Биофосфаты: инструкция по применению лекарств, отзывы, что это такое?

Когда кости у человека становятся хрупкими и ломкими, а это случается при некоторых заболеваниях костной ткани, то качество жизни резко снижается. Частые переломы, боли в суставах, позвоночнике и конечностях начинают сопровождать человека повсюду, из-за чего можно совсем перестать чувствовать радость бытия и погрузиться в полное отчаяние.

Но на наше с вами счастье есть в современном мире особенные препараты, способные эффективно укреплять костную ткань. Именно о них и пойдет речь в нашей статье. Называются эти лекарственные средства бисфосфонаты» — препараты, отзывы о которых способны вселить надежду на выздоровление многим отчаявшимся людям. Поверьте, таких немало! Мы расскажем вам об истории создания этих средств, о том, чем они так хороши, на чем основан их оздоровительный эффект, опубликуем названия бисфосфонатов, являющихся самыми популярными и эффективными.

Статья будет полезна абсолютно всем. Ведь даже если сегодня со здоровьем у вас и у ваших близких людей все в порядке, то, к сожалению, это не означает, что так будет всегда. Годы идут, с их прибавлением болезней становится все больше и больше. Так что информация о современных лекарственных средствах не будет лишней. Но довольно вступлений! Давайте перейдем к более серьезному изучению темы нашей статьи.

Бисфосфонаты — препараты для здоровья костей

Группа синтетических селективных лекарственных препаратов, обладающих способностью блокировать в организме деятельность остеокластов (клеток, разрушающих костные ткани) и восстанавливать структуру костей, носит название бисфосфонатов.

Применяются данные лекарства в настоящее время в первую очередь для помощи больным остеопорозом и другими заболеваниями, которые вызывают хрупкость костей. Ценнейшим свойством бисфосфонатов является еще и то, что они могут быть использованы при онкологических заболеваниях, характеризующихся образованием опухолей в костной ткани. В этих случаях лекарства, о которых рассказывает наша статья, не дают распространяться метастазам и уменьшают болевой синдром у таких больных.

Механизм действия бисфосфонатов при лечении остеопороза

Из предыдущей главы вы узнали, что бисфосфонаты — препараты, способствующие оздоровлению костей. Настала пора поговорить подробнее о механизме их действия. Клетки нашего тела имеют замечательную способность время от времени обновляться и реконструироваться. Костные ткани — не исключение. Равновесие их структур постоянно поддерживают, с одной стороны, клетки-остеобласты, отвечающие за строительство новой ткани, с другой — остеокласты, которые отвечают за ее разрушение. БФ наделены силой тормозить работу остеокластов и даже запускать механизм их самоуничтожения. На этом замечательном свойстве и основано лечение остеопороза бисфосфонатами.

Надо сказать, что на сегодняшний день учеными еще не до конца изучен механизм блокирования разрушения костей при помощи бисфосфонатов. Доподлинно известно, что эти вещества способны связываться с гидроксиапатитными участками кости, за счет чего они могут менять ее изгиб и уменьшают при этом концентрацию в крови оксипролина и фосфатазы.

Иногда препараты БФ могут назначаться при лечении даже таких болезней, как грыжи или протрузии межпозвонковых дисков, в качестве обезболивающих средств. И еще немного информации: бисфосфонаты от остеопороза используются уже длительное время, но вот при онкологических заболеваниях они стали применяться сравнительно недавно. При помощи исследований было выявлено, что, попадая в организм, где имеется в наличии активный опухолевый процесс, бисфосфонаты не дают клеткам опухоли сращиваться с костным матриксом и тем самым блокируют формирование метастазов. Подробнее об этом будет рассказано в отдельной главе.

Немного истории

Оказывается, бисфосфонаты были открыты учеными уже достаточно давно, еще в XIX веке. Впервые синтез первых БФ был проведен в Германии. Удивительно то, что первоначально эти вещества применялись только в различных промышленных отраслях (при производстве минеральных удобрений, изготовлении тканей, переработке нефти и т. д.) и никакого отношения к медицине не имели.

В медицинских целях — для лечения костной ткани — бисфосфонаты начали использовать только в середине ХХ века, когда было открыто их удивительное свойство влиять на процессы как кальцификации, так и декальцификации. Бисфосфонаты от остеопороза применяются с тех пор во всем мире очень активно.

Классификация бисфосфонатов

В наши дни фармакологией разработано уже третье поколение биосфосфонатов. Но это не означает, что врачи полностью отказались от применения лекарств первого и второго поколения, которые были изобретены значительно раньше. Отнюдь нет! Сегодня существует множество препаратов, основу которых составляют бисфосфонаты. Все это многообразие лекарственных средств делится на две группы: безазотовые лекарства и азотсодержащие. Их действие на клетки остеокластов имеет разный механизм. Ниже мы рассмотрим обе группы более подробно.

Азотсодержащие бисфосфонаты

Это препараты группы бисфосфонатов, содержащие следующие действующие вещества:

• Ибандронатовая кислота. Это вещество было синтезировано недавно, поэтому является препаратом третьего поколения. Применяется наиболее успешно при лечении и профилактике остеопороза у женщин, вступивших в сложный период постменопаузы. Мужчинам принимать данный препарат не рекомендуется. Ибандронатовую кислоту используют также при патологическом повышении в крови уровня кальция (гиперкальциемии).
• Золендроновая кислота. Также относится к третьему поколению бисфосфонатов. Способна избирательно воздействовать на костные ткани. Благодаря этому эффективно применяется для лечения остеопороза. Селективное действие золендроновой кислоты на костную структуру основано на ее высокой родственности к костной решетке, что обеспечивает превосходное ингибирование остеокластов. Еще одно важное свойство данного препарата — ярко выраженный противоопухолевый эффект. На основе золендроновой кислоты выпускаются популярные бисфосфонаты «Зомета», «Золендронат».
• Алендронат натрия — это средство из второго поколения бисфосфонатов. Является негормональным специфическим корректором метаболизма ткани костей, формирует правильную структуру кости. Показано для применения при остеопорозе как женщинам, так и мужчинам.
• Ибандронат натрия («Бонвива», «Бондронат», «Бонива» — бисфосфонаты, препараты, изготовленные на его основе) — третье поколение лекарств. Подавляет активность остеокластов, не влияя при этом на их количество. Не оказывает вредного воздействия на образование клеток костей, при этом эффективно снижает их разрушение. Хорошо помогает женщинам в постменопаузе как профилактическое средство от переломов костей.

Препараты, которые не содержат азот

А сейчас речь пойдет о том, что собой представляют безазотистые бисфосфонаты. Препараты, названия которых вы сейчас прочитаете, относятся к первому поколению бисфосфонатов:

• «Клодронат». Препятствует как остеолизу, так и развитию гиперкальциемии. Образует сложные связи с гидроксиапатитом костной ткани, меняет кристаллическую решетку и активно противодействует разъединению молекул кальция и фосфатов. При метастазах в костях тормозит их развитие и блокирует рождение новых образований.
• «Этидронат натрия». Способствует восстановлению костей у женщин с диагнозом «остеопороз». Применяется также при заболевании Педжета, гиперкальциемии и т. д.
• «Тилудронат натрия». Минерализует и укрепляет костную ткань, накапливая в ней молекулярные соединения фосфатов и кальция, тормозит разрушение костей. Назначается пациентам с диагнозами «деформирующая остеодистрофия» или «болезнь Педжета», может назначаться вместо гормонов.

Бисфосфонаты — препараты, список которых мы опубликовали, — продаются только по рецепту, т. к. являются сильнодействующими веществами. Применять их по собственному усмотрению может быть опасно для здоровья! Помните, что БФ — это не безобидные витамины или биодобавки с кальцием. Эти лекарства активно вмешиваются в процессы, происходящие в организме, и при неграмотном применении могут вместо помощи принести вред.

Правила приема

Лекарства бисфосфонаты достаточно тяжело усваиваются желудочно-кишечным трактом, всасываемость их затруднена. Поэтому инструкция настоятельно предписывает пить эти препараты исключительно натощак, примерно за 30 минут до приема пищи — это правило помогает всасыванию активных лекарственных веществ. Больные должны знать, что данная группа медикаментов способна вызывать воспаления и эрозии в разных отделах желудочно-кишечного тракта. Чтобы избежать подобных осложнений, после приема таблеток нужно стараться в течении часа не ложиться, а пребывать в вертикальном положении. Дозировка подбирается лечащим врачом.

Обычно при назначении бисфосфонатов врач предписывает пациенту еще и употребление внутрь больших доз кальция. Так вот, одновременный прием того и другого исключается. Препараты, содержащие кальций, можно принимать после приема бисфосфоната только по прошествии двух часов, и никак не раньше. Еще одна важная рекомендация: БФ надо запивать не чаем, молоком, соком или кофе, а простой водой (большим количеством).

Применение бисфосфонатов при опухолевых заболеваниях

Поговорим подробнее про лечение бисфосфонатами болезней, сопровождающихся ростом опухолей различной природы. Возникновение метастазов в костных тканях идет бок о бок с реципрокным взаимодействием между клетками опухоли и метаболической активной костной тканью. В свою очередь, динамическое развитие метастазов сопровождается адгезией опухолевых клеток к структурам костей, а также инвазией, пролиферацией и неоангиогенезом. Многочисленные доклинические исследования позволили ученым сделать предположение, что БФ ингибируют каждый из перечисленных этапов патогенеза.

В ходе нескольких исследовательских программ оценивалось влияние бисфосфоната «Клодронат» на развитие метастазов в костных тканях у женщин с выявленным раком молочной железы. Были получены отличные результаты: препарат помог снизить частоту образования и роста новых метастазов в костных тканях пациенток. В настоящее время исследования в этом направлении активно продолжаются. Бисфосфонаты при метастазах в кости действительно способны помочь.

Злокачественные опухоли часто сопровождаются гиперкальциемией (высвобождением кальция из костей). При поражении метастазами костной ткани быстрая потеря кальция происходит из-за разрушения ее остеокластами. Кроме этого, гиперкальциемия при раке способна возникнуть вследствие воздействия на опухоль пептида. Далее возникает активация остеокластов, что и приводит к гиперкальциемии. Этот процесс осложняется и ускоряется еще и благодаря снижению функции почек.

Перечисленные процессы наблюдаются при таких злокачественных опухолях, как плоскоклеточный рак, множественная миелома, рак молочной железы, почечно-клеточный рак и некоторые виды лимфом. При гиперкальциемии, спровоцированной раком, наиболее действенными лекарствами являются бисфосфонаты для внутривенного вливания. Хорошо зарекомендовали себя в этих случаях такие препараты-бисфосфонаты, как «Золендроновая кислота» и «Памидронат».

Наблюдения показывают, что уже через несколько дней после начала введения пациентам внутривенно данных лекарственных средств концентрация кальция в крови нормализуется, причем эффект продолжается в течение достаточно длительных сроков (от одной до двух недель).

Список заболеваний, при которых успешно применяются бисфосфонаты

• Остеопороз.
• Миелома.
• Нарушения образования костных тканей.
• Заболевание Педжета (остеодистрофия деформирующая).
• Первичный гиперпаратиреоз.
• Опухоли и метастазы в костной ткани, особенно сочетающиеся с гиперкальциемией.

Побочные эффекты

К сожалению, активное лечение бисфосфонатами может быть отнюдь не безобидным. Особенно если речь идет о внутривенном введении данных лекарств. Они могут вызывать следующие негативные побочные эффекты:

• При внутривенном введении — гипокальцемию.
• Способны отрицательно влиять на почки, вызывать интоксикацию.
• Иногда прием аминосодержащих биосфосфонатов провоцирует развитие остеонекроза челюстей.
• Способствуют развитию язв в пищеводе и в желудке.
• Могут вызвать запор или диарею, в редких случаях — затруднение при глотании.
• Общее недомогание, слабость, тошноту.
• Мышечную боль.
• Проблемы со зрением.
• Высыпания на теле.

Да, все эти неприятности способны вызывать бисфосфонаты. Препараты, названия которых вы встречаете в нашей статье, нельзя назначать себе самостоятельно, чтобы ненароком не нанести организму непоправимый вред. Мы намеренно повторяем это в тексте несколько раз! Судя по отзывам, которые можно прочитать на различных форумах, люди активно делятся друг с другом информацией о тех или иных БФ и охотно рекомендуют их окружающим. Это несколько неэтично. Принимать подобные сильнодействующие лекарственные средства необходимо исключительно по рекомендации лечащего доктора и обязательно под его наблюдением.

Бисфосфонаты — отзывы врачей и пациентов

Знаете ли вы, что каждый год, 20 октября, во всех странах отмечается Всемирный день борьбы с остеопорозом? Эта болезнь в последние годы приобретает поистине размеры эпидемии. Хотя некоторые специалисты считают, что актуальность проблемы остеопороза несколько преувеличена, ведь это заболевание не является само по себе смертельным. И тем не менее процент лиц пожилого возраста, умирающих после перелома шейки бедра, что часто случается именно при прогрессирующем остеопорозе, очень велик. Поэтому огромное количество людей возлагает особую надежду на бисфосфонаты. Отзывы пациентов, получивших благодаря этим лекарствам надежду на выздоровление, пронизаны благодарностью к врачам и современной фармакологии, которая смогла предоставить им своевременную помощь.

Доктор мед. наук, профессор и руководитель Научно-клинического центра остеопороза Светлана Родионова считает, что ситуация с заболеванием остеопорозом в России достаточно тяжелая. Известный врач говорит, что в наши дни, когда питание большинства людей является неполноценным (недостаток кальция), получают массовое распространение такие дурные привычки, как курение, употребление наркотических средств и алкоголя, а физическая активность стремительно приближается к нулю, многие молодые люди, в основном женщины, обречены в более зрелые годы заболеть остеопорозом. Так что нужда в хороших действенных препаратах, помогающих вылечиться от этого недуга, очень велика.

Что касается частого назначения врачами бисфосфонатов, то профессор высказывает мнение, что это не всегда бывает оправдано. Бисфосфонаты — препараты эффективные, но прежде чем выписывать пациенту тот или иной рецепт, врач должен обязательно учитывать такие факторы, как метаболизм костной ткани и гомеостаз кальция. При необдуманном и неконтролируемом лечении бисфосфонатами могут возникнуть серьезные осложнения: фибриляция предсердий, остеонекроз челюсти, подвертельные переломы бедренной кости.

Судя по мнению уважаемого доктора, бисфосфонаты не являются универсальной панацеей, к их применению нужно подходить с осторожностью. Между тем на экранах телевизоров транслируется программа «Здоровье», где Елена Малышева с милой улыбкой убеждает зрителей, что нет ничего проще, как лечиться от остеопороза бисфосфонатами третьего поколения. Не стоит слишком доверять рекламному шоу. Некоторым людям прием БФ категорически противопоказан. Например, больным с тяжелыми заболеваниями почек.

Теперь об отзывах относительно того, как действуют бисфосфонаты при метастазах в кости. Мнение врачей однозначно: эти лекарства действительно способны останавливать в костных тканях рост злокачественных клеток, что, безусловно, помогает больным преодолеть один из самых тяжелых недугов, какой только существует на свете.

Заключение

Теперь вы знаете, что это такое — бисфосфонаты. Инструкция по их применению, изложенная здесь, а также список лекарственных средств даны нами не в качестве рекомендаций и носят исключительно ознакомительный характер — просим обратить вас на это особое внимание! При серьезных проблемах со здоровьем не нужно заниматься самолечением, самое лучшее — побыстрее обратиться к врачу, чтобы он подобрал вам лечебные препараты. Желаем всем богатырского здоровья и счастья!

Инструкция по применению бисфосфонатов

Костная ткань человека, к сожалению, изнашивается, со временем кости становятся хрупкими и ломкими. Особенно повреждается костная ткань при поражении заболеваниями. Соответственно качество жизни человека резко снижается.

Это связано с болью в суставах, с частыми переломами, болью и онемением в нижних конечностях, позвоночнике. Боль становится верным спутником человека, радость бытия сходит на нет, человек испытывает отчаянье.

Благо, сегодня есть множество вариаций, с помощью которых можно укрепить ткани костей, посредством специальных препаратов. Среди них – бисфосфонаты. Они, судя по отзывам, способны, вселить надежду на выздоровление.

Что такое бисфосфонаты?

Как показывает статистика, на сегодняшний день проблема с костной тканью – наиболее распространенная. Самая «популярная болезнь» современного мира – злокачественные новообразования, болезни костей следом за ними.

Это не удивительно, в виду того, как изменилась экологическая обстановка, режим дня современного человека, влияние пагубных привычек и т.д. В силу этого, каждый пятый сталкивается с малоприятными заболеваниями, которые понижают качество жизни, а порой приводят к печальным последствиям.

Благо, сегодня можно спокойно относится к некоторым болезням так как современная фармакология развивается и находит пути решения проблемы. В частности бисфосфонаты – один из таких.

Также эффективно применять их в качестве профилактики при разрушении костной ткани и прочих заболеваниях связанных с костями.

Назначают препарат для того чтобы нивелировать последствия необратимых процессов при развитии злокачественной опухоли, при дисфункции процессов регенерации костной ткани, а также для профилактики.

Прежде всего, препараты этой группы подходят для людей, наиболее подверженных остеопорозу, а также тем, кто страдают т быстрого процесса потери тканей костей.

Как действуют бисфосфонаты?

По структуре, бисфосфонаты схожи с натуральными минеральными веществами. Именно они препятствуют метаболизму костной ткани. Состоит структура препаратов из двух процессов, которые противостоят друг другу – образования ткани и природным разрушением (резорбции).

При приеме препаратов, организм поступают молекулы кальция. Они же проникают в костную ткань, затем происходит накопление и длительная задержка этих веществ. В этой статье мы уже подробно рассматривали вопрос о препаратах с цитратом кальция.

В процессе воздействия на организм, бисфосфонаты разрушают функционирование остеокластов – особых клеток, которые также учувствуют в процессе функционирования организма.

Их роль – рассасывать и разрушать старую костную ткань параллельно с формированием новой костной ткани.

Если в организме развивается остеопороз, остеобласты не могут в нормальном режиме формировать костную ткань, а потому начинают разрушать старую.

Как следствие – кости становятся слабыми, истончаются и ломкими.

При встраивании в кости бисфосфонатов, активность остеокластов понижается, рост прекращается, соответственно начинает активизироваться процесс самоуничтожения, который подавляет сигналы на разрушение.

За счет принятия этих препаратов происходит лечение остеопороза, при котором кости больше не истончаются, а напротив, есть возможность восстанавливаться.

Истории наших читателей!
«Вылечила больную спину самостоятельно. Прошло уже 2 месяца, как я забыла о боли в спине. Ох, как же я раньше мучалась, болели спина и колени, в последнее время толком ходить нормально не могла. Сколько раз я ходила по поликлиникам, но там только дорогущие таблетки да мази назначали, от которых не было толку вообще.

И вот уже 7 неделя пошла, как суставы спины ни капельки не беспокоят, через день на дачу езжу работать, а с автобуса идти 3 км, так вот вообще легко хожу! Всё благодаря этой статье. Всем у кого болит спина — читать обязательно!»

Как нужно принимать бисфосфонаты?

Современная фармакологическая отрасль выпускает бисфосфонаты в виде таблеток или инъекций. Препараты могут вызывать реакцию со стороны ЖКТ из-за раздражения. Потому их следует принимать на голодный желудок особенно утром. Лучше всего – запивать водой.

Также можно принимать препараты в дневное время за тридцать минут до еды или после – через два часа, чтобы происходила скорейшее усвоение.

После того как произошло принятие препарата, необходимо оставаться в вертикальном положении не менее 30 минут, чтобы в верхней части пищевода не наблюдалось раздражения.

Показания к применению

Группа препаратов бисфосфонатов известна человечеству с середины 19-го века. Изначально его применяли в машиностроении для того, чтобы предупредить коррозию, или в качестве удобрения или чистящего средства в тактильной и нефтяной промышленности.

После того как бисфосфонаты начали быть изученными, в качестве лекарственного препарата, а это произошло в конце 70-х годов, им была отдана ведущая роль в лечении остеопороза и его осложнений.

На сегодняшний день их применение оправдано, особенно когда речь идет о заболеваниях костно-мышечной системы с очаговой резорбцией тканей кости.

На практике, препараты используют для того, чтобы облегчить боль в костях, особенно вызванные миеломой и метастазами. Применяют для снижения веского уровня кальция в крови, укрепить кость и минимизировать переломы.

Довольно эффективно применяются препараты бисфосфонаты при остеопорозах, при миеломах, нарушениях со стороны функционирования костной ткани, при болезни Педжета, при гиперпаратиреозе первичном, а также при опухоли и метастазах, особенно, которые сочетаются с гиперкальцимией.

Боли и хруст в спине со временем могут привести к страшным последствиям — локальное или полное ограничение движений, вплоть до инвалидности.

Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить спину и суставы пользуются натуральным средством, которые рекомендуют ортопеды.

Классификация бисфосфонатов

По классификации, препараты различают как:

1. Бисфосфонаты, которые призваны вызывать супрессию и блокировку резорбции костей.
2. Бисфосфонаты, которые поглощаются остеокластами.

К первой группе относят препараты, которые имеют химическое сходство с химическим аналогом пирофосфата. Ко второй группе относят селективные ЛС.

По классу различают две группы бисфосфосфатов – те, которые имеют азотный остаток и без него.

Азотосодержащие

К группе с остатком азота относят препараты, имеют такие вещества как:

1. Ибандронаовая кислота.
2. Ибандронат натрия.
3. Золендроновая кислота.
4. Апендронат натрия.

Не содержащие азот

К препаратам, в которых нет остатка азота относят:

1. Клодронат.
2. Этидронат натрия.
3. Тилудронат натрия.

Названия и цены

К группе бисфосфонатов относят много препаратов, которые подходят в качестве лечения остеопороза.

Среди этих препаратов:

1. Алендронат. Он является аналог Фосамакса, зарубежного препарата.
2. Ризедронат. Он является аналогом зарубежного Актонеля.

Стоимость на препараты отечественного производства может варьироваться в пределах от 5,5 доллара за 4 таблетки до 16 долларов. На стоимость влияет производство и место продажи.

Если сравнивать с прочим производителями, Актонель, в сравнении стоит намного дешевле, более чем в три раза.

Относительно концентратов для введения внутривенно, которые продаются во флаконах, то стоимость на них значительно выше.

Применяют препарат в таком виде, когда есть необходимость купировать заболевание серьезной формы, к примеру, при миелоновой болезни, при развитии метастазов в костях, при болезни Педжета.

К группе таких препаратов относят те, которые имеют в своем составе слабое содержание азота, типа Памидроната, а также его аналоги, основаны на памидроновой кислоте.

К группе сильных препаратов относят Золедронат, а также группа препаратов, которые основаны на золедроновой кислоте.

Стоимость препаратов такой группы зависит от основного компонента, от страны производителя. Соответственно, стоимость их достаточно высока, варьируется в нескольких пределах, может достигнуть несколько сотен долларов.

Побочные эффекты

Несмотря на оказание благотворного влияния на кости, бисфосфонаты имеют ряд побочных эффектов, к которым относят раздражение со стороны ЖКТ, может возникнуть боль в животе, тошнота, рвота, запор или диарея, изжога или боль в пояснице. Могут наблюдаться язвы во рту, головокружение или головная боль.

Как правило, в первый месяц побочные симптомы выражаются наиболее ярко, по прошествии определенного времени эти симптомы купируются.

Довольно редко, прием препарат может вызвать воспаление, запустить процесс язвы или сужения пищевода, именно поэтому существуют рекомендации по принятию препарата только в вертикальном положении, сохраняя это положение как минимум полчаса после принятия.

Способы применения и эффективность

По показаниям, схема применения предполагает ежедневный прием или единожды в неделю. Эффект от такого принятия не изменяется, составляет около шести месяцев. Последующее действие сохраняется на протяжении одного года.

Доказано, что по прошествии пяти лет, от первоначального приема препарата, эффект усиления минеральной плотности костей сохраняется приблизительно на таком же уровне.

Если применяются препараты в форме концентрата для введения внутривенно, их применение рекомендовано по одному разу в месяц. Их положительное влияние видно спустя применения более одной дозы.

Ремиссия наблюдается при определенных обстоятельствах в течение года. Вред и механизм воздействия от использования бисфосфонатов в идее концентрата – непредсказуем и практически не изучен.

По данным всемирной организации здоровья, ежегодно, 20 октября отмечают день борьбы с остеопорозом. К огромному сожалению, за последнее время, количество больных этим недугом возросло в разы.

Конечно, такой недуг не смертелен, однако доставляет немало проблем больным, а также значительно снижает качество жизни.

Более того, вследствие того, что пожилые люди, после перелома шейки бедра, умирают в большем процентном соотношении, нежели от другого заболевания. Для большинства людей, препараты бисфосфонаты – надежда на выздоровление.

По словам доктора медицинских наук С.Родионовой, ситуация с остеопорозом достаточно тяжела, так как в наши дни происходит недостаточное насыщение организма питательными веществами и элементами, массово распространяются дурные привычки, потребление наркотиков, алкоголя, низкая физическая активность – как у мужчин так и у женщин, которая способствует возникновению и развитию остеопороза.

Необходимость в хороших препаратах, которые призваны бороться с остеопорозом — оправдана.

Заключение

Применение группы препаратов бисфосфонатов, позволяет укрепить кости и здоровье, однако следуя всему вышеперечисленному, необходимо понимать, что самолечении и самостоятельно назначение препаратов такого рода может привести к нежелательным пагубным последствиям.

Боли и хруст в спине со временем могут привести к страшным последствиям — локальное или полное ограничение движений, вплоть до инвалидности.

Люди, наученные горьким опытом, чтобы вылечить спину и суставы пользуются натуральным средством, которые рекомендуют ортопеды.

Нажимая «Отправить» вы соглашаетесь с политикой конфиденциальности

Польза и вред препаратов бисфосфонатов в комплексном лечении остеопороза

Одним из крайне болезненных и неприятных заболеваний является остеопороз – патологическая хрупкость костей, приводящая к частым переломам и затруднению восстановления после них. Группа риска – лица после 50 лет, причем женщины заболевают чаще мужчин. С конца прошлого века врачами всего мира активно применяются для лечения остеопороза препараты бисфосфонаты. Но принести они могут не только пользу, но и оказать серьезный вред.

Фармакологическое действие бисфосфонатов

Бисфосфонаты (дифосфонаты) называются так, потому что молекулы этих веществ содержат два фосфоната (PO₃). Эти химические соединения представляют собой наиболее близкие к природным пирофосфатам аналоги, которые не подвергаются расщеплению ферментами, находящимися в организме человека.

Основное предназначение фармацевтических препаратов бисфосфонатов – стабилизация состояния скелета при заболеваниях, сопровождающихся стремительной потерей костной массы.

Разберемся, как это происходит. В норме организм вырабатывает два типа клеток с различными функциями:

1. Остеокласты – способствуют резорбции (разрушению) старых клеток скелета.
2. Остеобласты – участвуют в процессе формирования новой ткани.

При остеопорозе последние просто не справляются со своей задачей, между тем остеокласты продолжают исправно избавляться от старых клеток.

Профилактика развития остеопороза и лечение основано на воздействии бисфосфонатов на остеокласты, которое заключается в торможении их роста и запуске процесса их самоуничтожения, в результате чего приостанавливается истончение костей. Еще одним немаловажный момент: препараты задерживают в костях столь необходимые им кальций и фосфор.

Кроме того, бисфосфонаты используются в комплексной терапии онкобольных при лечении и в целях профилактики возникновения метастазов, поражаемых кости при раке молочной железы, легких, простаты, почек, щитовидной железы.
Поступая в организм и накапливаясь, лекарства:

• снижают повышенное содержание кальция в крови – гиперкальцимию, являющуюся сопутствующим признаком метастатического поражения костей;
• препятствуют образованию новых очагов болезни – метастазированию;
• оказывают болеутоляющий эффект.

Несомненным достоинством является то, что эти препараты негормональные и не перегружают сердечно-сосудистую систему. Существенным недостатком можно назвать плохую растворимость, что затрудняет усвоение организмом.

Группы препаратов и названия

Существует две основные разновидности бисфосфонатов, различающиеся способом влияния на остеокласты:

• Безазотные, или средства первого поколения .
  Достаточно активно из этой группы используются такие лекарства, как Этидронат, Клодронат, Тилудронат. Оказывают разрушительное воздействие на остеокласты оказывают за счет усвоения последними. Этидронат и Клодронат успешно применяют в комплексном лечении онкологии.

• Аминобисфосфонаты, с содержанием азота, препараты второго поколения .
  Более эффективные в силу своей избирательности при воздействии на остеокласты и пролонгированного действия, которое могут оказывать, т.к. не поглощаются остеокластами, в отличие от безазотных. Это такие препараты, как Памидронат, Алендронат, Биносто, Осталон. Эффективны при остеопорозе, обусловленном менопаузой у женщин, в терапии больных раком с метастазами в костях.

В настоящее время уже внедрены азотсодержащие средства, которые специалисты относят к третьему поколению бисфосфонатов . Их действующими веществами являются ибандронатовая и золендроновая кислоты. Из наиболее распространенных – это лекарственные средства с названиями: Бонвива, Бондронат, Зомета.

Зомета (Золедронат) имеет особое молекулярное строение (наличие двух атомов азота в боковой цепочке), которое определяет более высокий потенциал золедроновой кислоты, и обуславливает резкое увеличение активности лекарства по сравнению с препаратами предыдущего поколения.

Что нужно знать при лечении бисфосфонатами

Как известно, все, что в ложке представляет лекарство, в чашке может стать ядом. Поэтому при употреблении бисфосфонатов важно соблюдать инструкцию по дозировке и внимательно ознакомиться с перечнем противопоказаний и другой необходимой информацией, указанной в аннотации. Из этих же соображений опасно самолечение.

Препараты можно применять только по назначению лечащего врача!

Особенности приема

Так как бисфосфонаты являются достаточно серьезными медицинскими препаратами, чреватыми побочными эффектами, рекомендуется соблюдать определенные правила при их применении:

1. Принимать нужно с утра на голодный желудок, одновременно с большим количеством воды.
   Употреблять пищу после этого разрешено не ранее чем через час.
2. Запивать исключительно обычной негазированной водой. Все остальные напитки будут тормозить действие препарата.
3. В течение полутора часов после приема по возможности сохранять вертикальное положение. За это время лекарство достигнет кишечника, что минимизирует его раздражающее действие на стенки пищевода и желудка.
4. Желательно принимать кальций либо витамин D параллельно с курсом бисфосфоната, однако употреблять их нужно с соблюдением двухчасовых временных интервалов. Одновременный прием этих средств исключен.

Парентерально бисфосфонаты вводятся внутривенно инфузионным (капельным) способом в течение 2-3 часов.

Ограничениями для приема бисфосфонатов служат:

• беременность,
• период лактации,
• возраст до 18 лет,
• индивидуальная непереносимость,
• почечная недостаточность,
• болезни ЖКТ в острой фазе.

Если неукоснительно следовать этим советам, получится избежать осложнений или смягчить возможные побочные действия лекарственных средств при лечении.

Зачастую, при изменении положения тела, в тазобедренном суставе слышны посторонние звуки: хруст и щелчки. Иногда это сопровождается болью. О причинах читайте в статье.

Обычные рентгенологическое исследование способно выявить только сильную степень истончения костной ткани, тогда как денситометрия даёт точные результаты о состоянии скелета, поэтому она так важна при диагностике остеопороза.

Побочные эффекты и вред

Среди часто встречающихся отрицательных последствий приема бисфосфонатов зафиксированы:

1. в пищеварительной системе – раздражение слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, кровотечения, тошнота, боли в желудке, метеоризм и запоры;
2. головные и мышечные боли;
3. артралгии;
4. заболевания почек и печени вследствие накопления токсических веществ;
5. гипокальциемия – недостаток кальция в крови;
6. аллергическая симптоматика.

Если употреблять бисфосфонаты самовольно и бесконтрольно, возможны и более значимые вредные последствия, такие как фибрилляция – десинхронизация сердечных сокращений, остеонекроз челюсти, подвертельные переломы бедренной кости.

Вместе с тем проявление всех этих нежелательных симптомов наблюдается не у всех пациентов. Правильно рассчитанный курс лечения и соблюдение режима приема помогают избежать проявления побочных эффектов и снизить до минимума риск осложнений.

Цены на препараты

Бисфосфонаты относятся к доростоящим лекарственными средствам. Цены зависят от формы выпуска и производителя. Приведем средние цены на некоторые препараты в аптеках Москвы.

Бисфосфонаты кальция названия препаратов

Бисфосфонаты – это лекарственные препараты, регулирующие костный метаболизм и повышающие прочность костной ткани. Их еще называют дифосфонатами, так как в составе таких лекарств содержится две фосфоновые кислоты (органические соединения, содержащие фосфор). Основным показанием для назначения бисфосфонатов является остеопороз – заболевание костной ткани, вызванное нарушением обменных процессов и нехваткой кальция и проявляющееся повышенной ломкостью костей. Со списком препаратов из группы бисфосфонатов, их фармакологическими свойствами, торговыми названиями и особенностями применения можно ознакомиться ниже.

Биофосфаты что это такое

Бисфосфонаты (иногда их неправильно называют биофосфатами) для лечения патологий опорно-двигательной системы используются недавно. Масштабные исследования фармакологических свойств данной лекарственной группы были проведены лишь в середине двадцатого века, а первое лекарство, содержащее дифосфонаты и способное останавливать разрушение костей, было выпущено в 1990 году (лекарственный препарат Фосамакс).

Основным механизмом действия бисфосфонатов является так называемое «метаболическое замораживание». Костная ткань в организме человека образована остеоцитами – клетками, возникающими в процессе развития костей в результате выделения межклеточного вещества. Это вещество называется матрикс. Синтезируется матрикс остеобластами – так называются «молодые» костные клетки, которые впоследствии запечатываются в межклеточном веществе, образуя зрелые остеоциты.

Костный метаболизм осуществляется не только остеобластами, но и остеокластами. Это гигантские клетки, содержащие около 20 близко расположенных ядер, основной функцией которых является растворение минералов и разрушение коллагена. Результатом повышенной активности остеокластов становится уменьшение и истончение костной ткани, что является основным патогенетическим фактором развития остеопороза.

Здоровое состояние костей напрямую зависит от метаболических процессов протекающих в них. Костная ткань постоянно обновляется с помощью клеток-созидателей остеобластов и их антагонистов — остеокластов, выполняющих функцию утилизаторов. В здоровом организме число тех и других клеток находится примерно на одном уровне. Нарушение этого равновесия приводит к тяжелым последствиям — остеопорозу.

Фармакологическое действие бисфосфонатов определяется следующими свойствами:
1. связывание с кальцием и встраивание в костную ткань;
2. снижение чувствительности костей к действию остеокластов;
3. замедление процесса выщелачивания кальция из костной ткани.

Показания для использования

Основными показаниями для назначения данной группы препаратов являются:
• остеопороз;
• деформирующий остоз (остит);
• первичные патологии паращитовидных желез, при которых повышается уровень кальция в крови и стимулируется выработка гормонов, регулирующих кальциево-фосфорный обмен;
• нехватка коллагена, вызывающая повышенную ломкость и хрупкость костей (несовершенный остеогенез);
• другие заболевания, сопровождающиеся быстрой потерей костной массы (включая пациентов, входящих в группу повышенного риска по остеопорозу).

Применение бисфосфонатов может быть оправдано в терапии постменопаузального остеопороза в случаях, когда традиционное лечение эстрогенами противопоказано. Несмотря на то, что строение женских половых гормонов и бисфосфонатов сильно отличается, они обладают схожим действием на костную ткань: замедляют процесс декальцинации (выщелачивания кальция).

Бисфосфонаты могут применяться и при онкологии. В 70% случаев лекарства данной группы включаются в схему лечения больных с множественными миеломами, возникающими в результате нарушений в работе плазматических клеток костного мозга (рак плазматических клеток). В некоторых случаях оправдано применение данных лекарств при костных метастазах, но при подборе эффективной дозировки необходимо учитывать, что у таких больных возникает повышенный риск остеонекроза челюсти.

Бисфосфонаты польза и вред

Лечения бисфосфонатами до сих пор являются предметом изучений, споров и различных исследований.

Среди явных плюсов данных препаратов можно выделить:
1. повышение плотности костей;
2. снижение риска переломов (наблюдается у 30-50% пациентов);
3. хорошая переносимость;
4. утрата резорбтивной функции костной ткани.

Несмотря на это, препараты также имеют немало минусов. Наиболее выраженным из них является средняя эффективность (достичь положительной динамики удается лишь у трети пациентов), так как данные лекарства обладают низкой биологической доступностью – не более 25%. При условии длительного применения повышается вероятность побочных эффектов, поэтому после 3-5 лет лечения необходимо искать альтернативный вариант.

Правила приема

Еще один немаловажный недостаток бисфосфонатов – неудобство применения. Чтобы избежать повреждения верхних отделов пищевода, больному нельзя принимать наклонное и горизонтальное положение в течение 40 минут после приема таблеток. Столько же нельзя ничего есть и пить. Принимать бисфосфонаты нужно строго на пустой желудок в утренние часы.

Статистика показывает, что именно такие требования к приему становятся причиной того, что многие нарушают назначенную схему лечения или перестают пить препарат. Больные, которым требуется лечение бисфосфонатами, должны знать, что несоблюдение инструкции увеличивает вероятность побочных эффектов в несколько раз.

Бисфосфонаты первого, второго и третьего поколения

Можно выделить несколько поколений препарата:
1. Препараты первого поколения — простые бисфосфонаты или безазотные (клодронат, тилудронат, этидронат). Спектр действия этих препаратов несколько уже, чем азотных, но тем не менее, эффективность лечения и профилактики этими бисфосфонатами очень высока.
2. Препараты второго поколения — азотосодержащие бисфосфонаты или дифосфонаты (алендронат, ризедронат, памидронат). Характеризуются более широким спектром действия и высокой эффективностью.
3. Препараты третьего поколения — аминосодержащие бисфосфонаты (золедронат, ибандронат).

Список препаратов

Выбирая бисфосфонаты для лечения остеопороза, нужно знать не только их названия, но и некоторые особенности, которые могут повлиять на эффективность лечения.

Клодроновая кислота

Бисфосфонаты на основе клодроновой кислоты:
• Бонефос;
• Клодрон;
• Клобир;
• Лорон;
• Синдронат.

Алендроновая кислота

Наиболее популярные и доступные препараты для лечения постменопаузального и неуточненного остеопороза. Стоимость упаковки из 4 таблеток 70 мг составляет около 500 рублей.

Бисфосфонаты на основе алендроновой кислоты:
• Алендронат;
• Аленталь;
• Алендрокерн;
• Осталон;
• Остерепар;
• Теванат;
• Фороза;
• Фосамакс.

Золедроновая кислота

Препарат из группы ингибиторов костной резорбции. Относится к высоко эффективным бисфосфонатам, действующим на костную ткань. Препараты на основе золедроновой кислоты не оказывают негативного влияния на процесс минерализации и механические свойства костей. Стоимость лиофилизата для приготовления раствора для инфузионного введения составляет от 5800 до 9100 рублей.

Препараты на основе золедроновой кислоты:
• Золедронат;
• Акласта;
• Резорба;
• Резокластин;
• Блазтера.

Ибандроновая кислота

Препараты на основе ибандроновой кислоты:
• Бондронат;
• Бандрон;
• Бонвива;
• Бонива;
• Виванат;
• Ромфарм.

При выборе препарата из группы бисфосфонатов необходимо учитывать не только первичный диагноз, но и сопутствующие заболевания, так как это влияет на оценку рисков возникновения побочных эффектов. В большинстве случаев эти лекарства переносятся хорошо, но у части пациентов были отмечены боли в животе, кожные высыпания, мышечные и суставные боли.

Также необходимо помнить, что бисфосфонаты повышают риск воспаления и эрозивного поражения желудка и пищевода, поэтому принимать данные лекарства можно только под врачебным контролем.

Обзор популярных бисфосфонатов при остеопорозе и не только

Бисфосфонаты – это группа препаратов, которая используется при заболеваниях костной системы, часто врач назначает бисфосфонаты для лечения остеопороза. Они повышают прочность скелета и улучшают его способность противостоять негативным факторам. Итак, бисфосфонаты – что это такое?

Что это такое?

Организм человека имеет много способов саморегуляции. Один из них касается костей – «специально обученные» клетки запускают механизмы восстановления или уничтожения костной ткани. За восстановление ответственны остеобласты, за уничтожение – остеокласты. Бисфосфонаты влияют на вторую группу – они мешают её работе, тормозят либо полностью останавливают воздействие остеокластов на кости. Стоит отметить, что до конца не ясно, как они это делают, но эффект клинически подтвержден.

В промышленности эта группа химикатов использовалась ещё с середины прошлого столетия, но использовать эти же вещества в медицине никому не приходило в голову.

Только в конце прошлого века химики обнаружили, что бисфосфонаты замедляют разрушение костной ткани. С тех пор интерес к этим веществам сильно вырос, и сейчас бисфосфонаты при остеопорозе – обычное явление.

Классификация и списки

Можно разделить бисфосфонаты (препараты) на 2 группы: содержащие азот и не содержащие азот. Последние относятся к третьему, последнему на данный момент поколению бисфосфонатов.

Ниже приведен список препаратов и дана краткая информация (названия, действующее вещество, форма, применение, противопоказания, цена).

Содержащие азот

Бонвива

Действующее вещество: ибандроновая кислота. Форма выпуска: таблетки, инъекции. Применение: лекарство предназначено для лечения остеопороза, вызванного менопаузой.

Противопоказания: гиперчувствительность, гипокальциемия, беременность и лактация.

Цена: около 1800 рублей за таблетку, 5500 рублей за инъекцию.

Бондронат

Действующее вещество: ибандронат натрия. Форма выпуска: таблетки, инъекции. Применение: в онкологии, для предупреждения образования метастаз и защиты костей.

Противопоказания: гиперчувствительность, детский возраст, беременность и лактация.

Резорба

Действующее вещество: золедроновая кислота. Форма выпуска: инъекции. Применение: инъекции предназначены для устранения гиперкальциемии, вызванной злокачественными опухолями.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность и лактация, возраст до 18 лет.

Цена: 6200 рублей за инъекцию.

Алендронат

Действующее вещество: алендроновая кислота. Форма выпуска: таблетки. Применение: остеопороз различного генеза, болезнь Педжета.

Противопоказания: гиперчувствительность, беременность и лактация, гипокальциемия, тяжелая почечная недостаточность, тяжелый гипопаратиреоз, детский возраст.

Цена: 260 рублей за таблетку.

Не содержащие азот

Бонефос

Действующее вещество: клодроновая кислота. Форма выпуска: таблетки. Применение: гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями.

Противопоказания: гиперчувствительность, почечная недостаточность, беременность и лактация.

Ксидифон

Действующее вещество: этидроновая кислота. Форма выпуска: раствор для приема внутрь. Применение: остеопороз, регуляция кальция, витаминов и металлов в организме.

Противопоказание: гиперчувствительность, беременность и лактация, гипокальциемия.

Цена: 400 рублей за 50 мл.

Тилудронат

Действующее вещество: тилудронат натрия. Форма выпуска: таблетки. Применение: болезнь Педжета.

Противопоказания: аллергические реакции, беременность и лактация, гипокальциемия.

Фосфотех, 99mTc

Действующее вещество: этидроновая кислота. Форма выпуска: инъекции. Применение: нефроуролитиаз, гипервитаминоз D, гиперпаратиреоз, гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях, интерстициальный нефрит, остеопороз.

Противопоказания: аллергические реакции, беременность и лактация, детский возраст, гипокальциемия.

Цена: 8000 рублей за 5 ампул.

Правила приема

Инструкция по применению указывает, что бисфосфонаты от остеопороза нужно принимать натощак (если речь идет о таблетках), запивая достаточным количеством воды. После приема нельзя ложиться, чтобы растворяющаяся таблетка не «гуляла» по желудку. Прием пищи должен осуществляться за полтора часа до приема лекарства либо через полчаса после него. Нельзя одновременно принимать бисфосфонаты и кальций, в идеальном случае с таблеткой можно принимать только чистую воду.

Соки, молоко, минеральная вода и чай могут нарушить процесс, относящийся к усвояемости лекарства.

Посмотрите видео на эту тему

Препараты применяются в широком ряде случаев:

• Остеопороз. В этом случае препараты (бисфосфонаты) считаются чуть ли не самыми эффективными лекарствами, так как их основная цель – замедлить катаболизм и, таким образом, повысить прочность костной системы.
• Нарушение образования костных тканей. Преобладание резорбции над образованием, которое может иметь множественные причины.
• Применение по стоматологическим показаниям. С осторожностью можно применять препараты пациентам, имеющим проблемы с зубами.
• Деформирующий остеит.
• Гиперкальциемия. Бисфосфонаты регулируют уровень кальция в крови, приводя его в норму.
• Миелома, другие раковые заболевания, метастазы. Лекарства этого типа замедляют развитие некоторых видов рака и образование метастаз в костях. Механизм до конца не ясен, но предполагается, что в данном случае срабатывает регулирующее свойство бисфосфонатов. В любом случае, бисфосфонаты при метастазах в кости назначаются часто.
• Постменструальный остеопороз. Ввиду снижения выработки эстрогена у некоторых женщин во время менопаузы развивается остеопороз, и бисфосфонаты успешно его купируют.

Осложнения и побочные действия

За полезность препарата приходится платить побочными эффектами:

• аллергические реакции;
• язвы ЖКТ;
• повышенная нагрузка на почки и печень;
• повышение АД, фибрилляция;
• остеонекроз челюсти;
• падение зрения;
• гипокальциемия.

В случае возникновения побочных действий нужно немедленно проконсультироваться с врачом, так как последствия могут быть плачевными.

Лекарственная совместимость

В случае инъекций этот препарат нельзя смешивать с другими лекарствами в одном шприце. В случае таблеток между приемом бисфосфонатов и любых других лекарств должно пройти 30 минут.

При одновременном приеме петлевых диуретиков и бисфосфонатов увеличивается риск гипомагниемии и гипокальциемии.

НПВС увеличивает нагрузку на ЖКТ, аминогликозиды увеличивают нагрузку на почки, алкоголь увеличивает нагрузку на почки, печень и ЖКТ.

Применение бисфосфонатов и алкоголя может вызвать непредсказуемые последствия.

Как ни странно, пациенты отзываются о лекарстве лучше, чем врачи. С точки зрения пациентов, лекарство показывает себя в большинстве случаев эффективно, а именно укрепляет кости и препятствует развитию метастаз. Естественно, были и те, кому использование не дало никаких ощутимых результатов, но таких – явное меньшинство.

Врачи же ведут себя осторожнее в высказываниях.

Несмотря на положительный эффект, они отмечают так же высокий риск тяжелых побочных эффектов. По их мнению, к бисфосфонатам нужно относиться настороженно и довериться им можно только тогда, когда других вариантов не осталось.

Какие препараты могут заменить бисфосфонаты?

Никакие. Эти препараты уникальны в своем роде. Можно добиться частичного эффекта, если принимать витамин D в терапевтических дозах, но полных аналогов это средство не имеет.

Бисфосфонаты – это группа лекарственных средств, которые тормозят разрушение костной ткани, за счет чего увеличивается её прочность. Они довольно дорого стоят, но обладают практически уникальным эффектом.

Основной минус – это наличие опасных побочных эффектов, что создает необходимость постоянного врачебного наблюдения во время их приема.

Статья написана по материалам сайтов: fb.ru, spinaspina.com, pomogispine.com, health50.ru, zdorovya-spine.ru.

»