Зомета — инструкция по применению, состав, действие

Содержание

Золедроновая кислота относится к новому классу высокоэффективных бисфосфонатов, обладающих избирательным воздействием на костную ткань, и является одним из самых сильнодействующих ингибиторов костной резорбции.
Избирательное воздействие бисфосфонатов на кость связано с их высоким сродством к минерализованной кости, однако точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным. В исследованиях, проведенных на животных, было показано, что золедроновая кислота ингибирует резорбцию кости, не оказывая при этом нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.
Кроме ингибирования остеокластической костной резорбции, золедроновая кислота имеет определенные противоопухолевые свойства, повышающие эффективность лечения метастатического поражения костей.
In vivo — ингибирование остеокластической костной резорбции, что действует на структуру микрокристаллического матрикса кости, уменьшает рост опухоли, снижает антиангиогенное и противоболевое действие.
In vitro — ингибирование остеобластной пролиферации, цитостатическое и проапоптостатическое действие на клетки опухоли, синергический цитостатический эффект с другими противоопухолевыми препаратами, антиадгезивное и антиинвазивное действие.
Фармакокинетические показатели золедроновой кислоты, вводимой в виде однократной инфузии в течение 5 и 15 мин в дозах 2, 4, 8 и 16 мг у 64 пациентов с метастазами в костях не зависели от дозы.
После начала инфузии золедроновой кислоты плазменные концентрации препарата быстро повышались, достигая пика в конце инфузии, затем быстро снижались до ≤10% пика через 4 ч и ≤1% пика через 24 ч с последующим длительным периодом очень низких концентраций, не превышающих 0,1% пика до второй инфузии препарата на 28-й день.
В/в введенная золедроновая кислота выводится трехфазно: быстрое двухфазное выведение из большого круга кровообращения с периодом полувыведения t1/2α 0,24 и t1/2β 1,87 ч, далее фаза длительной элиминации с конечным периодом полувыведения t1/2γ 146 ч. После применения многократных доз данного препарата, применяемого каждые 28 дней, накопления его в плазме крови не отмечалось. Золедроновая кислота не метаболизируется и выделяется в неизмененном виде через почки. На протяжении первых 24 ч 39±16% введенной дозы выводится с мочой, в то время как остаток преимущественно связывается с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты из костной ткани в системную циркуляцию и ее выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5,04±2,5 л/ч, не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Увеличение продолжительности инфузии с 5 до 15 мин обусловило снижение концентрации золедроновой кислоты в крови в конце инфузии на 30%, но не повлияло на AUC.
Данные по фармакокинетике золедроновой кислоты у пациентов с гиперкальциемией, печеночной недостаточностью отсутствуют. По данным, полученным in vitro, золедроновая кислота не ингибирует фермент Р450 человека и не подвергается биотрансформации; по данным экспериментальных исследований, проведенных на животных, с калом выводится менее 3% введенной дозы, что позволяет предполагать, что состояние функции печени существенно не влияет на фармакокинетику золедроновой кислоты.
Золедроновая кислота не обладает сродством к клеткам крови. Связывание с белками плазмы крови низкое (около 56%) и не зависит от концентрации препарата в плазме крови.
Почечный клиренс золедроновой кислоты корелирует с клиренсом креатинина, почечный клиренс — 75±33% клиренса креатинина. Результаты анализа популяций показал, что у больных с клиренсом креатинина от 20 мл/мин (ОПН) или 50 мл/мин (средняя недостаточность) относительный клиренс золедроната 37 или 72% соответственно. Данные о больных с ОПН (≤30 мл/мин) отсутствуют.

Содержание

Показания к применению препарата Зомета

Гиперкальциемия, вызванная злокачественной опухолью; профилактика симптомов, связанных с костной тканью (профилактика патологических переломов костей, компрессии позвоночника, осложнений после хирургических вмешательств и лучевой терапии, гиперкальциемии) у пациентов со злокачественными новообразованиями с поражением костей. Предотвращение потери массы костной ткани и переломов костей у женщин на ранней стадии рака молочной железы в постменопаузальный период при лечении ингибиторами ароматазы (AIs).

Применение препарата Зомета

Препарат применяется в/в.
Профилактика симптомов, связанных с повреждением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями
Взрослые и пациенты пожилого возраста. Рекомендуемая доза при профилактике симптомов со стороны костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями с повреждением костей — 4 мг золедроновой кислоты. Концентрат должен быть разведен в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы, который в виде одноразовой 15-минутной в/в инфузии 1 раз в 3–4 нед.
Пациентам также необходимо назначение препаратов кальция перорально в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина D ежедневно.
Предотвращение потери массы костной ткани и переломов костей у женщин на ранней стадии рака молочной железы в постменопаузальный период при лечении ингибиторами ароматазы (AIs)
Для взрослых и пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза при данном показании представляет 4 мг золедроновой кислоты 1 раз в 6 мес. Концентрат должен быть разведен в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра декстрозы и назначается в виде одноразовой 15-минутной в/в инфузии.
Пациентам также необходимо назначение препаратов кальция перорально в дозе 500 мг и 400 МЕ витамина D ежедневно.
Лечение гиперкальциемии, связанной со злокачественной опухолью
Взрослые и пациенты пожилого возраста. При гиперкальциемии (концентрация кальция в сыворотке крови с коррекцией по уровню альбумина ≥12,0 мг/дл или 3,0 ммоль/л) рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг золедроновой кислоты. Концентрат должен быть разведен в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или 5% р-ра глюкозы, который назначается в виде одноразовой 15-минутной в/в инфузии. До введения Зометы следует оценить степень гидратации пациента. Инфузию Зометы проводят при условии отсутствия признаков обезвоживания пациента.
Пациенты с нарушением функции почек
Гиперкальциемия, связанная со злокачественной опухолью. Лечение Зометой пациентов с гиперкальциемией, с тяжелыми нарушениями функции почек возможно только после оценки риска и пользы лечения. В клинических исследованиях пациенты с уровнем креатинина в сыворотке крови 400 мкмоль/л или 4,5 мг/дл были исключены. Пациентам с уровнем креатинина в сыворотке крови ≤400 мкмоль/л или ≤4,5 мг/дл особого режима дозирования не требуется.
Профилактика симптомов, связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными новообразованиями и предупреждение потери костной ткани и переломов костей у женщин на ранней стадии рака молочной железы в постменопаузальный период при лечении ингибиторами ароматазы (AIs)
В начале лечения Зометой пациентам с множественной миеломой или метастатическим поражением костей вследствие солидной опухоли, а также у женщин на ранней стадии рака молочной железы в постменопаузальный период при лечении ингибиторами ароматазы (AIs), следует определить уровень креатинина в сыворотке крови и клиренс креатинина. Зомета не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤30 мл/мин).
Пациентам указанных категорий при нарушении функции почек легкой или умеренной степени тяжести до начала терапии (клиренс креатинина 30–60 мл/мин), рекомендуются следующие дозы Зометы.

Исходный уровень клиренса креатинина (мл/мин)
Рекомендуемая доза Зометы (мг)

*Дозы рассчитаны с допущением заданной AUC=0,66 мг•ч/л (клиренс креатинина 75 мл/мин). Снижение дозы для пациентов с нарушением функции почек допускается, чтобы достичь такого же значения AUC, как и у пациентов с клиренсом креатинина 75 мл/мин.

После начала терапии уровень креатинина в сыворотке крови следует измерять перед приемом каждой дозы Зометы и в случае нарушения функции почек лечение следует отменить. В клинических испытаниях нарушение функции почек было определено следующим образом:

  • для пациентов с нормальным исходным уровнем креатинина в сыворотке крови (≤1,4 мг/дл или ≤124 мкмоль/л), повышение ≥0,5 мг/дл или 44 мкмоль/л;
  • для пациентов с измененным исходным уровнем креатинина в сыворотке крови (1,4 мг/дл или 124мкмоль/л), повышение ≥1,0 мг/дл или 88 мкмоль/л.

Терапию Зометой следует возобновлять в той же дозе, что и до прерывания лечения.
Инструкции по приготовлению сниженных доз Зометы
Взять соответствующий объем необходимого жидкого концентрата:

  • 4,4 мл для дозы 3,5 мг;
  • 4,1 мл для дозы 3,3 мг;
  • 3,8 мл для дозы 3,0 мг.

Взятое количество жидкого концентрата следует разбавить в 100 мл 0,9% р-ра натрия хлорида или в 5% р-ре декстрозы. Дозу следует вводить в виде разовой в/в инфузии в течение не менее 15 мин.
Перед применением охлажденного р-ра необходимо предварительно дать ему отстояться при комнатной температуре.

Противопоказания к применению препарата Зомета

Повышенная чувствительность к бисфосфонатам, золедроновой кислоте и любым другим компонентам, входящим в состав препарата. Период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты препарата Зомета

Классифицированы по частоте случаев их проявлениям: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ≤1/10), иногда (≥1/1000, ≤1/100), редко (≥1/10 000, ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), включая отдельные случаи.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — анемия; иногда — тромбоцитопения, лейкопения; редко — панцитопения.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — головокружение, парестезии, нарушения вкуса, гипостезия, гиперстезия, тремор.
Со стороны психики: иногда — возбуждение, нарушение сна; редко — спутанность сознания.
Со стороны органов зрения: часто — конъюнктивит; иногда — помутнение зрения; очень редко — увеит, эписклерит.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, анорексия; иногда — диарея, запор, абдоминальная боль, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
Со стороны дыхательной системы: иногда — диспноэ, кашель.
Со стороны кожи и подкожных тканей: иногда — зуд, кожная сыпь (включая эритематозную и макулярную), повышенная потливость.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль; иногда — мышечные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — АГ (артериальная гипертензия), гипотензия; редко — брадикардия.
Со стороны почек и мочеполовой системы: часто — почечные нарушения; иногда — ОПН, гематурия, протеинурия.
Со стороны иммунной системы: иногда — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек.
Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто — лихорадка, гриппоподобное состояние (включая усталость, озноб, недомогание и приливы крови к лицу); редко — астения, периферический отек, реакции в месте инъекции (включая боль, раздражение, припухлость, затвердение), боль в груди, увеличение массы тела.
Со стороны лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение уровня креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия; иногда — гипомагниемия, гипокалиемия; редко — гиперкалиемия, гипернатриемия.
Несмотря на то что при применении Зометы бронхостеноз не наблюдался, применение других бисфосфонатов у пациентов с астмой, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте, было связано с бронхостенозом.
Постмаркетинговые наблюдения. Сообщалось о редких случаях остеонекроза (прежде всего челюстей) у пациентов, получавших терапию бисфосфонатами, в том числе препаратом Зомета. У многих пациентов имелись признаки местной инфекции, включая остеомиелит, большинство сообщений относится к пациентам онкологического профиля, у которых осложнения развивались после удаления зуба или других стоматологических операций. Остеонекроз челюстей был вызван множественными подтвержденными факторами риска, в том числе подтвержденным диагнозом рак, сопутствующей терапией (химиотерапия, лучевая, кортикостероидная терапия) и другими патологическими состояниями (например анемия, коагулопатии, инфекция, ранее существующее заболевание полости рта). Хотя причинная связь не может быть установлена, следует избегать стоматологических хирургических вмешательств, поскольку выздоровление может быть длительным. В очень редких случаях гипотония приводила к обмороку или сосудистой недостаточности, преимущественно у пациентов с основными факторами риска.

Это интересно:  Живица кедра: лечебные свойства и применение этого средства

Особые указания по применению препарата Зомета

До назначения Зометы пациентам следует провести гидратацию.
Стандартные метаболические параметры, связанные с гиперкальциемией, такие как уровни кальция, фосфатов и магния, а также креатинина в сыворотке крови, должны быть тщательно проверены после начала терапии Зометой. Если возникает гипокальциемия, гипофосфатемия или гипомагниемия, может быть необходима кратковременная дополнительная терапия. Нелеченные пациенты с гиперкальциемией имеют некоторую степень нарушения функции почек, поэтому необходим тщательный мониторинг функции почек.
Пациенты с гиперкальциемией, индуцированной опухолью и признаками ухудшения функции почек должны быть тщательно обследованы относительно того, превышает ли потенциальная польза длительной терапии препаратом Зомета возможный риск.
При принятии решения о лечении пациентов с метастазами в костях с целью предотвращения событий со стороны скелета следует учитывать, что начало эффекта достигается через 2–3 мес.
Были сообщения о почечной дисфункции, связанные с применением бисфосфонатов. Факторы, повышающие возможность нарушения функции почек: дегидратация, ранее существующее нарушение функции почек, многократные приемы Зометы или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксических средств или проведение инфузии в более короткий срок, чем было рекомендовано в настоящее время. Хотя при введении Зометы в дозе 4 мг в течение не менее 15 мин риск снижается, ухудшение функции почек возможно.
Повышение уровня креатинина в сыворотке крови также наблюдается у некоторых пациентов, постоянно принимающих Зомету в рекомендуемых дозах для предотвращения возникновения симптомов со стороны позвоночника.
Перед приемом каждой дозы Зометы у пациентов необходимо оценивать уровень креатинина в сыворотке крови. После начала лечения пациентам с метастазами в кости и женщинам на ранней стадии рака молочной железы в постменопаузальный период во время лечения ингибиторами ароматазы (AIs) при предотвращении потери массы костной ткани и переломов костей с незначительным или умеренным нарушением функции почек рекомендуется Зомета в более низких дозах. У пациентов, у которых отмечают ухудшение функции почек во время лечения, прием Зометы можно возобновлять только тогда, когда уровень креатинина вернется к исходному значению в пределах 10% исходной величины.
Ввиду потенциального воздействия бисфосфонатов, в том числе и Зометы, на функцию почек из-за отсутствия обширных клинических данных по безопасности у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (в клинических испытаниях определено как уровень креатинина в сыворотке крови ≥400 мкмоль/л или ≥4,5 мг/дл для пациентов с гиперкальциемией, индуцированной злокачественной опухолью и креатинин сыворотки ≥265 мкмоль/л или ≥3,0 мг/дл для больных с метастазами в кости и у женщин на ранней стадии рака молочной железы в постменопаузальный период во время лечения ингибиторами ароматази (AIs) для предотвращении потери массы костной ткани и переломов костей соответственно), в начале лечения и при наличии лишь ограниченных фармакокинетических данных пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл/мин), применять препарат не рекомендуется.
Отсутствуют определенные рекомендации для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку доступны лишь ограниченные клинические данные.
Следует избегать гипергидратации у пациентов с риском развития сердечной недостаточности.
Об остеонекрозе челюсти сообщалось у пациентов онкологического профиля, получающих схемы лечения, включающие бисфосфонаты. Многие из этих пациентов получали химиотерапию и кортикостероиды. Большинство зафиксированных случаев было связано со стоматологическими процедурами (удаление зуба). Многие имели признаки местной инфекции, включая остеомиелит.
У пациентов с сопутствующими факторами риска (например рак, химиотерапия, терапия кортикостероидами, недостаточная гигиена полости рта) до начала лечения бисфосфонатами должен проводиться осмотр полости рта с соответствующей профилактической стоматологией.
Во время терапии этим пациентам по возможности следует избегать инвазивных стоматологических процедур. У пациентов, у которых во время терапии бисфосфонатами развился остеонекроз челюсти, стоматологическая операция может ухудшить состояние. Данные отсутствуют относительно пациентов, нуждающихся в стоматологических процедурах, чтобы предположить, снижает ли прекращение лечения бисфосфонатами риск развития остеонекроза челюсти. Лечащий врач, давая клиническую оценку, должен руководствоваться планом ведения каждого пациента, основанном на индивидуальной оценке пользы/риска.
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось об острой, иногда инвалидизирующей боли в костях, суставах и/или мышечной боли у пациентов, принимающих бисфосфонаты. Однако такие сообщения были единичными. Время до начала симптомов варьировало от одного дня до нескольких месяцев от начала лечения. У большинства пациентов после прекращения лечения отмечалось уменьшение выраженности симптомов. У данной категории пациентов отмечали рецидив симптомов, если лечение возобновляли тем же лекарственным средством или другим бисфосфонатом.
Период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.
Дети. Опыт применения препарата у детей отсутствует, поэтому препарат не следует применять в педиатрической практике.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Исследование относительно влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами не проводились, но в случае появления побочных эффектов со стороны ЦНС нужно избегать таких видов деятельности.
Несовместимость. С целью предотвращения несовместимости, концентрат препарата Зомета подлежит разведению в стерильном 0,9% р-ре натрия хлорида или 5% р-ре декстрозы. Препарат не следует смешивать с р-рами, содержащими кальций, например р-ром Рингера.
В исследованиях со стеклянными флаконами, а также несколькими типами инфузионных пакетов и инфузионных систем, изготовленных из поливинилхлорида, полиэтилена и полипропилена (предварительно заполненных 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром декстрозы), показано отсутствие несовместимости с вышеупомянутыми упаковочными материалами.

Взаимодействия препарата Зомета

В проведенных клинических исследованиях одновременно с Зометой назначали другие, часто применяемые лекарственные средства, — противоопухолевые препараты, диуретики, антибиотики, анальгетики. Каких-либо клинически значимых взаимодействий не отмечено. По данным, полученным в исследованиях in vitro, золедроновая кислота не имеет существенного связывания с белками плазмы крови и не ингибирует энзим Р450. Тем не менее, специальные клинические исследования по изучению лекарственного взаимодействия не проводились. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении бисфосфонатов и аминогликозидов, поскольку оба препарата могут оказывать аддитивное влияние на сывороточную концентрацию кальция, в результате чего уровень кальция в сыворотке может оставаться пониженным дольше, чем требуется. Следует быть осторожными при назначении Зометы и других потенциально нефротоксических препаратов. Следует также иметь в виду возможность развития гипомагниемии.
У пациентов с миеломной болезнью риск нарушения функции почек может быть при одновременном назначении в/в бисфосфонатов, таких как Зомета, и в комбинации с талидомидом.

Передозировка препарата Зомета, симптомы и лечение

Данных о случаях острой передозировки Зометы не отмечено. Пациент, получивший дозу препарата, превышающую рекомендуемую, должен находиться под постоянным медицинским наблюдением. В случае возникновения гипокальциемии с клинически значимыми проявлениями показано проведение инфузии глюконата кальция.

Условия хранения препарата Зомета

флаконы хранить при температуре не выше 30 °С.
После вскрытия флакона при приготовлении р-ра после полного разведения в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида или в 5% р-ре декстрозы препарат стабилен на протяжении 24 ч при температуре 2–8 °С.
После асептического растворения и разведения желательно использовать готовый к применению препарат немедленно. Общее время с момента разведения, хранения в холодильнике (при температуре 2–8 °С) и до окончания введения не должно превышать 24 ч.

Инструкция по применению:

Цены в интернет-аптеках:

Зомета – бисфосфонат; ингибитор резорбции костной ткани, применяемый при лечении заболеваний костей.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Зометы:

  • Раствор для инфузий 4 мг/100 мл (в пластиковых флаконах по 100 мл);
  • Концентрат для приготовления раствора для инъекций 4 мг/5 мл (в пластиковых флаконах объемом 5 мл).

Действующим веществом препарата является золедроновая кислота (в форме моногидрата).

  • Раствора – натрия цитрат дигидрат, маннитол и инъекционная вода;
  • Концентрата – натрия цитрат, маннитол, инъекционная вода и азот.

Показания к применению

Зомета предназначен для лечения:

  • Метастазов в кости распространенных злокачественных опухолей, включая рак молочной железы и рак предстательной железы;
  • Гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

Также Зомета применяется при миеломой болезни, в том числе для снижения риска патологических переломов, развития гиперкальциемии и компрессии спинного мозга, обусловленных опухолью, а также для снижения потребности в оперативных вмешательствах на кости и необходимости проведения лучевой терапии.

Противопоказания

Применение препарата противопоказано при:

  • Беременности;
  • Кормлении грудью;
  • Тяжелых нарушениях функции почек;
  • Повышенной чувствительности к золедроновой кислоте, какому-либо вспомогательному компоненту препарата или другим бисфосфонатам.

Способ применения и дозировка

Раствор Зомета предназначен для капельной внутривенной инфузии (длительностью не менее 15 минут). Рекомендуемая дозировка составляет 4 мг. При необходимости ее увеличивают до 8 мг.

Концентрат непосредственно перед введением разводят 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

При миеломной болезни и метастазах в кости пациентам дополнительно назначают принимать внутрь препараты кальция (500 мг/сутки) и витамин D (400 МЕ/сутки).

Пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции почек дозу определяются исходя из КК:

После начала лечения Зометой перед каждым последующим введением раствора определяют концентрацию сывороточного креатинина. В том случае, если обнаруживается нарушение функции почек, очередную инфузию откладывают, а возобновляют терапию только после того, как КК достигнет значения в пределах исходной величины (допускается небольшое отклонение ±10%), в то же дозировке, которая была назначена до перерыва.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами Зометы являются:

  • Головная боль;
  • Конъюнктивит;
  • Тошнота и/или рвота, анорексия;
  • Миалгия, боли в костях, артралгия;
  • Нарушение функции почек;
  • Жар и гриппоподобный синдром, проявляющийся ознобом, лихорадкой, болями в костях и/или мышцах;
  • Гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Иногда отмечаются такие побочные эффекты:

  • Анемия, тромбоцитопения, лейкопения;
  • Нарушение вкусовых ощущений, головокружение, парестезии, гипестезия, гипостезия, слабость, гиперестезия, тремор;
  • Расстройства сна, тревога;
  • Затуманивание зрения;
  • Абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, запор или диарея, сухость во рту;
  • Диспноэ, кашель;
  • Повышенная потливость, зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная и макулярная);
  • Судороги мышц;
  • Гематурия, протеинурия, острая почечная недостаточность;
  • Реакции повышенной чувствительности;
  • Боль в грудной клетке, астения, периферические отеки, увеличение массы тела;
  • Боль, припухлость, раздражение и образование инфильтрата в месте инъекции;
  • Гипомагниемия.

В редких случаях возможны:

  • Панцитопения;
  • Спутанность сознания;
  • Увеит, эписклерит;
  • Брадикардия;
  • Ангионевротический отек;
  • Гипокалиемия, гиперкалиемия, гипернатриемия.

При острой передозировке золедроновой кислоты возможно нарушение функции почек (включая почечную недостаточность), изменение электролитного состава.

Особые указания

Раствор Зомета, в том числе приготовленный из концентрата, запрещено смешивать с каким бы то ни было другим препаратом, включая растворы, содержащие кальций или другие двухвалентные катионы (например, раствор Рингера лактат).

Перед инфузией необходимо исключить дегидратацию у пациента. Для обеспечения адекватной гидратации до, во время либо после применения Зометы рекомендуется введение физиологического раствора. Однако важно не допускать и гипергидратации, т.к. это чревато развитием осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

В период лечения необходим постоянный контроль концентрации в сыворотке крови кальция, креатинина, фосфора и магния. Если развивается гипокальциемия, гипомагниемия или гипофосфатемия, дополнительно назначают кратковременную поддерживающую терапию. Нелеченная гиперкальциемия, как правило, сопровождается нарушением функции почек, поэтому мониторинг их функции особенно нужен пациентам этой категории.

Это интересно:  Траумель С: инструкция по применению, цена, отзывы врачей

Риск нарушения функции почек в период лечения Зометой возрастает:

  • при дегидратации;
  • у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе;
  • при слишком быстром введении раствора;
  • при длительном применении препарата в высоких дозах (8 мг);
  • при одновременном введении нефротоксичных лекарственных средств;
  • при многократном применении золедроновой кислоты или других бисфосфонатов.

Несмотря на то, что при условии медленного введения (в течение как минимум 15 минут) Зометы в дозе 4 мг риск развития осложнений снижается, вероятность нарушения функции почек все же сохраняется.

Безопасность и эффективность применения золедроновой кислоты в педиатрии не установлены.

При одновременном применении всех бисфосфонатов, в том числе Зометы, с аминогликозадами уровень кальция в крови может оставаться сниженным более длительно, чем это требуется, что обусловлено аддитивным влиянием на концентрацию кальция в сыворотке.

При назначении Зометы в комбинации с препаратами, которые потенциально обладают нефротоксичным действием, повышается вероятность ухудшения функции почек.

Акласта, Блазтера, Верокласт, Золерикс, Золедронат-Тева, Золендроник-Рус 4, Золедрэкс, Резокластин ФС, Резорба.

Сроки и условия хранения

В любой форме выпуска хранить Зомету следует при температуре до 30 ºС. Срок годности – 3 года. Приготовленный из концентрата раствор можно хранить не более 24 часов в холодильнике (при температуре 2-8 ºС).

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Описание актуально на 11.06.2015

  • Латинское название: Zometa
  • Код АТХ: M05BA08
  • Действующее вещество: Золедроновая кислота*
  • Производитель: Novartis Pharma Stein AG (Швейцария)

В 1 флаконе 5 мл — моногидрата золедроновой кислоты 4,264 мг.

Форма выпуска

Готовый раствор для инфузий во флаконе 4 мг/100 мл.

Концентрат для приготовления раствора для внутривенных инфузий 4 мг/5 мл.

Фармакологическое действие

Ингибирует костную резорбцию. Корректирует метаболизм костной ткани.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Золедроновая кислота — высокоэффективный бисфосфонат, замедляющий костную резорбцию, воздействуя на остеокласты, которые разрушают костную ткань.

Селективное действие на костную ткань объясняется высоким сродством к ней. Бисфосфонаты поглощаются остеокластами только в местах изменения кости. После чего остеокласты замедляют свое действие на костную ткань, и останавливается процесс ее разрушения. Однако, некоторые детали механизма действия препарата не выяснены до конца.

Золедроновая кислота имеет высокую антирезорбционную активность. При применении у лиц с постменопаузным остеопорозом отмечалось достоверное снижение риска переломов позвонков и повторных переломов позвонков. При лечении больных с болезнью Педжета наблюдается достоверный, продолжительный лечебный ответ, нормализация концентрации ЩФ и уровня костного обмена. У пациентов с этими заболеваниями препарат не влияет на состояние нормальной кости, способствует сохранению ее архитектоники и не нарушает процессов минерализации.

Кроме этого, препарат,подавляя пролиферацию клеток, оказывает противоопухолевое действие при миеломе и опухоли молочной железы. Обладает антиметастатическими свойствами, что позволяет применять при наличии костных метастазов и для их профилактики. Ингибирование резорбции кости приводит к значительному уменьшению болевых ощущений.

При онкопатологии с метастатическим поражением костей препарат предотвращает развитие переломов и сдавливание спинного мозга, уменьшает опухолевую гиперкальциемию и выведение кальция с мочой. В большем количестве случаев снижается потребность в лучевой терапии.

Фармакокинетика

Бифосфонаты плохо всасываются в ЖКТ, поэтому целесообразнее применять растворы для внутривенного введения. После инфузии сывороточные концентрации увеличиваются, и достигают пика к концу инфузии. Через 4 ч происходит уменьшение концентрации на 10%, а после 24 ч еще на 1%. Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Золедроновая кислота выводится почками в несколько этапов и конечный T1/2 составляет 146 ч. При повторных введениях (через 28 дней) кумуляции не отмечается. В первые сутки в моче обнаруживается 40±16% дозы. Оставшаяся часть препарата откладывается в костной ткани и медленно высвобождается в системный кровоток. Не подвергается метаболизму и в неизмененном виде выводится почками, с калом — менее 3%.

Показания к применению

Зомета применяется при:

  • вторичной патологии костной ткани (метастазах) при распространенных опухолях (рак молочной и предстательной железы);
  • множественной миеломе;
  • гиперкальциемииопухолевого генеза и при гиперпаратиреозе;
  • профилактике патологических переломов;
  • профилактике компрессии позвоночного столба;
  • хирургических вмешательствах на кости;
  • профилактике остеопорозана фоне лечения онкопатологии молочной железыингибиторами ароматазы.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисфосфонатамизоледроновой кислоте;
  • беременность;
  • лактация;
  • выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина ≤30 мл/мин);
  • детский возраст.

С осторожностью назначают при нарушении функции почек и печеночной недостаточности, аспириновой бронхиальной астме.

Побочные действия

Часто встречаемые нежелательные реакции:

  • лихорадкаи гриппоподобный синдром;
  • головная боль;
  • конъюнктивит;
  • анемия;
  • тошнота, рвота, отсутствие аппетита;
  • боли в костях и суставах;
  • нарушения функции почек;
  • гипофосфатемия, гипокальциемия, повышение концентраций креатинина и мочевины.

Редко встречаемые реакции:

  • головокружение, спутанность сознания, чувство тревоги, тремор, расстройства сна;
  • лейкопения, панцитопения;
  • нечеткость зрения, увеит;
  • диарея, запор, боли в животе, стоматит, сухость во рту;
  • одышка, кашель;
  • зуд, сыпь;
  • мышечные судороги;
  • повышение или снижение АД, брадикардия;
  • гематурия, протеинурия, ОПН;
  • астения, отеки, увеличение веса;
  • гипомагниемия, гипокалиемия, гипернатриемия.

В очень редких случаях наблюдалось развитие сонливости, фибрилляции предсердий, бронхоспазма, анафилактического шока и крапивницы.

Инструкция на Зомету (Способ и дозировка)

Концентрат препарата (4 мг/5 мл) разводят в 100 мл раствора натрия хлорида или раствора декстрозы и используют сразу после приготовления. Инфузия выполняется в течение 15 минут. Приготовленный раствор допускается хранить при температуре 2–8 °C в течение суток. Раствор нельзя смешивать с другими ЛС и вводить нужно, используя отдельную систему для инфузий.

При метастазах в кости распространенных опухолей и миеломной болезни назначается доза 4 мг раз 3–4 недели.

Для профилактики остеопороза и патологических переломов при онкопатологии молочной железы во время лечения ингибиторами ароматазы в постменопаузе — 4 мг 1 раз в 6 мес.

Инструкция по применению Зометы содержит предупреждение о том, что во время лечения необходимо проводить постоянный контроль минералов, креатинина и мочевины в крови. Уровень креатинина контролируется перед каждой инъекцией.

Передозировка

Острая передозировка препарата проявляется нарушением функции почек (даже развитие ОПН), изменение электролитного состава крови (магния,кальция, фосфатов).

При клинически значимой гипокальциемии показаны инфузии глюконата кальция.

Взаимодействие

Одновременное назначение аминогликозидов и золедроновой кислоты увеличивает риск развития гипокальциемии.

Не следует назначать препарат с ЛС, обладающими нефротоксическим действием.

В комбинации с талидомидом возрастает риск возникновения нарушений функции почек и ОПН у больных с множественной миеломой.

Отмечается химическая несовместимость раствора Зометы и раствора Рингера.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре до 30°C.

Срок годности

Аналоги Зометы

Зомета и ее аналоги (структурные) имеют одно действующее вещество — это Резоскан, Золендроник-Рус 4, Акласта, Блазтера, Золедроновая кислота, Золерикс, Золедрэкс, Золедронат-Тева, Резокластин ФС, Резорба, Верокласт,

Что лучше Зомета или Резорба?

Резокластин или Зомета: что лучше?

Тоже самое можно сказать, если сравнивать Зомету и Резокластин (производитель ЗАО «Ф-Синтез», Россия). Принципиальной разницы нет. Выпускается в виде концентрата двух дозировок — 4 мг и 5 мг золедроновой кислоты. Ориентировочная стоимость одного флакона 4300 руб., однако, в настоящий момент препарат отсутствует в аптечной сети.

Необходимо отметить, что все эти препараты относятся к аминобисфосфонатам и обладают более выраженным действием, чем «простые» бисфосфонаты (Клодронат, Этидронат, Дидронель). Они не усваиваются остеокластами и поэтому оказывают дополнительное действие, выражающееся в большем антирезорбционном эффекте.

Отзывы о Зомете

Золедроновая кислота в настоящий момент является наиболее мощным бисфосфонатом. Она нередко используется при остеопорозе в постменопаузальном периоде. Отмечалось увеличение плотности позвонков поясничного отдела и шейки бедра при применении Зометы в течение года — применялся препарат по 4 мг однократно, по 2 мг 2 раза в год или по 1 мг 4 раза в год. Этим препаратом лечат также и вторичный остеопороз, обусловленный метастатическим процессом.

При клинических испытаниях препарат показал наилучшую эффективность в лечении ряда онкологических заболеваний, и рекомендован для применения в онкологии. Высказывается предположение, что блокирование резорбции костной ткани может позитивно сказаться на прогрессии рака в целом, продлении ремиссии рака молочной железы после хирургического или лучевого лечения.

Чаще встречаются отзывы о Зомете, связанные с наличием побочных реакций. Внутривенно используемые бисфосфонаты после первого введения вызывали повышение температуры, мышечные боли, общее недомогание и гриппоподобные симптомы, которые не повторялись при последующих введениях.

«Ставили капельницу с Зометой– поднялась температура, состояние было как при гриппе! Последующие капельницы переносила нормально, после них чувствовала себя намного лучше — боли уменьшились, кальций в норме»

В единичных случаях отмечался остеонекроз челюсти после недавнего удаления зуба у больных, которые получали большие дозы инфузионных бисфосфонатов.

Цена на Зомету, где купить

Зомета: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zometa

Код ATX: M05BA08

Действующее вещество: Золедроновая кислота

Производитель: Novartis Pharma Stein AG (Швейцария)

Актуализация описания и фото: 26.07.2018

Цены в аптеках: от 9800 руб.

Зомета – ингибитор резорбции костной ткани при метастазах в кости.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Зометы:

  • Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачная бесцветная жидкость (по 5 мл в пластиковых бесцветных флаконах, в картонной пачке 1 флакон);
  • Раствор для инфузий: бесцветная прозрачная жидкость (по 100 мл в пластиковых флаконах, в картонной пачке 1 флакон).

Действующее вещество Зометы – золедроновая кислота:

  • 1 флакон концентрата – 4,264 мг моногидрата золедроновой кислоты, что эквивалентно содержанию 4 мг золедроновой кислоты безводной;
  • 1 флакон раствора – 4 мг.
  • Концентрат: натрия цитрат, маннитол, азот, вода для инъекций;
  • Раствор: маннитол, натрия цитрат дигидрат, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Золедроновая кислота – действующее вещество Зометы – является высокоэффективным бисфосфонатом, селективно воздействующим на костную ткань. Соединение уменьшает резорбцию костной ткани путем влияния на остеокласты. Избирательное действие бисфосфонатов на костную ткань объясняется высоким сродством к минерализованной костной ткани. Точный механизм процесса на молекулярном уровне, обеспечивающий торможение активности остеокластов, на данный момент остается неизученным.

Для золедроновой кислоты нехарактерно негативное воздействие на образование, минерализацию и механические характеристики кости. Соединение также обладает противоопухолевыми свойствами, делающими Зомету эффективной при лечении метастаз в костях. In vivo вещество тормозит резорбцию костной ткани, за которую отвечают остеокласты, имеет антиангиогенную активность, способствует уменьшению роста клеток опухоли, трансформирует микросреду костного мозга. Снижение костной резорбции клинически выражается в уменьшении интенсивности болевых ощущений у пациента.

In vitro золедроновая кислота характеризуется прямой цитостатической, проапоптотической, анти-инвазивной и анти-адгезивной активностью, уменьшает скорость пролиферации остеобластов, проявляет синергичный цитостатический эффект при совместном применении с противоопухолевыми препаратами.

Золедроновая кислота путем подавления пролиферации и индуцирования апоптоза оказывает прямое противоопухолевое действие на клетки рака молочной железы и миеломы у человека. Также она уменьшает пенетрацию клеток человеческого рака молочной железы через экстрацеллюлярный матрикс вследствие наличия у нее антиметастатических свойств.

При онкологических заболеваниях с метастазами, поразившими кости, Зомета снижает риск переломов и сдавливание спинного мозга, а также препятствует развитию опухолевой гиперкальциемии и является ингибитором выведения кальция с мочой. Это приводит к снижению потребности в лучевой терапии.

Фармакокинетика

Бисфосфонаты плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому специалисты рекомендуют применять растворы для внутривенного введения. Проведение инфузии обуславливает увеличение концентрации золедроновой кислоты в сыворотке крови, максимальное значение которой достигается к концу инфузии. Через 4 часа уровень вещества в крови понижается на 10%, а через 24 часа – еще на 1%.

Это интересно:  Триамцинолон: инструкция по применению, цена, отзывы

Золедроновая кислота связывается с белками плазмы на 50%. Она выводится через почки поэтапно, причем общий период полувыведения составляет 146 часов. Повторные введения (через 28 дней) не вызывают кумулятивный эффект. В первые сутки в моче содержится 40±16% активного компонента Зометы от всей введенной дозы. Остальная часть золедроновой кислоты откладывается в костной ткани и постепенно высвобождается в системный кровоток. Соединение не метаболизируется и в неизмененном виде выводится преимущественно через почки (с калом – менее 3%).

Показания к применению

  • Метастазы в кости злокачественных распространенных опухолей (рак молочной железы, рак предстательной железы), миеломная болезнь, включая профилактику снижения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, гиперкальциемии на фоне опухоли, и потребности в проведении хирургических операций на кости или лучевой терапии;
  • Гиперкальциемия, обусловленная злокачественным новообразованием.

Противопоказания

  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Детский возраст;
  • Гиперчувствительность к бисфосфонатам и компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Зомету при выраженных нарушениях функции печени.

Применение препарата при нарушении функции почек у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, возможно в случае, если потенциальная польза терапии преобладает над существующим риском. Не рекомендуется введение препарата больным с тяжелыми нарушениями функции почек: при уровне креатинина в сыворотке крови более 265 мкмоль/л у пациентов с метастазами в кости, и более 400 мкмоль/л при гиперкальциемии, обусловленной злокачественной опухолью.

Инструкция по применению Зометы: способ и дозировка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий и раствор для инфузий применяют путем внутривенного (в/в) капельного введения.

Раствор для разведения концентрата не должен содержать кальций! Раствор для инфузии готовят с соблюдением правил асептики. Непосредственно перед введением содержимое 1 флакона концентрата следует развести в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы. Неиспользованный раствор можно хранить не более 24 часов с момента приготовления при температуре 2-8 °C, а перед введением его следует довести до комнатной температуры, предварительно достав из холодильника.

Согласно инструкции, Зомету нельзя смешивать с содержащими кальций или любые двухвалентные катионы растворами (раствор Рингера лактат) и с другими лекарственными средствами, поэтому для введения раствора золедроновой кислоты необходимо использовать отдельную систему для инфузий.

Капельное в/в введение должно длиться не менее 15 минут.

  • Метастазы в кости распространенных злокачественных опухолей и миеломная болезнь: по 4 мг 1 раз в 3-4 недели. Препарат следует назначать с одновременным приемом внутрь 500 мг кальция и 400 международных единиц (МЕ) витамина D в сутки;
  • Гиперкальциемия, обусловленная злокачественной опухолью (уровень содержания кальция с коррекцией по концентрации альбумина более 12 мг/дл или 3 ммоль/л): 4 мг;
  • Лечение метастаз в кости у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина (КК) 30-60 мл/мин): при КК: 30-39 мл/мин – 3 мг, 40-49 мл/мин – 3,3 мг, 50-60 мл/мин – 3,5 мг золедроновой кислоты.

Перед введением Зометы, параллельно или после него больному следует назначить введение физиологического раствора, чтобы обеспечить адекватную гидратацию.

Перед каждым введением препарата следует определять концентрацию сывороточного креатинина, при нарушении функции почек введение очередной дозы следует отложить. Параметры нарушения функции почек:

  • Пациенты с нормальными (менее 1,4 мг/дл) исходными значениями креатинина – при повышении уровня концентрации сывороточного креатинина на 0,5 мг/дл;
  • Пациенты с исходным уровнем креатинина более 1,4 мг/дл – при повышении содержания сывороточного креатинина на 1 мг/дл.

Возобновить лечение в прежней дозе можно только после восстановления концентрации креатинина до исходного (плюс или минус 10%) уровня.

Побочные действия

  • Органы кроветворения: часто – анемия; иногда – лейкопения, тромбоцитопения; редко – панцитопения;
  • Мочевыделительная система: часто – нарушения функции почек; иногда – гематурия, острая почечная недостаточность, протеинурия;
  • Нервная система: часто – головная боль; иногда – нарушения вкусовых ощущений, головокружение, гипостезия, парестезии, гиперестезия, расстройства сна, чувство тревоги, тремор; редко – спутанность сознания;
  • Пищеварительная система: часто – анорексия, тошнота, рвота; иногда – сухость во рту, абдоминальные боли, диарея, запор, стоматит, диспепсия;
  • Орган зрения: часто – конъюнктивит; иногда – «размытость» зрения; очень редко – эписклерит, увеит;
  • Костно-мышечная система: часто – миалгия, боли в костях, генерализованные боли, артралгия; иногда – мышечные судороги;
  • Дыхательная система: иногда – кашель, одышка;
  • Сердечно-сосудистая система: иногда – выраженное снижение или повышение артериального давления (АД); редко – брадикардия;
  • Иммунная система: иногда – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек;
  • Дерматологические реакции: иногда – кожный зуд, повышенная потливость, сыпь (в том числе эритематозная и макулярная);
  • Лабораторные показатели: очень часто – гипофосфатемия; часто – гипокальциемия, повышение концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови; иногда – гипокалиемия, гипомагниемия; редко – гипернатриемия, гиперкалиемия;
  • Прочие: часто – гриппоподобный синдром (озноб, общее недомогание, жар, болезненное состояние), лихорадка; иногда – боль в грудной клетке, периферические отеки, астения, увеличение веса тела; очень редко – снижение АД, вызывающее обморок или циркуляторный коллапс (в основном у больных с факторами риска), бронхоконстрикция, развитие сонливости, фибрилляция предсердий, анафилактические реакции или шок, крапивница;
  • Местные реакции: раздражение, боль, отек, в месте введения препарата – образование инфильтрата.

Передозировка

При острой передозировке Зометы наблюдаются дисфункция почек, в том числе почечная недостаточность, и изменения электролитного состава, в том числе снижение уровня магния, кальция и фосфатов в крови.

При значительном превышении рекомендуемой дозы пациент должен оставаться под постоянным наблюдением врача. При развитии гипокальциемии, сопровождающейся клиническими симптомами, рекомендуется проведение инфузии кальция глюконата.

Особые указания

При назначении Зометы при нарушении функции почек у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественным новообразованием, главным критерием оценки целесообразности терапии является превышение пользы применения препарата над потенциальным риском.

Перед каждым введением раствора требуется определить уровень содержания креатинина в сыворотке крови.

При костных метастазах у пациентов с нарушением функции почек слабой и средней степени тяжести лечение следует начинать с введения пониженных доз. При появлении функционального расстройства почек в период лечения продолжать терапию можно только после восстановления до исходного (плюс/минус 10%) уровня концентрации креатинина.

Из-за риска развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы на фоне гипергидратации пациента введение препарата следует начинать только после оценки состояния гидратации организма. В случае нарушений больному следует ввести физиологический раствор до, во время или после инфузии препарата.

Применение Зометы необходимо сопровождать постоянным контролем уровня содержания креатинина, фосфора, кальция, магния в сыворотке крови. При развитии гипофосфатемии, гипокальциемии или гипомагниемии больному дополнительно назначают введение соответствующих средств.

При введении препарата для профилактики снижения риска компрессии спинного мозга, патологических переломов, гиперкальциемии, обусловленной опухолью, снижения потребности в проведении хирургических вмешательств на кости или лучевой терапии следует учитывать, что терапевтический эффект наступает через 2-3 месяца лечения.

К факторам риска, влияющим на развитие нарушений функции почек, относятся: предшествующая почечная недостаточность, дегидратация, многократное введение бисфосфонатов, применение нефротоксичных средств, слишком быстрое введение раствора Зометы.

В период лечения не рекомендуется проведение каких-либо стоматологических манипуляций, поэтому перед назначением препарата больной должен пройти стоматологическое обследование, вылечить проблемные зубы и получить рекомендации о необходимости строгого соблюдения правил гигиены рта.

У онкологических больных существует риск остеомиелита, инфекционно-воспалительных патологий полости рта, остеонекроза челюсти на фоне противоопухолевой терапии.

К факторам риска остеонекроза челюсти относятся: рак и сопутствующее ему лечение (применение кортикостероидов, химиотерапии, лучевой терапии), сопутствующие патологии (включая анемию, предшествующее заболевание полости рта, коагулопатию, инфекции).

На фоне применения золедроновой кислоты возможно развитие сильной преходящей боли в суставах, мышцах и костях.

Противопоказано одновременное применение Акласты, действующим веществом которой является золедроновая кислота.

Влияние Зометы на способность больного к управлению транспортными средствами и механизмами не установлено.

Применение при беременности и лактации

Назначение Зометы в период беременности запрещено. Препарат может негативно воздействовать на плод. Исследования, проведенные на животных, выявили токсическое влияние на репродуктивную функцию последних. Достоверная информация о применении Зометы во время беременности у человека отсутствует.

Зачатие во время лечения бисфосфонатами повышает риск развития внутриутробных аномалий у плода (к примеру, нарушения роста скелета и другие пороки развития). Связь риска с величиной промежутка времени, прошедшего между отменой Зометы и оплодотворением, неизвестна. Пациенток репродуктивного возраста следует предупредить о необходимости использования надежных методов контрацепции на протяжении лечения.

Неизвестно, проникает ли активный компонент Зометы в грудное молоко, поэтому во время лактации назначение препарата противопоказано.

Лекарственное взаимодействие

Не отмечено клинически значимого взаимодействия при сочетании Зометы с противоопухолевыми препаратами, диуретиками, антибиотиками, анальгетиками и другими средствами противоопухолевой терапии.

Установлено, что золедроновая кислота не ингибирует ферменты системы цитохрома P450 и не имеет значительного связывания с белками плазмы.

Следует соблюдать осторожность при применении в комбинации с аминогликозидами (поскольку из-за одновременного действия препаратов возрастает риск повышения уровня концентрации кальция в плазме крови) и лекарственными средствами, обладающими выраженным нефротоксическим эффектом.

При множественной миеломе сочетание с талидомидом способствует повышению риска нарушений функции почек.

Препарат фармацевтически несовместим с инфузионными кальцийсодержащими растворами, в том числе раствором Рингера.

Для введения Зометы разрешено использовать стеклянные флаконы, инфузионные системы, поливинилхлоридные, полиэтиленовые и полипропиленовые мешки с 0,9% раствором натрия хлорида или 5% раствором декстрозы.

Аналогами Зометы являются: Резоскан, Золендроник-Рус 4, Акласта, Блазтера, Золедроновая кислота, Золерикс, Золедрэкс, Золедронат-Тева, Резокластин ФС, Резорба, Верокласт.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Зомете

Несмотря на высокую стоимость, отзывы о Зомете подтверждают эффективность лекарственного средства. На сегодня золедроновая кислота считается бисфосфонатом с наиболее мощным воздействием на организм, поэтому препарат часто назначается при остеопорозе в постменопаузальном периоде.

При применении Зометы на протяжении года (1 мг 4 раза в год, по 2 мг 2 раза в год или 4 мг однократно) наблюдается повышение плотности шейки бедра и позвонков поясничного отдела. Препарат также подходит для лечения вторичного остеопороза, вызванного метастатическим процессом.

Клинические испытания подтвердили эффективность лекарственного средства в лечении онкологических заболеваний, поэтому он широко используется в практике врачей-онкологов. Специалисты полагают, что торможение резорбции костной ткани может положительно повлиять на прогрессию рака в целом и пролонгирование периода ремиссии рака молочной железы после оперативного вмешательства или лучевой терапии.

Достаточно часто больные отмечают наличие побочных эффектов, связанных с приемом Зометы. Введение золедроновой кислоты внутривенно в первый раз может спровоцировать лихорадку, общее недомогание, боли в мышцах и симптомы, напоминающие грипп, однако эти проявления исчезают при последующих инфузиях. При этом болевые ощущения уменьшаются, а уровень кальция нормализуется.

В единичных случаях после недавнего удаления зуба у пациента наблюдался остеонекроз челюсти.

Цена на Зомету в аптеках

Статья написана по материалам сайтов: www.minclinic.ru, spravka03.net, medside.ru, www.neboleem.net.

»

Помогла статья? Оцените её
1 Star2 Stars3 Stars4 Stars5 Stars
Загрузка...
Добавить комментарий

Adblock detector