотрексатом – увеличивается риск панцитопении (уменьшения количества всех клеток крови – эритроцитов, тромбоцитов и лейкоцитов).
• С мочегонными препаратами – увеличивается риск развития почечной недостаточности, а также может повышаться артериальное давление и прогрессировать сердечная недостаточность.
• С циклоспорином – увеличивается неблагоприятное воздействие на почки.
• С холестирамином – уменьшается длительность действия Мелоксикама.
• С солями лития – увеличивается концентрация лития в крови и его токсичность.
• С препаратами, снижающими артериальное давление – уменьшается их эффективность.

С антацидными препаратами (Алмагель, Маалокс, Фосфалюгель и др.) Мелоксикам не взаимодействует, поэтому может приниматься одновременно с ними.

Противопоказания к применению

• Желудочно-кишечные или цереброваскулярные кровотечения, перенесенные в прошлом;
• Любые заболевания, проявляющиеся повышенной кровоточивостью;
• Тяжелая почечная недостаточность;
• Тяжелая печеночная недостаточность;
• Возраст младше 15 лет (для суппозиториев);
• Возраст младше 18 лет (для таблеток и раствора);
• Беременность;
• Период грудного вскармливания;
• Гиперкалиемия (повышенный уровень калия в крови);
• «Аспириновая триада» (непереносимость Аспирина + полипы носа + бронхиальная астма);
• Повышенная чувствительность или аллергическая реакция на любые компоненты Мелоксикама;
• Аллергия на любые другие препараты группы НПВС;
• Воспалительные заболевания прямой кишки (только для суппозиториев).

Данные противопоказания относятся ко всем формам препарата – таблеткам, свечам и раствору. Но раствор для инъекций Мелоксикам, помимо вышеперечисленных, имеет следующие дополнительные противопоказания к применению:

• Развитие астмы, полипоза носа, крапивницы или ангионевротического отека в прошлом в ответ на прием любого лекарственного препарата из группы НПВС;
• Прием антикоагулянтов (Синкумарин, Варфарин и др.);
• Язвенные поражения органов пищеварительного тракта в период обострения;
• Прогрессирующее заболевание почек;
• Декомпенсированная сердечная недостаточность;
• Болевой синдром после операции аорто-коронарного шунтирования.

• Амелотекс таблетки, суппозитории и раствор для инъекций;
• Артрозан таблетки и раствор для инъекций;
• Би-ксикам таблетки и раствор для инъекций;
• Лем таблетки;
• Либерум таблетки и раствор для инъекций;
• М-Кам таблетки;
• Матарен таблетки;
• Медсикам таблетки;
• Мелбек таблетки и раствор для инъекций;
• Мелбек форте таблетки;
• Мелокс таблетки;
• Мелофлам таблетки;
• Мелофлекс раствор для инъекций;
• Месипол таблетки и раствор для инъекций;
• Миксол-Од таблетки;
• Мирлокс таблетки;
• Мовалис таблетки, суппозитории, суспензия для приема внутрь и раствор для инъекций;
• Мовасин таблетки и раствор для инъекций;
• Мовикс таблетки;
• Оксикамокс таблетки;
• Эксен-Сановель таблетки.

Аналогами Мелоксикама с наиболее похожим спектром и выраженностью терапевтического действия являются следующие препараты:

• Веро-Пироксикам таблетки;
• Зорника таблетки;
• Ксефокам таблетки и лиофилизат для приготовления раствора;
• Ксефокам рапид таблетки;
• Пироксикам капсулы, таблетки и суппозитории;
• Пироксифер капсулы;
• Тексамен таблетки и лиофилизат для приготовления раствора для инъекций;
• Теноктил капсулы.

Мовалис или Мелоксикам?

• Таблетки 7,5 мг, 20 штук – 29 – 217 рублей;
• Таблетки 15 мг, 10 штук – 143 – 179 рублей;
• Таблетки 15 мг, 20 штук – 54 – 313 рублей;
• Раствор 10 мг/мл, 3 ампулы по 1,5 мл – 147 – 275 рублей.

Такой существенный разброс цен на Мелоксикам обусловлен тем, что препарат производится различными фирмами. Самый дорогой Мелоксикам производится израильской корпорацией Тева, а самый дешевый – российскими или вьетнамскими фармацевтическими заводами.

Автор: Наседкина А.К. Специалист по проведению исследований медико-биологических проблем.

Вы можете добавить свои комментарии и отзывы к данной статье при условии соблюдения Правил обсуждения.

Мелоксикам в свечах — инструкция по применению

Содержимое инструкции:

Состав мелоксикама в свечах

Активное вещество мелоксикама

Вспомогательные вещества в мелоксикаме

Показания к применению свечей мелоксикама

Противопоказания мелоксикама в свечах

• гиперчувствительность к компонентам препарата, в том числе к другим нестероидным противовоспалительным средствам

• повышенная кровоточивость (в т.ч. кровотечения из ЖКТ)

• тяжелая печеночная недостаточность

• тяжелая почечная недостаточность (клубочковый клиренс менее 30 мл/мин)

• прогрессирующие заболевания почек

• «аспириновая триада»

• детский и подростковый возраст до 15 лет

• беременность и период лактации

• язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в фазе обострения

• состояние после проведения аортокоронарного шунтирования

• гиперкалиемия

• воспалительные заболевания кишечника

• препарат компоненттеріне, соның ішінде қабынуға қарсы стероидты емес басқа дәрілерге асқын сезімталдықта

• қанағыштық артқанда (оның ішінде АІЖ-нан қан кету)

• бауыр қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде

• бүйрек қызметінің ауыр жеткіліксіздігінде (шумақтық клиренсі минутына 30 мл-ден төмен)

• бүйректің үдемелі ауруларында

• «аспиринді триадада»

• балаларға және 15 жасқа дейінгі жасөспірімдерге

• жүктілікте және лактация кезеңінде

• асқазанның және 12 елі ішектің ойық жара ауруының асқыну сатысында

• аортокоронарлы шунт жасалғаннан кейін жағдайда

• гиперкалиемияда

• ішектің қабыну ауруларында

Побочные действия свечей мелоксикама

• анемия

• тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор

• лейкопения, тромбоцитопения

• бронхоспазм

• повышение активности печеночных трансаминаз отрыжка, эзофагит, стоматит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гипербилирубинемия, желудочно-кишечные кровотечения

• шум в ушах, сонливость, вертиго

• крапивница,

• ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности немедленного типа, включая анафилактические и анафилактоидные, бронхоспазм

• колит, гастрит, перфорация ЖКТ, гепатит

• периферические отеки, повышение артериального давления (АД), сердцебиение, приливы крови к лицу

• головная боль, головокружение

• дезориентация, спутанность сознания, эмоциональная лабильность

• изменение показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины крови), интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома, альбуминурия, гематурия

• конъюнктивит, нарушение остроты зрения

• зуд, кожная сыпь, фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз

• анемия

• жүректің айнуы, құсу, іштің ауыруы, диарея немесе іш қату

• лейкопения, тромбоцитопения

• бронхтың түйілуі

• бауыр трансаминазасы белсенділігінің жоғарылауы, кекіру, эзофагит, стоматит, асқазанның және он екі елі ішектің ойық жарасы, гипербилирубинемия, асқазан-ішектен қан кетулер

• құлақтағы шуыл, ұйқышылдық, вертиго

• есекжем

• ангионевротикалық ісіну, шұғыл түрдегі асқын сезімталдық реакциялары, анафилактикалық және анафилактоидтық реакцияларды қоса есептегенде, бронхтың түйілуі

• колит, гастрит, АІЖ тесілуі, гепатит

• шеткергі ісінулер, артериялық қысымның (АҚ) жоғарылауы, жүректің қағуы, бетке қан тебу

• бас ауыру, бас айналу

• бағдарсыздық, сананың шатасуы, көңіл-күйдің құбылмалылығы

• бүйрек қызметі көрсеткіштерінің өзгеруі (креатинин және/немесе қандағы мочевина деңгейінің жоғарылауы), интерстициальді нефрит, гломерулонефрит, бүйректік медуллярлы некроз немесе нефротикалық синдромның дамуы, альбуминурия, гематурия

• конъюнктивит, көру жітілігінің бұзылуы

• қышыну, тері бөртпесі, фотосенсибилизация, буллезді бөртпелер, көп түрлі эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермальді некролиз

Особые указания к применению

При назначении Мелоксикама следует учитывать, что применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может привести к ухудшению выделительной функции почек, особенно у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у больных, получающих диуретики, а также перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.

В редких случаях Мелоксикам может вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз или развитие нефротического синдрома.

Если на фоне применения Мелоксикама возникает выраженное повышение активности сывороточных трансаминаз или изменения других параметров, характеризующих функцию печени, или эти нарушения носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелоксикама и провести контрольные лабораторные исследования.

При возникновении пептических язв или желудочно-кишечном кровотечении, а также развитии побочных реакций со стороны кожи и слизистых, Мелоксикам следует отменить.

С осторожностью следует назначать мелоксикам пожилым пациентам.

Пациенты, принимающие мелоксикам в сочетании с диуретиками, должны получать достаточное количество жидкости. Перед началом комбинированной терапии следует исследовать функцию почек.

При необходимости применения мелоксикама на фоне применения пероральных антикоагулянтов, тиклопидина, гепарина, тромболитиков следует тщательно контролировать показатели свертываемости крови.

При одновременном применении Мелоксикама с циклоспорином следует тщательно контролировать функцию почек.

Сирек жағдайларда Мелоксикам интерстициальді нефритті, гломерулонефритті, бүйректің медуллярлы некрозын тудыруы немесе нефротикалық синдромды дамытуы мүмкін.

Пептидтік ойық жаралар немесе асқазан-ішектік қан кетулер пайда болса, сондай-ақ тері мен шырышты қабық тарапынан жағымсыз реакциялар дамыған жағдайда Мелоксикамды тоқтатқан жөн.

Мелоксикамды егде жастағы емделушілерге абайлап тағайындаған жөн.

Мелоксикамды диуретиктермен біріктіріп қабылдап жүрген емделушілер сұйықтықтың мол мөлшерін қабылдауы тиіс. Біріктірілген емді бастар алдында бүйрек қызметін тексерген жөн.

Ішу арқылы қабылданатын антикоагулянттарды, тиклодипинді, гепаринді, тромболитиктерді қолдану аясында мелоксикамды қолдану қажет болғанда қанның ұйығыштығының көрсеткіштерін мұқият бақылаған жөн.

Мелоксикамды циклоспоринмен бір мезгілде қолданған кезде бүйрек қызметін мұқият бақылап отырған жөн.

Дозировка и способ применения

Взрослым, ректально, по 1 суппозиторию 15 мг 1 раз в сутки или по 1 суппозиторию 7,5 мг 1-2 раза в сутки.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: назначают 15 мг/ сутки. При достижении терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/ сутки. У пожилых пациентов и у пациентов с повышенным риском развития побочных эффектов, рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/ сутки. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени и находящихся на диализе не разрешается превышать суточную дозу 7.5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс более 30 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется.

Ересектерге, тік ішекке, күніне 1 рет 15 мг-дық 1 суппозиторийден немесе тәулігіне 1-2 рет 7,5 мг-дық 1 суппозиторийден.

Остеоартроз: тәулігіне 15 мг (1 суппозиторий) тағайындайды.

Ревматоидты артрит, анкилоздаушы спондилит: тәулігіне 15 мг тағайындайды. Емдік әсерге жеткен кезде доза тәулігіне 7,5 мг-ға дейін төмендетілуі мүмкін. Егде жастағы емделушілерде және жағымсыз әсерлердің даму қаупі жоғары емделушілерде ұсынылатын доза тәулігіне 7,5 мг құрайды. Бүйрек қызметінің ауыр дәрежелі жеткіліксіздігіне шалдыққан және диализдегі емделушілерде тәуліктік дозаны 7.5 мг-ден асыруға рұқсат етілмейді. Бүйрек қызметі аздап немесе орташа төмендеген кезде (клиренс минутына 30 мл-ден астам), сондай-ақ бауыр циррозында тұрақты клиникалық жағдайда дозаны түзету қажет емес.

Взаимодействие с лекарствами

При одновременном применении Мелоксикама с другими НПВС (в т.ч. салицилатами) в высоких дозах, вследствие синергического взаимодействия, увеличивается риск развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ. При одновременном применении мелоксикама с непрямыми антикоагулянтами, тиклопидином, гепарином, тромболитиками повышается риск развития кровотечения. При одновременном применении мелоксикам может усиливать миелодепрессивное действие метотрексата (необходим мониторинг количества клеток крови).

Мелоксикамды басқа ҚҚСД-мен (соның ішінде салицилаттармен) жоғары дозаларда бір мезгілде қолданған кезде синергиялық өзара әрекеттесу салдарынан АІЖ эрозиялық-ойық жаралы зақымдарының даму қаупі артады. Мелоксикамды әсері тікелей емес антикоагулянттармен, тиклопидинмен, гепаринмен, тромболитиктермен бір мезгілде қолданған кезде қан кету қаупі артады. Бір мезгілде қолданған кезде мелоксикам метотрексаттың миелодепрессиялық әсерін күшейтуі мүмкін (қан жасушаларының мөлшерін мониторингтеу қажет). Мелоксикамды қолдану аясында жатырішілік контрацептивтердің тиімділігі төмендеуі мүмкін.

Передозировка мелоксикамом в свечах

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, острая почечная недостаточность, острая печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия.

Симптомдары: сананың бұзылуы, жүректің айнуы, құсу, іш тұсының ауыруы, АІЖ-дан қан кету, бүйрек қызметінің жедел ағымды жеткіліксіздігі, жедел бауыр жеткіліксіздігі, тыныс алудың тоқтап қалуы, асистолия.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание. Мелоксикам хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), абсорбция составляет 89%. После однократного приема препарата в дозе 7,5 мг, максимальная концентрация (Cmax) достигается через 4-6 ч и составляет около 0,4-1,0 мкг/мл, для дозы 15 мг составляет около 0,8-2,0 мкг/мл.

Биодоступность – около 90%.

Распределение. Сатурация достигается через 3-5 дней приема. Связывание с белками плазмы крови (главным образом, с альбуминами) составляет 99%. Концентрация мелоксикама в синовиальной жидкости составляет 40-50% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм. Мелоксикам подвергается биотрансформации в печени, в основном за счет окисления под воздействием цитохрома P450 с образованием 5-карбокси-производного (60% принятой дозы) и 5-гидроксиметильного производного. Окисление бензотиазолового кольца приводит к появлению метаболита оксамовой кислоты. Все метаболиты фармакологически неактивны.

Сіңуі. Мелоксикам асқазан-ішек жолынан (АІЖ) жақсы сіңеді, сіңуі 89% құрайды. Препаратты бір рет 7,5 мг дозада қабылдағаннан кейін ең жоғары концентрацияға (Cmax) 4-6 сағаттан соң жетеді және 0,4-1,0 мкг/мл-ге жуықты құрайды, 15 мг доза үшін 0,8-2,0 мкг/мл-ге жуықты құрайды. Биожетімділігі – 90%-ға жуық.

Таралуы. Сатурацияға 3-5 күн қабылдағаннан кейін жетеді. Қан плазмасы ақуыздарымен (негізінен, альбуминдермен) байланысуы 99% құрайды. Мелоксикамның синовиальді сұйықтықтағы концентрациясы қан плазмасындағы концентрацияның 40-50%-ын құрайды.

Метаболизмі. Мелоксикам бауырда, негізінен, P450 цитохромының әсер етуімен тотығу арқылы биоөзгеріске ұшырап, 5-карбокси-туындысын (қабылданған дозаның 60%-ы) және 5-гидроксиметил туындысын түзеді. Бензотиазол сақинасының тотығуы оксам қышқылының метаболитінің пайда болуына әкеледі. Барлық метаболиттер фармакологиялық тұрғыдан белсенді емес.

Статья написана по материалам сайтов: apteka.103.by, neurosys.ru, apteki.me, corvalol.ru, meloksikam.farmed.kz.

»