Резокластин: инструкция по применению, отзывы пациентов, показания и противопоказания

В статье рассмотрим инструкцию по применению и отзывы к «Резокластину».

Медикамент относят к категории препаратов, которые замедляют рассасывание костных тканей. Этот процесс называют резорбцией, он является нормальным при условии постоянного формирования новых, а вместе с тем здоровых костных клеток. В случае возникновения в организме патологического изменения распад костей может ускоряться, а образование новой ткани замедляется либо же прекращается совсем. Результатом подобных изменений выступает ослабление опорного и двигательного аппарата на отдельных участках или полностью.

Итак, рассмотрим инструкцию и описание «Резокластина».

Содержание

Особенности лекарства

У препарата основным действующим компонентом выступает золедроновая кислота, которая может в значительной степени замедлить или останавливать разрушение скелета. Также наблюдаются следующие свойства средства:

  • Лекарством угнетается остеокласт (клетки, которые уничтожают кости).
  • Кроме того, данный медикамент отличается противоопухолевой направленностью.
  • Компоненты этого медицинского лекарства блокируют сосуды, которые снабжают опухоль кровью, предотвращая рост с размножением костных метастазов.
  • Препарат понижает концентрацию кальция в составе крови и плюс ко всему ослабляет побочные явления, которые возникают при разрушении ткани скелета.

Состав и формат выпуска

Золедроновая кислота является синтезированным бисфосфонатом. Вещества данной группы по своей структуре похожи на костную ткань человека. Благодаря этому процесс связывания ингредиентов препарата происходит лишь с фрагментами скелета. Кроме основной золедроновой кислоты, в состав этого медикамента входят вещества в виде маннитола, цитрата натрия и воды для инъекций. Стоит подчеркнуть, что абсолютно все компоненты очень хорошо сбалансированы, а, кроме того, они усиливают и стабилизируют воздействие друг друга.

В продажу представленный ингибитор резорбции, как правило, поступает в картонных коробках. Непосредственно внутри этих коробок уложены контурные пластиковые поддоны.

Концентрат для приготовления раствора (4 и 5 миллиграмм активного компонента) засыпан в стеклянный флакон, у которого емкость составляет 5 или 6 миллилитров.

В коробку вкладывают также инструкцию. «Резокластин» 5 мг и 4 мг хранить следует только в прохладном, а, кроме того, в темном месте. Желательно исключать к нему доступ со стороны психически неустойчивых пациентов, детей, а вместе с тем и домашних питомцев. Срок годности у этого концентрата составляет четыре года после выпуска. После этого данное лекарство требуется в обязательном порядке утилизировать, как обычный мусор.

Инструкция к «Резокластину» должна строго соблюдаться.

Стоимость и аналоги

В зависимости от формата фасовки, положения населенного пункта, а, кроме того, принадлежности аптеки стоимость этого препарата, как правило, составляет от двенадцати до семнадцати тысяч рублей. У аналогов «Резокластина» в том случае, если они не относятся к отечественному производству, еще более высокая стоимость, и они есть далеко не во всех аптеках. Речь идет о следующих препаратах: «Акласта» наряду с «Верокластом», «Золадексом», «Блазтерой», «Золедронат-Тевой», «Резорбиксом» и «Зометой».

При наличии у пациента раковой опухоли некоторые лекарственные препараты (в рамках региональной или государственной программы) могут быть выданы в бесплатном порядке.

Показания к применению

Производителем этого препарата выступает компания под названием «Ф-Синтез». Этот бренд рекомендует применять данное лекарство для терапии широкого круга заболеваний, которые связаны с поражением костных тканей разного происхождения.

Согласно инструкции по применению к «Резокластину», назначают терапию данным препаратом в случае выявления следующих заболеваний:

  • При наличии гиперкальциемии, вызванной раковыми опухолями. Инъекцию проводят в том случае, если в крови концентрация кальция достигает критических значений.
  • При остеопорозе, вызванном продолжительным использованием стероидов. Как правило, данный недуг диагностируют у спортсменов и людей, которые злоупотребляют пищевыми добавками, необходимыми для набора мышечной массы.
  • На фоне остеопороза после климакса. Данное лекарство прописывают в лечебной и профилактической цели для предотвращения возникновения хрупкости костей.
  • При болезни Педжета. Этот препарат помогает стабилизировать процессы замены старых и новых костных тканей.
  • Для лечения тяжелых переломов, возникающих в тазобедренном суставе, а, кроме того, в позвоночнике. Лечение проводят с целью недопущения повторного перелома.

В некоторых случаях этот препарат назначают для лечения рака груди у женщин. Отзывы врачей и пациентов свидетельствуют о том, что применение «Резокластина» помогает избежать хирургического вмешательства, а, кроме того, уменьшает объем химического лечения.

Противопоказания

Это лекарство продают только по рецепту в аптеках и интернет-магазинах. Как указывает инструкция к «Резокластину», противопоказания к его использованию следующие:

  • Наличие аллергии на золедроновую кислоту. Либо присутствие аллергии на ингредиенты, входящие в состав этого лекарства.
  • Нарушения функций или недостаточность почек.
  • Период беременности, а, кроме того, кормления новорожденного младенца.
  • Детям до шестнадцати лет (стоит также отметить, что на подростках этот препарат не тестировался).
  • При наличии бронхиальной астмы у пациентов.
  • На фоне хронических заболеваний сердечной и сосудистой системы на этапе обострения.
  • На фоне отклонений в психическом развитии или неустойчивости психики.

Побочные действия

Золедроновая кислота выступает токсичным веществом, затрагивающим практически весь человеческий организм. В особенно остро нежелательные проявления возникают в первые несколько дней после инъекции.

Согласно инструкции и отзывам к «Резокластину», побочные реакции при терапии этим медикаментом могут быть такими:

  • Нервная система может отреагировать головной болью, потерей сознания и бессонницей. Иногда может возникать нарушение вкусового ощущения, тремора и повышенной тревожности.
  • Пищеварительная система может ответить тошнотой и рвотой, запорами и диареей. Редко может возникать гастрит и панкреатит.
  • Органы зрения порой отвечают на прием этого препарата нарушением резкости и разрывами сосудов. Редко у пациентов также возможен конъюнктивит.
  • Органы дыхания реагируют сухим кашлем, одышкой и ощущением нехватки воздуха. Редко могут возникать спазмы с приступами удушья.
  • Со стороны работы кожных покровов возникает сильная потливость наряду с высыпаниями и умеренным зудом.
  • Со стороны функционирования опорного и двигательного аппарата у пациентов порой возникает ломота в суставах, костях и боли с судорогами в мышцах.
  • Сердечно-сосудистая система отвечает на использование этого средства тахикардией, снижением или повышением давления, а, кроме того, поражением аорты.

Общие негативные симптомы

К общим симптомам относят лихорадку с сильным жаром. Также возможно появление недомогания и слабости. Место ввода раствора может отекать, краснеть, а, кроме того, болеть несколько дней. Стоит отметить, что подобное считают нормальной реакцией на сильнодействующий компонент.

В инструкции по применению «Резокластина» отзывы покупателей не указываются. Их мы рассмотрим в конце статьи.

Лечебное воздействие

Фармакологическое воздействие данного препарата основано на избирательном влиянии синтетических бисфосфонатов исключительно на поврежденный участок скелета. Проникая в костные ткани, компонентами раствора подавляется активность патологических клеток и образований. На этом фоне золедроновая кислота не влияет на процесс минерализации, укрепления и регенерации костной ткани. Действуя на элементы кальция в кровяной сыворотке, это лекарство способствует их выведению из организма без появления песка и камней.

Как нам сообщает инструкция к «Резокластину», в случае развития метастаз на скелете медикаментом блокируется новообразование. Лекарство не позволяет питательным компонентам поступать к опухоли. Это ведет к сокращению количества и постепенному уничтожению патологических клеток. Действие на нервные окончания ведет к понижению болевого синдрома на фоне сохранения чувствительности.

При терапии и профилактике остеопороза вне зависимости от происхождения патологии отмечалось увеличение плотности и прочности костей. Уже после первых инъекций риски компрессионных переломов ключицы, позвоночника и шейки бедра значительно снижаются. Диагностика показывает улучшение показателей минерализации скелета и процессов костного обмена.

Это подтверждает инструкция по применению к «Резокластину».

Золедроновая кислота, как правило, отличается сохранением продолжительного терапевтического эффекта. Положительные изменения в опорном и двигательном аппарате наблюдаются спустя годы после окончания лечебного курса.

Как делают капельницы с «Резокластином» по инструкции?

Дозирование и способ применения

Вне зависимости от выявленной патологии этот препарат вводят внутривенно на протяжении не менее пятнадцати минут. Для этого используют капельницу, которую ставят лишь в условиях клиники.

В соответствии с инструкцией «Резокластин» 5 мг/6, 25 мл необходимо разводить непосредственно перед использованием. Это объясняется тем, что после вскрытия флакона хранение его возможно лишь в течение суток при температурном режиме от двух до восьми градусов. Перед употреблением данный раствор требуется обязательно нагреть до температуры человеческого тела для того, чтобы исключить спазмы с судорогами. Дозировку определяют исходя из диагноза пациента.

Это интересно:  Бутадион: инструкция по применению, отзывы, цена препарата

В рамках лечения гиперкальциемии, которая спровоцирована злокачественными образованиями, пациентам назначают одноразовую инъекцию «Резокластина» в объеме 4 миллиграмм. Для эффективной терапии рака костей пациенту вводят 4 миллиграмма лекарства каждый месяц. Курс терапии длится до тех пор, пока не удастся достигнуть положительных результатов. Дополнительно пациентам назначают витамин «Д» с кальцием.

В соответствии с инструкцией к «Резокластину», при наличии постменопаузной и вторичной формы остеопороза лечебный курс составляет всего три года.

Разовое дозирование препарата составляет 5 миллиграмм, вводится средство раз в год. Для усиления терапевтического эффекта больному назначают диету с высоким содержанием кальция в продуктах питания наряду с курсом витаминов.

Лечение заболевания Педжета предполагает использование однократной внутривенной инъекции в количестве 5 мг «Резокластина» по инструкции по применению.

Так как это заболевание напрямую связано с патологическим уровнем процесса костного обмена, дополнительно назначают прием витамина Д с кальцием в течение десяти-пятнадцати дней после ввода раствора.

В случае наступления передозировки пациента помещают на больничную кровать, где ему требуется находиться под регулярным наблюдением медицинского персонала, который сможет в случае необходимости оказать экстренную помощь. В целях предотвращения осложнения из-за высокого уровня в крови кальция проводят дополнительные инъекции. Так сказано в инструкции.

Отзывы пациентов о «Резокластине»

Как правило, применение лекарства «Резокластина» проводят в тех случаях, когда пациенты находятся в состоянии, которое очень близко к критическому самочувствию. В том случае, если проводится терапия онкологической патологии на последней стадии, то гарантировать успешную терапию золедроновой кислотой крайне проблематично. Однако при использовании этого лекарства на ранней стадии болезни, абсолютное или частичное выздоровление, как правило, наступает у большинства пациентов. В том случае, если внимательно изучить описание рассматриваемого медицинского препарата, то можно выяснить, что он весьма эффективен для терапии локальных очагов поражения.

Люди, которые страдают диагнозом костной болезни Педжета, пишут в своих отзывах о том, что капельницу этим препаратом они перенесли относительно легко. Правда, также сообщается, что у некоторых после капельницы поднимается высокая температура, очень сильно начинает болеть голова, начинает трясти и тошнит. В костях у многих после таких капельниц возникает страшная ломота. Как рассказывают люди в своих комментариях, подобное состояние у них после инъекций «Резокластина» длится три дня, после чего человека начинает понемногу отпускать. Окончательно приходят в себя люди, по рассказам, только через десять дней.

К положительным моментам относится то, что после прохождения повторного обследования результаты больных, как правило, обнадеживают, так как общее состояние костного обмена в значительной степени улучшается. Таким образом, многие о «Резокластине» пишут, что это лекарство вполне хорошее, даже несмотря на наличие тяжелых побочных эффектов.

При первичной форме остеопороза врачи также назначают своим пациентом такие капельницы. Доктора, на самом деле очень часто назначают больным капельницы «Резокластина», так как на сегодняшний день этот препарат считается самым лучшим лекарством. Но, к сожалению, очень многим во время инъекций, судя по отзывам, становится плохо. А после такой капельницы, как уже отмечалось ранее, на протяжении недели больных мучает рвота наряду с диареей и сильной болью суставов.

В целом же люди отмечают, что такие страдания того стоят, так как уже через три месяца врачи сообщают пациентам о том, что болезнь остановлена, а непосредственно общее состояние приведено в норму. Стоит отметить, что многие люди, прошедшие курс лечения этим препаратом, отмечают, что рекомендуют его абсолютно всем, кто нуждается в соответствующем лечении.

Мы рассмотрели к препарату «Резокластин» инструкцию и отзывы.

Резокластин ФС — инструкция по применению, цены, отзывы

На Резокластин ФС нужна инструкция по применению? На странице представлена полная аннотация к этому препарату. Уважаемый посетитель! Если у вас был опыт использования данного лекарственного средства, просим оставить свой отзыв. Ваше мнение может быть полезно другим людям.

Показания к применению препарата Резокластин ФС

гиперкальциемия (концентрация скорректированного по альбумину сывороточного кальция — ?12 мг/дл или 3 ммоль/л), индуцированная злокачественными опухолями;

метастатическое поражение костей при злокачественных сoлидных опухолях и миеломная болезнь (для снижения риска патологических переломов; компрессии спинного мозга; гиперкальциемии, обусловленной опухолью, и снижения потребности в проведении лучевой терапии);

постменопаузная форма первичного остеопороза;

сенильная форма первичного остеопороза;

костная болезнь Педжета.

Форма выпуска препарата Резокластин ФС

Фармакодинамика

Препарат Резокластин ФС относится к новому классу высокоэффективных биcфосфонатов, обладающих избирательным действием на костную ткань. Золедроновая кислота подавляет активность остеокластов, не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. Избирательное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. Золедроновая кислота кроме ингибирующего действия на резорбцию кости обладает прямыми противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность при костных метастазах.

In vitro установлено, что золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз клеток, оказывает непосредственное противоопухолевое действие на клетки миеломы и рака молочной железы, уменьшает риск их метастазирования. Ингибирование остеокластной резорбции костной ткани приводит к снижению роста опухолевых клеток; отмечается антиангиогенная и противоболевая активность. Золедроновая кислота подавляет также пролиферацию клеток эндотелия человека. При гиперкальциемии, вызванной опухолью, снижает концентрацию кальция в сыворотке крови.

При применении золедроновой кислоты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра менее -2,5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов, а также уменьшение риска развития одного или более новых (повторных) переломов позвонков.

При лечении золедроновой кислотой у пациентов с костной болезнью Педжета отмечались статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, а также нормализация уровня костного обмена и концентрации ЩФ в плазме крови.

Препарат также высокоэффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. Установлено, что у большинства больных при применении золедроновой кислоты терапевтический ответ сохраняется на протяжении всего периода лечения (около 2 лет).

У пациентов с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной кости, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы.

После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от Cmax, до повторной инфузии на 28-й день.

Связывание с белками плазмы — 56%. Плазменный клиренс не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Не подвергается метаболизму.

От 20 до 50% выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение препарата из системного кровотока с T1/2 — 0,24 и 1,87 ч соответственно; и длительная 3 фаза с T1/2 — 146 ч.

Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23–55 % введенной дозы. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное высвобождение в системный кровоток и выведение почками; кишечником выводится менее 3% золедроновой кислоты. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC. Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с Cl креатинина и составляет 42–108% от Cl креатинина, составляющего в среднем 55–113%. У пациентов с тяжелой (Cl креатинина ?20 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина 20–50 мл/мин) почечной недостаточностью клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с Cl креатинина >84 мл/мин.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам или любым другим компонентам, входящим в состав препарата;

выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина — ?30 мл/мин);

период кормления грудью;

детский и подростковый возраст (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью следует применять при таких состояниях, как:

нарушение функции почек;

выраженная печеночная недостаточность (нет данных по применению);

бронхиальная астма (при наличии у пациентов гиперчувствительности к ацетилсалициловой кислоте).

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто — ?1/10; часто — ?1/100, 1,4 мг/дл) — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови на 1 мг/дл.

Это интересно:  Свечи Мелоксикам: инструкция по применению, цена

Терапию золедроновой кислотой возобновляют только после того, как концентрация креатинина достигнет значений, превышающих исходную величину не более чем на 10%, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Инструкция по приготовлению раствора

Раствор готовят в асептических условиях. Перед введением препарат разводят (содержимое 1 флакона — 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл, в зависимости от рекомендуемой дозы) в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).

Приготовленный раствор Резокластина ФС желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C не более 24 ч. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры. Приготовленный раствор золедроновой кислоты необходимо вводить с использованием отдельной системы для в/в инфузий.

Передозировка

Симптомы: при случайной передозировке препарата пациент должен находиться под постоянным наблюдением врача. В случае возникновения гипокальциемии, сопровождающейся клиническими проявлениями, показано проведение инфузии кальция глюконата.

Лечение: показано проведение инфузии кальция глюконата.

Взаимодействие с другими препаратами

В качестве растворителей нельзя использовать растворы, содержащие кальций или любые двухвалентные катионы, в частности раствор Рингера лактата.

При одновременном применении с противоопухолевыми лекарственными средствами, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками клинически значимых взаимодействий не отмечено.

Бисфосфонаты и аминогликозиды оказывают однонаправленное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови, поэтому при их одновременном назначении повышается риск развития гипокальциемии и гипомагниемии.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении золедроновой кислоты с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием.

У пациентов с множественной миеломой возможно повышение риска развития нарушений функции почек при в/в введении бисфосфонатов в комбинации с талидомидом.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными препаратами.

Особые указания при приеме препарата Резокластин ФС

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

При решении вопроса о применении Резокластина ФС у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о соотношении потенциальной пользы и возможного риска лечения. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, магния, фосфора и креатинина в сыворотке крови.

На фоне терапии золедроновой кислотой следует тщательно следить за функцией почек. К факторам риска возникновения нарушения функции почек относятся дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных лекарственных средств, и слишком быстрое введение препарата.

Следует иметь в виду, что при назначении других бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, гиперчувствительным к ацетилсалициловой кислоте, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.

У онкологических больных, на фоне лечения бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, описаны случаи развития остеонекроза челюсти, в связи с чем до начала лечения необходимо предусмотреть стоматологическое обследование и в случае наличия факторов риска (анемии, коагулопатии, инфекции, плохой гигиены или заболеваний полости рта, сопутствующей химио- или лучевой терапии, лечении кортикостероидами) провести соответствующие профилактические процедуры. На фоне лечения золедроновой кислотой больным с факторами риска, по возможности, следует избегать стоматологических оперативных вмешательств. Для снижения частоты нежелательных реакций после проведения инфузии Резокластина ФС, пациентам необходимо назначить парацетамол или ибупрофен сразу после введения препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами.

Резокластин фс

Формы выпуска

Отзывы врачей о резокластине фс

Российский препарат золендроновой кислоты, используется для лечения остеопороза. Капельница делается один раз в год. В течение года отмечается прирост минеральной плотности кости.

На первую капельницу обычно повышение температуры, ломота в костях. Повторные капельницы переносятся хорошо.

Хорошее соотношение цена-качество.

Инструкция по применению резокластина фс

Фармакологическое действие

Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Обладает избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

Фармакокинетика

После начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится менее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

РЕЗОКЛАСТИН ФС

Инструкция РЕЗОКЛАСТИН ФС (REZOKLASTIN FS)

Код ATX: M05BA08

Фармакокинетика

После начала инфузии сывороточные концентрации быстро увеличиваются, достигая пика в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от максимальной до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится менее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

Противопоказания

Беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к золедроновой кислоте, другим бисфосфонатам.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: иногда — тромбоцитопения, анемия, лейкопения; редко — панцитопения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; иногда — слабость, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, гипестезия, гиперестезия, тремор.

Со стороны психики: иногда — тревога, расстройства сна; редко — спутанное сознание.

Это интересно:  Солгар хондроитин глюкозамин: инструкция, цена, состав

Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит; иногда — затуманивание зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, анорексия; иногда — диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: иногда — диспноэ, кашель.

Дерматологические реакции: иногда — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боли в костях, миалгия, артралгия; иногда — судороги мышц.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — брадикардия.

Со стороны почек: часто — нарушение функции почек; иногда — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.

Аллергические реакции: иногда — реакции повышенной чувствительности; редко — ангионевротический отек.

Со стороны организма в целом: часто — жар, гриппоподобный синдром, проявляющийся лихорадкой, ознобом, болями в костях и/или мышцах; иногда — астения, периферические отеки, боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

Местные реакции: иногда — боль, раздражение, припухлость и образование инфильтрата в месте инъекции.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови, гипокальциемия; иногда — гипомагниемия; редко — гиперкалиемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

5 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) — пачки картонные.
6.25 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
6.25 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
6.25 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) — пачки картонные.

Регистрационные №№:
концентрат д/пригот. р-ра д/инф. 800 мкг/мл: фл. 5 мл и 6.25 мл — ЛСР-003578/10, 29.04.10

Вводят в/в капельно в течение 15 мин. Рекомендуемая доза составляет 4-8 мг. Частота введения зависит от показаний, применяемой схемы лечения, терапевтической эффективности.

Особые указания

При повторном применении перед каждым введением следует определять концентрацию креатинина в сыворотке крови. Если полученные данные свидетельствуют об ухудшении функции почек, необходимо оценить риск и пользу проводимой терапии.

Не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (концентрация сывороточного креатинина ≥400 мкмоль/л или ≥4.5 мг/дл) за исключением случаев, когда ожидаемая польза терапии преобладает над потенциальным риском.

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации рекомендуется введение физиологического раствора до, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

После введения золедроновой необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови.

Если развивается гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, необходима краткосрочная поддерживающая терапия.

Имеются отдельные сообщения о нарушении функции почек на фоне применения бисфосфонатов. К факторам риска развития таких осложнений относятся предшествующая почечная недостаточность и длительное применение золедроновой кислоты в высоких дозах (8 мг), сокращение времени инфузии.

Эффективность и безопасность применения золедроновой кислоты в педиатрической практике не установлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов уровень кальция в сыворотке может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, поскольку возможно аддитивное влияние на концентрацию кальция в сыворотке крови.

При одновременном применении с препаратами, потенциально обладающими нефротоксическим действием повышается риск ухудшения функции почек.

Купить РЕЗОКЛАСТИН ФС

Приобрести по низкой цене:

Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

РЕЗОКЛАСТИН ФС отзывы

Оценка посетителей по шкале «цена/эффективность применения»:

Если вы пользовались препаратом РЕЗОКЛАСТИН ФС (REZOKLASTIN FS) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить РЕЗОКЛАСТИН ФС минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

Препарат мне помог. На цену здесь особо не сомтришь. Но хоть препарат отечественный.

Применялся по рекомендации врача при постменопаузном остеопорозе. Показал себя эффективным.

Отцу поставили сенильную форму первичного остеопороза. При таком диагнозе очень большой риск возникновения перелома шейка бедра. По назначению врача отцу прокапали препарат Резокластин ФС. Прошло 6 мес., контрольное обследование показало, что Резокластин ФС очень помог.

3 месяца назад выходя из метро, неудачно упала. Итог перелом кисти руки. 1 месяц в гипсе, потом этап восстановления и разработки руки. Однако возраст дает о себе знать и уже восстановление идет не так быстро, да еще и после очередного визита к врачу и обследования, услышала диагноз первичный остеопароз. По рекомендации врача колю Резокластин ФС. Восстановление идет гораздо быстрее и легче

РЕЗОКЛАСТИН ФС

5 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
5 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) — пачки картонные.
6.25 мл — флаконы темного стекла (1) — пачки картонные.
6.25 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.
6.25 мл — флаконы темного стекла (1) — упаковки контурные пластиковые (1) (поддоны) — пачки картонные.

Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Обладает избирательным действием на кость. Оказывает ингибирующее действие на резорбцию костной ткани, опосредуемую остеокластами.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани, но точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золендроновая кислота обладает другими противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими терапевтическую эффективность при костных метастазах.

In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается также выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитотоксическая и проапоптическая активность, синергический цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и раковой опухоли молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток раковой опухоли молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у нее антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных вызывает антиангиогенное действие.

У пациентов с гиперкальциемией, вызванной опухолью, было показано, что действие золедроновой кислоты характеризуется снижением концентрации кальция в сыворотке и уменьшением его выведения с мочой.

После начала инфузии концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% — после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax до повторной инфузии на 28-й день.

Золедроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение из системной циркуляции с T1/2 0.24 ч и 1.87 ч и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч. Не отмечено кумуляции при повторных введениях каждые 28 дней.

Золедроновая кислота не подвергается системному метаболизму и выводится почками в неизмененном виде. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество в основном связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системный кровоток и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс составляет 5.04±2.5 л/ч. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC.

С калом выводится менее 3%.

Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК.

Показано низкое сродство золедроновой кислоты к компонентам крови. Связывание с белками плазмы низкое (около 50%) и не зависит от концентрации золедроновой кислоты.

Статья написана по материалам сайтов: fb.ru, mymedlife.ru, protabletky.ru, lekarstva.kakmed.com, health.mail.ru.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector