Эксджива — инструкция по применению, цена, аналоги

Торговое наименование: Эксджива ®

Международное непатентованное название: деносумаб

Лекарственная форма: раствор для подкожного введения.

Каждый флакон содержит:
Активное вещество: 120 мг деносумаба в 1,7 мл раствора (70 мг/мл).
Вспомогательные вещества: сорбитол (Е420) – 78,2 мг, уксусная кислота ледяная – 1,8 мг, натрия гидроксид – до рН 5,2, вода для инъекций – до 1,7 мл.

Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета, практически свободная от видимых включений.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний костей – другие препараты, влияющие на структуру и минерализацию кости. Антитела моноклональные.

Код АТХ: M05BX04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Механизм действия
Деносумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора каппа B (RANKL) и препятствующее активации единственного рецептора RANKL – активатора ядерного фактора κB (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Лиганд RANK представляет собой белок, присутствующий в организме в виде мембранно-связанной и растворимой формах.
RANKL является основным медиатором метаболического пути, необходимого для формирования, функционирования и выживания остеокластов – единственного типа клеток, ответственных за резорбцию кости. Повышенная активность остеокластов, индуцированная RANKL, является основной причиной деструкции костной ткани при метастазах солидных опухолей в костную ткань и при множественной миеломе.
Предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и выживаемость остеокластов. В результате деносумаб уменьшает костную резорбцию, потерю кальция костной тканью и деструкцию костной ткани, вызванную злокачественными новообразованиями.
Гигантоклеточные опухоли костей характеризуются экспрессией RANK лиганда стромальными клетками и остеокластоподобными гигантскими клетками, экспрессирующими RANK. У пациентов с гигантоклеточной опухолью кости деносумаб связывается с лигандом RANK, значительно уменьшая количество или уничтожая остеокластоподобные гигантские клетки. Следовательно, уменьшается остеолиз, и пролиферативная строма опухоли замещается непролиферативной дифференцированной плотной тканью новой кости.
Фармакодинамические эффекты
Применение Эксджива ® в дозе 120 мг подкожно каждые 4 недели приводило к быстрому снижению содержания маркеров резорбции костной ткани (N-телопептид мочи с поправкой на креатинин (uNTX/Cr) и сывороточный 1С-телопептид) со средним снижением на 82% uNTX/Cr в течение недели. Снижение содержания маркеров костного метаболизма оставалось стабильным и составляло от 74% до 82% по uNTX/Cr со второй по 25 неделю введения повторных доз 120 мг каждые 4 недели. У 2075 пациентов с метастатическим раком (рак молочной железы, предстательной железы, другие солидные опухоли, множественная миелома), получавших препарат Эксджива ® , среднее снижение по uNTX/Cr составляло приблизительно 80% от базовых значений в течение 3 месяцев лечения.
Повторное подкожное введение 120 мг препарата каждые 4 недели или каждые 12 недель приводило к среднему снижению uNTX/Cr от базовых значений после 3-6 месяцев лечения пациентов с метастатическим раком и метастазами в кость (включая пациентов с множественной миеломой и метастазами в кость), ранее получавших бисфосфонаты внутривенно и начальным значением uNTX/Cr менее 50 нмоль/ммоль на 25 неделе лечения.
В исследовании 2 фазы у пациентов с гигантоклеточной опухолью кости, получавших подкожные инъекции 120 мг Эксджива ® с нагрузочными дозами 120 мг на 8 и 15 дни после введения стартовой дозы в первый месяц лечения и, далее, в дозе 120 мг один раз в 4 недели (Q4W), начиная со второго месяца лечения, к 9 неделе наблюдалось среднее снижение показателей uNTx/Cr и sCTx примерно на 80%. Поддерживалось уменьшение маркеров метаболизма костной ткани со средними снижениями значений uNTx/Cr от 56% до 77% и значений sCTx от 79% до 83% с 5 по 25 неделю продолжающегося введения в дозе 120 мг.
Иммуногенность
В клинических исследованиях не было показано образования нейтрализующих антител.
Менее чем у 1% пациентов, получавших деносумаб, чувствительным иммунологическим методом исследования определялись связывающие, но не нейтрализующие антитела. Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител.
Клиническая эффективность
Предотвращение развития осложнений со стороны костной ткани (ОСКТ) у пациентов с метастатическим раком и метастазами в кость
Эффективность и безопасность препарата Эксджива ® в предотвращении осложнений со стороны скелета у пациентов с метастатическим раком и метастазами в кость была доказана в 3 рандомизированных, двойных – слепых исследованиях с активным контролем.
Эксджива ® уменьшает или предотвращает риск развития ОСКТ или множественных ОСКТ (первое и последующее), по сравнению с активным контролем, у пациентов со злокачественными опухолями, метастазирующими в кость.
Влияние на боль
Анализ боли включал изменения от начальных значений по шкале модифицированного короткого опросника оценки боли (BPI-SF), оценки времени до усиления боли, умеренной или сильной боли, улучшение состояния, а также пропорции пациентов, соответствующих перечисленным критериям. Среднее время до ухудшения (усиление боли, более 4 пунктов по шкале или больше или равно 2 пунктам увеличения от начальных значений) было продолжительнее для препарата Эксджива ® по сравнению с активным контролем. Время до улучшения (то есть больше или равно 2 пунктам уменьшения боли от начальных значений по шкале BPI-SF) было сходным для деносумаба и активного контроля по результатам отдельных исследований и интегрированного анализа.
Общая выживаемость и прогрессия заболевания
Общая выживаемость оставалась схожей в группах деносумаба и активного контроля для всех трех исследований и в совокупном анализе данных исследований.
В каждом из трех исследований общая выживаемость была сбалансирована в группах деносумаба и активного контроля у пациентов со злокачественными опухолями, метастазирующими в кость: раком молочной железы, раком предстательной железы, другими солидными опухолями или множественной миеломой. Общая выживаемость была выше в группе препарата Эксджива ® у пациентов с немелкоклеточным раком легкого и выше в группе активного контроля у пациентов с множественной миеломой.
Общая выживаемость была сходной в группах у пациентов с другими солидными опухолями. По результатам интегрированного анализа данных всех трех исследований общая выживаемость сходна между группами деносумаба и активного контроля.
Лечение гигантоклеточной опухоли кости у взрослых пациентов или подростков со сформировавшимся скелетом
Безопасность и эффективность препарата Эксджива ® изучалась в двух открытых несравнительных исследованиях 2 фазы с участием 305 пациентов с нерезектабельной гигантоклеточной опухолью кости, или у которых оперативное вмешательство могло быть связано с тяжелым осложнением. Пациенты получали 120 мг препарата Эксджива ® подкожно каждые 4 недели с нагрузочными дозами 120 мг на 8 и 15 день.
В целом, у 71,6% пациентов отмечался ответ на применение препарата Эксджива ® .
Показатель ответа определялся как минимум 90% элиминацией гигантских клеток по сравнению с исходным уровнем (или полной элиминацией гигантских клеток в случаях, когда гигантские клетки составляли Лечение гиперкальциемии при злокачественных опухолях
Безопасность и эффективность препарата Эксджива ® изучалась в открытом несравнительном исследовании 2 фазы с участием 33 взрослых пациентов с гиперкальциемией при злокачественных опухолях (с метастазами в кость или без), резистентных к лечению внутривенными бисфосфонатами. Пациентам вводили 120 мг препарата Эксджива ® подкожно каждые 4 недели с дополнительными дозами 120 мг на 8 и 15 день первого месяца лечения.
Рефрактерная гиперкальциемия при злокачественных опухолях определялась как концентрация кальция с поправкой на альбумин >12,5 мг/дл (3,1 ммоль/л), несмотря на лечение внутривенными бисфосфонатами в последние 7-30 дней. Первичной конечной точкой было количество пациентов, достигших ответа, определяемого, как концентрация кальция в сыворотке крови с поправкой на альбумин (CSC) ≤ 11,5 мг/дл (2,9 ммоль/л), в течение 10 дней после введения Эксджива ® . Препарат Эксджива ® вызывал быстрое и продолжительное снижение сывороточной концентрации кальция с поправкой на альбумин у большинства пациентов, включая пациентов с метастазами в кость или без.
Фармакокинетика
После подкожного введения биодоступность составляет 62%. При подкожном введении деносумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозозависимой в широком диапазоне доз, и дозозависимым увеличением экспозиции для дозы в 60 мг (или 1 мг/кг) и выше. У пациентов с распространенным злокачественным новообразованием повторное введение 120 мг каждые 4 недели приводит к двукратному увеличению сывороточных концентраций деносумаба с достижением равновесного состояния приблизительно к 6 месяцам лечения. У пациентов с гигантоклеточной опухолью кости, получавших 120 мг каждые 4 недели с нагрузочными дозами на 8 и 15 день, равновесное состояние достигалось во время первого месяца лечения. В промежутке между 9 и 49 неделями, медиана минимальных концентраций изменялась не более чем на 9%. Средняя концентрация в сыворотке в равновесном состоянии составляла 20,6 мкг/мл (диапазон 0,456 – 56,9 мкг/мл). У пациентов, прекративших лечение, среднее значение периода полувыведения составляло около 28 дней (диапазон 14 – 55 дней).
Для оценки влияния демографических факторов проводили анализ фармакокинетики в популяциях. Этот анализ показал отсутствие значимых различий в фармакокинетике, связанных с возрастом (18 – 87 лет), расой, массой тела (36 – 174 кг) или у пациентов с солидными опухолями и гигантоклеточной опухолью кости. Фармакокинетика и фармакодинамика деносумаба были сходны у мужчин и женщин и у пациентов, переведенных на деносумаб с терапии внутривенными бисфосфонатами.
Деносумаб состоит из аминокислот и углеводов, как и природный иммуноглобулин, поэтому, не метаболизируется через печеночные пути метаболизма. Метаболизм и выведение деносумаба предположительно происходят по тем же механизмам, что и для иммуноглобулинов, с деградацией до пептидов небольшого размера и аминокислот.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста (возраст 65 лет или старше)
Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику деносумаба по данным фармакокинетического анализа в популяции пациентов от 18 лет до 87 лет.
Дети и подростки (до 18 лет)
Фармакокинетика у детей не изучалась.
Расовая принадлежность
Фармакокинетика деносумаба не зависит от расовой принадлежности.
Пациенты с нарушениями функции почек
В исследованиях деносумаба (60 мг, N=55 и 120 мг, N=32), у пациентов с различной степенью почечной недостаточности, включая пациентов, находящихся на диализе, степень почечной недостаточности не оказывала влияния на фармакокинетику и фармакодинамику деносумаба; поэтому не требуется коррекции режима дозирования деносумаба при хронической почечной недостаточности.
Хроническая печеночная недостаточность
Исследований влияния недостаточности функции печени на фармакокинетику деносумаба не проводилось.

Показания к применению

Осложнения со стороны костной ткани
Профилактика осложнений со стороны костной ткани (патологические переломы, облучение кости, компрессия спинного мозга или хирургическое вмешательство на кости) у взрослых с солидными опухолями, метастазирующими в кость.
Гигантоклеточная опухоль кости
Лечение гигантоклеточной опухоли кости у взрослых пациентов или подростков со сформировавшимся скелетом (см. раздел «Клиническая эффективность»).
Гиперкальциемия при злокачественных опухолях
Лечение гиперкальциемии при злокачественных опухолях у взрослых пациентов, резистентных к лечению внутривенными бисфосфонатами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Тяжелая нелеченная гипокальциемия.
Беременность и период кормления грудью.
Детский возраст до 18 лет (по показанию – профилактика осложнений со стороны костной ткани).
Дети до 12 лет и с несформировавшимся скелетом (по показанию – лечение гигантоклеточной опухоли кости).
Эксджива ® не рекомендована к применению в педиатрии, при костных метастазах солидных опухолей для профилактики осложнений со стороны костной ткани, так как эффективность и безопасность данного препарата не изучались в этой возрастной группе.
В экспериментальных исследованиях на животных ингибирование RANK/RANKL приводило к торможению роста кости и нарушению прорезывания зубов. Таким образом, применение деносумаба у детей с открытыми пластинами роста может приводить к нарушению роста кости и открытым пластинам роста и нарушению прорезывания зубов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Нет каких-либо данных по применению препарата во время беременности. Препарат не рекомендуется для применения у беременных женщин. Во время применения препарата Эксджива ® , а также в течении 5 месяцев после прекращения лечения, женщинам рекомендуется использовать методы контрацепции для предупреждения беременности.
Деносумаб не вызывал снижения фертильности у яванских макак при экспозиции к препарату в 16 раза выше экспозиции у человека (120 мг каждые 4 недели).
В исследовании на яванских макаках не отмечено негативного воздействия на организм матери или плод в течение периода, эквивалентного первому триместру экспозиции к деносумабу на дозах, в 10 раз превышающих дозу у человека (120 мг каждые 4 недели). В этом исследовании не оценивалось формирование лимфатических узлов плода.
В другом исследовании на яванских макаках, получавших деносумаб в течение беременности, при экспозиции, в 12 раз превышающей таковую у человека (120 мг каждые 4 недели), наблюдалось увеличение частоты рождения мертвого плода и постнатальной смертности; аномальный рост костей при сниженной прочности кости, сниженный гемопоэз и нарушение формирования зубов; отсутствие периферических лимфатических узлов и снижение роста новорожденного. Не отмечено негативного воздействия на организм матери до родов; редко у матери наблюдались нежелательные реакции во время родов. Развитие молочной железы матери было нормальным.
Эксперименты на животных показали, что отсутствие RANKL может влиять на созревание молочной железы, что может приводить к ослаблению лактации.
Грудное вскармливание
Неизвестно, выводится ли деносумаб в грудное молоко. Поскольку известно, что потенциально деносумаб может вызывать нежелательные реакции у детей грудного возраста, необходимо или прекратить грудное вскармливание, или отменить препарат.

Способ применения и дозы

Раствор для п/к введения прозрачный, от бесцветного до светло-желтого цвета, практически свободный от видимых включений.

Вспомогательные вещества: сорбитол (Е420) 78.2 мг, уксусная кислота ледяная 1.8 мг, натрия гидроксид до pH 5.2, вода д/и до 1.7 мл.

1.7 мл — Флаконы стеклянные объемом 3 мл (1) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.
1.7 мл — Флаконы стеклянные объемом 3 мл (4) — пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Деносумаб представляет собой полностью человеческое моноклональное антитело (IgG2), обладающее высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора активатора ядерного фактора каппа В (RANKL) и препятствующее активации единственного рецептора RANKL — активатора ядерного фактора кВ (RANK), расположенного на поверхности остеокластов и их предшественников. Лиганд RANK представляет собой белок, присутствующий в организме в виде мембранно-связанной и растворимой формах. RANKL является основным медиатором метаболического пути, необходимого для формирования, функционирования и выживания остеокластов — единственного типа клеток, ответственных за резорбцию кости. Повышенная активность остеокластов, индуцированная RANKL, является основной причиной деструкции костной ткани при метастазах солидных опухолей в костную ткань и при множественной миеломе. Предотвращение взаимодействия RANKL/RANK ингибирует образование, активацию и выживаемость остеокластов. В
результате деносумаб уменьшает костную резорбцию и деструкцию костной ткани, вызванную злокачественными новообразованиями.

Назначение деносумаба в дозе 120 мг п/к каждые 4 недели приводило к быстрому снижению содержания маркеров резорбции костной ткани (N-телопептид мочи с поправкой на креатинин (uNTX/Cr) и сывороточный 1С-телопептид) со средним снижением на 82% uNTX/Cr в течение недели. Снижение содержания маркеров костного метаболизма оставалось стабильным и составляло от 74% до 82% по uNTX/Cr со второй по 25 неделю введения повторных доз 120 мг каждые 4 недели. У 2075 пациентов с метастатическим раком (рак молочной железы, предстательной железы, другие солидные опухоли, множественная миелома), получавших препарат Эксджива, среднее снижение по uNTX/Cr составляло приблизительно 80% от базовых значений в течение 3 месяцев лечения. Повторное п/к введение 120 мг препарата каждые 4 недели или каждые 12 недель приводило к среднему снижению uNTX/Cr от базовых значений после 3-6 месяцев лечения пациентов с метастатическим раком и — метастазами в кость (включая пациентов с множественной миеломой и метастазами в кость), ранее получавших бисфосфонаты в/в и начальным значением uNTX/Cr менее 50 нмоль/ммоль на 25 неделе лечения.

В клинических исследованиях не было показано образования нейтрализующих антител. Менее чем у 1% пациентов, получавших деносумаб, чувствительным иммунологическим методом исследования определялись связывающие, но не нейтрализующие антитела. Не было выявлено изменений фармакокинетического профиля, токсического профиля или клинического ответа, обусловленных образованием антител.

Предотвращение развития осложнений со стороны костной ткани (ОСКТ) у пациентов с метастатическим раком и метастазами в кость.

Эффективность и безопасность препарата Эксджива в предотвращении осложнений со стороны скелета у пациентов с метастатическим раком и метастазами в кость была доказана в 3 рандомизированных, двойных слепых исследованиях с активным контролем. Эксджива уменьшает или предотвращает риск развития ОСКТ или множественных ОСКТ (первое и последующее), по сравнению с активным контролем, у пациентов с злокачественными опухолями, метастазирующими в кость.

Влияние на боль

Анализ боли включал изменения от начальных значений по шкале модифицированного короткого опросника оценки боли (BPI-SF), оценки времени до усиления боли, умеренной или сильной боли, улучшение состояния, а также пропорции пациентов, соответствующих перечисленным критериям. Среднее время до ухудшения (усиление боли, более 4 пунктов по шкале или больше или равно 2 пунктам увеличения от начальных значений) было продолжительнее для препарата Эксджива по сравнению с активным контролем. Время до улучшения (то есть больше или равно 2 пунктам уменьшения боли от начальных значений по шкале BPI-SF) было сходным для деносумаба и активного контроля по результатам отдельных исследований и интегрированного анализа.

Общая выживаемость и прогрессия заболевания

Общая выживаемость оставалась схожей в группах деносумаба и активного контроля для всех трех исследований и в совокупном анализе данных исследований. В каждом их трех исследований общая выживаемость была сбалансирована в группах деносумаба и активного контроля у пациентов со злокачественными опухолями, метастазирующими в кость: раком молочной железы, раком предстательной железы, другими солидными опухолями или множественной миеломой.

Общая выживаемость была выше в группе препарата Эксджива у пациентов с немелкоклеточным раком легкого и выше в группе активного контроля у пациентов с множественной миеломой. Общая выживаемость была сходной в группах у пациентов с другими солидными опухолями. По результатам интегрированного анализа данных всех трех исследований общая выживаемость сходна между группами деносумаба и активного контроля.

После п/к введения биодоступность составляет 62%. При п/к введении деносумаб характеризуется нелинейной фармакокинетикой, дозозависимой в широком диапазоне доз, и дозозависимым увеличением экспозиции для дозы в 60 мг (или 1 мг/кг) и выше.

Деносумаб состоит из аминокислот и углеводов, как и природный иммуноглобулин, поэтому не метаболизируется через печеночные пути метаболизма. Метаболизм и выведение деносумаба предположительно происходят по тем же механизмам, что и для иммуноглобулинов, с деградацией до пептидов небольшого размера и аминокислот.

Отдельные группы пациентов

Возраст не оказывает значимого влияния на фармакокинетику деносумаба по данным фармакокинетического анализа в популяции пациентов от 18 лет до 87 лет.

Фармакокинетика у детей не изучалась

Фармакокинетика деносумаба не зависит от расовой принадлежности.

В исследовании на 55 пациентах с различной степенью почечной недостаточности, включая пациентов, находящихся на диализе, степень почечной недостаточности не оказывала влияния на фармакокинетику и фармакодинамику деносумаба; поэтому не требуется коррекции режима дозирования деносумаба при хронической почечной недостаточности.

Исследований влияния недостаточности функции печени на фармакокинетику деносумаба не проводилось.

— профилактика осложнений со стороны костной ткани (патологические переломы, облучение кости, компрессия спинного мозга или хирургическое вмешательство на кости) у взрослых с солидными опухолями, метастазирующими в кость.

— тяжелая нелеченная гипокальциемия;

— возраст до 18 лет (не рекомендован к применению в педиатрии, т.к. эффективность и безопасность данного препарата не изучались в этой возрастной группе. В экспериментальных исследованиях на животных ингибирование RANK/RANKL приводило к торможению роста кости и нарушению прорезывания зубов. Таким образом, применение деносумаба у детей с открытыми пластинами роста может приводить к нарушению роста кости и открытым пластинам роста и нарушению прорезывания зубов);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Проведение инъекции препарата требует предварительного обучения.

Рекомендуемая доза препарата — одна п/к инъекция 120 мг каждые 4 недели в область бедра, плеча или абдоминальную область.

В течение курса лечения рекомендуется дополнительно принимать препараты кальция в дозе не менее 500 мг и витамин D-400 ME.

Пациенты пожилого возраста

Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе, не требуется коррекции режима дозирования препарата.

Основываясь на имеющихся данных об эффективности и безопасности препарата в данной группе пациентов, не требуется коррекции режима дозирования препарата.

Эксджива — моноклональное антитело человека для лечения патологических переломов костей

Людей с онкологическими расстройствами может подстерегать ещё одна опасность — метастазирование опухоли.

Осложнение чаще всего поражает костную ткань скелета. Наиболее часто в кости метастазируют злокачественные образования лёгких, почек, молочной и предстательной желез.

Основной симптом поражения костной ткани — хронические болевые ощущения. Постоянные боли ухудшают качество жизни и влияют на её продолжительность. Для устранения болезненности пациентам приходится регулярно принимать анальгетики.

Благодаря медицинским технологиям, которые не стоят на месте, разрабатываются все новые и новые терапевтические средства против онкологии.

Для лечения метастазов и сопровождающих симптомов был изготовлен препарат Эксджива. Медикамент укрепляет костную ткань и предотвращает её разрушение, а также борется с болевым синдромом.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Активный компонент препарата Эксджива — деносумаб, представляющее собой моноклональное антитело человека. Он обладает высокой аффинностью и специфичностью к лиганду рецептора, усиливающего нуклеарный фактор B, и препятствует деятельности единственного рецептора RANKL, который расположен на поверхности остеокластов и их предшественников.

Лиганд RANK — белок, имеющийся в организме в растворимой и мембранно-связанной формах. RANKL — главный медиатор пути метаболизма, обеспечивающего формирование, функционирование и выживание остеокластов — уникальных клеток, отвечающих за резорбцию костной ткани.

В составе препарата используется моноклональное антитело человека

Увеличенная активность остеокластов, вызванная RANKL, выступает основной причиной разрушения костей при множественной миеломе и метастазах солидных опухолей в костную ткань. Ограничение взаимодействия RANKL и RANK сдерживает появление, деятельность и выживаемость остеокластов. Деносумаб способствует снижению процессов разрушения костей, спровоцированных злокачественными образованиями.

Виды выпуска и состав

Лекарственное средство изготавливается в форме раствора для подкожного введения.

Эксджива содержит:

• действующее вещество — деносумаб;
• дополнительные компоненты — сорбитол, уксусную кислоту ледяную, натрия гидроксид, воду для инъекций.

Показания к использованию

Медикамент назначается для предотвращения развития осложнений со стороны костей у взрослых пациентов с солидными новообразованиями, метастазирующими в костную ткань при:

• патологических переломах;
• облучении костей;
• компрессии спинного мозга;
• хирургических операциях на костях.

Эксджива предназначена для терапии костных метастаз и их последствий

Правила и нормы применения

Перед использованием лекарства нужно убедиться в том, что раствор имеет однородный цвет и характерный ему оттенок. Если жидкость помутнела или изменила цвет, то применять её не следует. Запрещается также встряхивать ампулу. Для предотвращения неприятного ощущения в месте укола, средство нужно согреть при комнатной температуре.

Эксджива вводится под кожу в дозировке 120 мг через каждые 28 дней в абдоминальную зону, район бедра или плеча.

В сочетании с курсом инъекций необходимо употреблять препараты, содержащие кальций, и витамин D.

Взаимодействие с другими средствами

Влияние совместного использования медикамента с иными лекарствами на организм человека не изучалось.

Видео: «Метастазы в костях: медицинская конференция»

Побочные действия

Введение уколов Эксдживы может вызвать такие негативные реакции, как:

• жидкий стул;
• шаткость и выпадение зубов;
• одышку;
• гипокальциемию;
• гипофосфатемию;
• гипергидроз;
• инфекции и инвазии;
• воспаление подкожной клетчатки;
• реакции повышенной чувствительности;
• остеонекроз челюсти.

Инфекции кожи и её придатков — распространенные побочные эффекты. В некоторых случаях кожные проявления требуют лечения в условиях госпитализации. При обнаружении признаков воспаления подкожной клетчатки, следует немедленно обратиться в специализированное учреждение за медицинской помощью.

Передозировка

Последствия введения фармакологического средства свыше установленной нормы не исследовались.

Противопоказания

Лекарственный препарат запрещен к использованию при:

• нелеченной гипокальциемии в тяжёлой форме;
• непереносимости компонентов;
• в период ожидания ребёнка;
• во время грудного вскармливания;
• в детском возрасте младше 18 лет.

При беременности и лактации

Женщинам, которые вынашивают ребёнка или кормят грудью грудью, нельзя применять медикамент Эксджива, поскольку отсутствуют данные о его влиянии на организм в данные периоды.

Особые указания

Обратите внимание на особые указания в применении лекарственного препарата

Влияние на способность управлять транспортными средствами и иными механизмами

Воздействие деносумаба на способность водить автомобиль и работать с другими механизмами не исследовалось.

Применение в детском возрасте

Лекарство не рекомендуется к использованию в педиатрии, поскольку действие Эксдживы на детей младше 18 лет не изучалось. В ходе экспериментов на животных ингибирование RANK/RANKL вызывало торможение роста костной ткани и сбои прорезывания зубов. В связи с этим введение средства в детском возрасте может спровоцировать замедление и нарушение роста костей и зубов.

В пожилом возрасте

Пожилой возраст не является противопоказанием к применению препарата. Изменение дозировки для людей этой возрастной категории не требуется.

При нарушениях функции почек

Лекарственное средство не представляет опасности для людей, страдающих расстройствами почек, потому может использоваться в стандартной норме.

У пациентов, имеющих почечную недостаточность в тяжёлой форме или находящихся на диализе, повышена вероятность появления гипокальциемии. В связи с этим следует наблюдать за показателями кальция у данной группы больных. При развитии гипокальциемии в период терапии при необходимости нужно добавить дополнительные дозы кальция.

При нарушениях функции печени

Данных о действии медикамента организм при патологиях печени нет.

При гипокальциемии

Перед курсом терапии при помощи Эксдживы гипокальциемию следует излечить посредством приёма витамина D и лекарств, содержащих кальций.

При остеонекрозе челюсти

При повышенном риске возникновения остеонекроза челюсти перед применением лекарства необходимо пройти осмотр у врача Перед началом лечения препаратом Эксджива людям, принадлежащим к группе риска по развитию данной болезни, советуется пройти осмотр ротовой полости у врача стоматолога.

В период курса уколов нужно поддерживать правильную гигиену полости рта и стараться избегать инвазивных стоматологических процедур.

Если проведение таких процедур необходимо, то они должны быть согласованы с врачом.

Больные остеонекрозом челюсти, развившимся во время инъекций деносумаба, должны получать требуемую терапию.

Перед использованием Эксдживы для лечения пациентов с неустранимыми факторами вероятности образования остеонекроза челюсти и тех, у которых заболевание появилось во время применения, нужно оценить возможные пользу и риск от введения инъекций.

Видео: «В чем причина некроза челюсти?»

Условия и сроки хранения

Медикамент нужно содержать в ограниченном от детей месте при температуре от 2 до 8 градусов. Избегать встряхивания средства. После изъятия из холодильника лекарство можно хранить при температуре до 25 градусов не больше 1 месяца.

Период хранения — 3 года. Запрещено использовать после истечения данного срока.

Условия отпуска из аптек

Эксджива реализуется из аптечных сетей по рецепту врача.

Средняя цена в России

Средняя цена лекарственного средства в России составляет 28000 рублей.

Средняя стоимость в Украине

Стоимость медикамента в Украине — 11500 гривен.

Фармакологические препараты, оказывающие подобное влияние на организм:

Пролиа обладает теми же свойствами, что и Эксджива

Лекарственное средство Эксджива имеет положительные отзывы в интернете. По мнению врачей и пациентов, это эффективный препарат, который предотвращает разрушение костной ткани, укрепляет и улучшает её состояние. Использование препарата помогало значительно снизить вероятность развития костных осложнений при злокачественных новообразованиях.

При наличии собственного опыта применения препарата Эксджива, просьба оставить свой отзыв после данной статьи. Каждый комментарий очень важен и может помочь посетителям сайта.

Особенности использования Эксдживы и отзывы о препарате

Эксджива – лекарственное средство, которое относится к категории ингибиторов костной резорбции. Препарат применяется для терапии и предотвращения последствий злокачественных патологий. Его обычно используют при появлении метастазов в костных тканях.

Однако применять это сложное лекарство можно далеко не всегда. Потому людям, которые столкнулись с серьезной болезнью, следует знать обо всех особенностях лечения патологии.

Состав и форма выпуска

Активным компонентом средства является деносумаб. Это вещество представляет собой биологическое соединение. В каждой упаковке средства находится 120 мг этого вещества. Помимо этого, средство включает дополнительные ингредиенты – воду, сорбитол, гидроксид натрия, уксусную кислоту.

Лекарство выпускается в виде прозрачного раствора светло-желтого цвета. Купить средство можно в стеклянном флаконе емкостью 3 мл. Препарат продается исключительно по рецепту врача.

Принцип действия

Основным компонентом эксдживы является деносумаб. Это средство представляет собой моноклональное антитело, подавляющее активность особых клеток – остеокластов, которые разрушают костные ткани.

Уменьшение активности разрушительных клеток позволяет остановить процесс деформации костных тканей. Также применение препарата нормализует минерализацию костей, повышает их вес и прочность.

Человек, который применяет препарат, может отметить уменьшение болей в костях. Помимо этого, лекарство позволяет уменьшить риск появления переломов, которые довольно часто наблюдаются при злокачественном поражении опорно-двигательного аппарата.

Многочисленные исследования подтверждают эффективность препарата в отношении профилактики поражений костных тканей, которые сопровождаются метастазами. Расовая принадлежность и возраст пациента не влияют на эффективность лекарства.

Препарат вводят подкожным способом. Предельная концентрация лекарства достигается буквально через несколько минут. На полувыведение средства уходит примерно 28 суток. Деносумаб включает аминокислоты и углеводы. Средство не выводится с помощью печени.

Препарат активно используется для предотвращения осложнений со стороны костных тканей. К ним относятся аномальные переломы, сдавливание спинного мозга, облучение костей или проведение оперативного вмешательства. Средство применяют для лечения взрослых пациентов, которые имеют большие опухоли и метастазы в костные ткани.

Помимо этого, препарат назначают при гигантоклеточной опухоли кости. Его выписывают взрослым пациентам и подросткам, которые имеют сформированный скелет.

Особенности применения

Препарат эксджива запрещено применять самостоятельно. Средство должны вводить медицинские работники, которые прошли соответствующее обучение.

Перед применением лекарства нужно оценить состояние раствора. Он не должен менять оттенок или содержать посторонние примеси. В случае помутнения или изменения цвета применять препарат категорически запрещено. Также стоит учитывать, что раствор нельзя взбалтывать.

Перед применением лекарство рекомендуется нагреть до комнатной температуры. Благодаря этому удастся уменьшить болевые ощущения. Раствор можно сразу использовать. Смешивать с другими компонентами его не стоит.

Дозировку подбирают индивидуально для каждого пациента. Все зависит от диагноза и других особенностей. Лекарство нужно вводить подкожно. Инъекции выполняют в область бедра, живот или плечо.

В период терапии нужно придерживаться особой диеты, которая включает большое количество кальция и фосфора. Дополнительно используют витамины и минералы. В течение курса терапии обычно назначают препараты кальция дозировкой минимум 500 мг. Также показан витамин D в объеме 400 МЕ.

Дозировка подбирается в зависимости от диагноза. При осложнениях со стороны костных структур показано выполнение подкожных инъекций 120 мг. Их делают каждые 4 недели. Препарат может вводиться в плечо, живот или бедро.

При гигантоклеточной опухоли кости показано 120 мг препарата. Применяются нагрузочные дозы в 120 мг на 8 и 15 сутки терапии после введения стартового объема в первый месяц лечения. Далее выполняется по одной подкожной инъекции 120 мг каждые 4 недели. Такая схема применяется со второго месяца терапии.

Использование лекарственного средства имеет некоторые особенности. Пациент обязательно должен изучить их. При лечении препаратом есть риск инфицирования дермы и придатков, челюстного остеонекроза, дефицита кальция.

Чтобы избежать нежелательных последствий для здоровья, перед началом терапии проводится корректирование гипокальциемии. Чтобы справиться с нарушением, назначают витамин D и кальций. Однако перед началом применения подобных средств нужно удостовериться в отсутствии гиперкальциемии у пациента.

Дефицит кальция чаще всего возникает у людей, которые находятся на диализе или имеют сложные формы недостаточности почек. Содержание вещества у этой категории пациентов нужно все время отслеживать в течение всего лечебного курса.

При развитии челюстного остеонекроза важно следить за гигиеной ротовой полости. Это необходимо в период всего терапевтического курса. Помимо этого, врачи советуют отказаться от любых инвазивных стоматологических процедур. Если в период применения препарата возникает остеонекроз челюсти, нужно обратиться за помощью к стоматологу.

В период применения лекарства часто возникают инфекционные поражения эпителия. Нередко наблюдаются воспалительные процессы в подкожной клетчатке. В такой ситуации пациент подлежит обязательной госпитализации.

Противопоказания

Инструкция по применению эксдживы содержит целый ряд противопоказаний к применению этого лекарственного средства.

К ключевым ограничениям стоит отнести следующее:

1. Высокая чувствительность к ингредиентам вещества;
2. Сложные формы гипокальциемии;
3. Беременность;
4. Лактация;
5. Детский возраст менее 18 лет – по показаниям могут проводиться профилактические мероприятия для предотвращения осложнений со стороны костных структур;
6. Детский возраст менее 12 лет и пациенты с несформированным скелетом – при наличии показаний осуществляется терапия гигантоклеточной опухоли костных тканей.

При проведении экспериментальных исследований на животных подавление RANK/RANKL провоцирует нарушение процесса роста костей и проблемы с прорезыванием зубов. Использование препарата у детей, имеющих открытые пластины роста, может провоцировать нарушение развития костных тканей и сложности с прорезыванием зубов.

Побочные эффекты

Инструкция к эксдживе содержит сведения о целом ряде побочных эффектов после применения препарата.

К основным последствиям лечения этим веществом относят следующие проблемы:

• Инфекционные заболевания и инвазии проявляются в виде воспалительного поражения подкожной клетчатки;
• Нарушения в функционировании иммунитета могут сопровождаться реакциями гиперчувствительности. В редких случаях наблюдаются анафилактические реакции;
• Нарушения обменных процессов проявляются в виде развития гипокальциемии и гипофосфатемии. Такие реакции наблюдаются довольно часто;
• Со стороны дермы и подкожных тканей довольно часто наблюдается развитие гипергидроза;
• При поражении пищеварительной системы возникают симптомы диареи и тошноты. Многие люди сталкиваются с выпадением зубов;
• Респираторные и торакальные аномалии, а также поражения средостения проявляются в виде одышки и кашля;
• При поражении костных структур, мышц и соединительных тканей довольно часто возникает челюстной остеонекроз. В более редких случаях возникают атипичные переломы бедер;
• Общие нарушения и проблемы в области введения проявляются в виде повышенной утомляемости;
• При поражении нервной системы довольно часто возникают головные боли.

Особые указания

Существуют различные состояния, которые осложняют применение препарата для борьбы с опасными патологиями. Эти особенности обязательно нужно учитывать перед началом терапии.

Гипокальциемия

Предварительно это состояние нужно скорректировать. Для этого применяют препараты кальция и витамина D. Эти средства нужно принимать в нужной дозировке перед началом лечения деносумабом. В период применения лекарства тоже рекомендуется использовать такие средства. Однако это делают лишь при отсутствии гиперкальциемии.

Люди, которые имеют сложные формы недостаточности почек с клиренсом до 30 мл/мин, в большей степени подвержены развитию гипокальциемии. Также есть риск появления этого состояния у пациентов, которые находятся на диализе.

У людей, которые входят в группу риска, нужно постоянно следить за содержанием кальция в организме. Если в период терапии возникают симптомы нехватки кальция, назначают дополнительный прием препаратов с содержанием этого вещества.

Инфекционные поражения дермы и придатков

У людей, которые получают деносумаб, часто возникает инфицирование кожи и ее придатков. Чаще всего наблюдается воспалительное поражение подкожной клетчатки. Иногда возникают сложные ситуации, которые требуют госпитализации.

При появлении симптомов нарушения необходимо обязательно обратиться к врачу. Об этом нужно проинструктировать каждого пациента, который лечится эксдживой.

Остеонекроз челюсти

Перед началом лечения необходимо обратиться к стоматологу. Специалист должен провести осмотр ротовой полости. В период терапии очень важно следить за тщательным соблюдением правил гигиены полости рта.

После начала применения данного лекарственного средства необходимо избегать инвазивных процедур. Если возникает необходимость в проведении таких манипуляций, нужно получить консультацию врача.

Пациенты, у которых уже развился челюстной остеонекроз, должны получать соответствующую стоматологическую терапию.

Очень важно провести индивидуальную оценку соотношения полезных свойств и угроз перед применением средства.

Это особенно актуально для людей, которые имеют неустранимые факторы риска болезни. Также это касается пациентов, у которых появилось это заболевание в период применения лекарственного препарата.

Никаких исследований на способность управлять транспортным средством и работу со сложными устройствами не проводилось.

Какие-либо данные относительно применения лекарственного средства в период беременности отсутствуют. Потому его не назначают женщинам во время вынашивания ребенка.

Информация относительно попадания активного компонента эксдживы в грудное молоко отсутствует. Есть данные, что деносумаб способен провоцировать отрицательные реакции у грудных детей. Потому следует прекратить лактацию или отменить лечение этим препаратом.

Обязательно стоит учитывать, что применение лекарственного средства может приводить к аномальным переломам бедренной кости. Также медикаментозный препарат нередко провоцирует реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок.

Помимо этого, использование лекарственного средства становится причиной болевых ощущений в костных тканях и мышечных структурах, включая дискомфорт тяжелой степени.

Лекарственное взаимодействие

Никаких значимых исследований относительно взаимодействия с препаратом проведено не было. В клинических исследованиях изучали пациентов, которым лекарство вводили со стандартными антинеопластическими препаратами. В эту же категорию входили люди, которые до этого получали бисфосфонаты.

Сочетание лекарства с гормональными средствами или химиотерапией не привело к изменениям в фармокодинамике или фармакокинетических свойствах деносумаба. Это же касается предшествующего внутривенного введения бисфосфонатов.

Однако врачи не рекомендуют смешивать медикаментозные средство с другими препаратами.

Особенности хранения

Обязательно необходимо придерживаться правил хранения препарата. Лекарство должно находиться в темном месте. Температура должна составлять от 2 до 8 градусов. Подвергать средство заморозке запрещено.

При температуре 25 градусов лекарство можно хранить не более 1 месяца. В остальных случаях срок годности не превышает 3 лет.

При непереносимости лекарственного средства можно подобрать аналоги эксдживы. К наиболее действенным лекарствам относятся деносумаб и пролиа.

Многочисленные отзывы об эксдживе подтверждают высокую результативность лекарственного средства:

Эксджива – результативное лекарственное средство, которое позволяет укрепить костные ткани и улучшить состояние при появлении метастазов. Однако этот препарат имеет множество побочных действий, потому его должен назначать исключительно врач по результатам детального обследования организма.

Статья написана по материалам сайтов: medi.ru, health.mail.ru, spinatitana.com, sustavi.guru.

»